第四节 人工合成抗菌药.

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1 第四节 人工合成抗菌药

2 第四节 人工合成抗菌药 一、喹诺酮类 第一代 萘啶酸 第二代 吡哌酸 第三代 氟喹诺酮类

3 氟喹诺酮类 环丙沙星 (ciprofloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin)
依诺沙星 (enoxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 培氟沙星 (pefloxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin) 托氟沙星 (tosufloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 司氟沙星 (sparfloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) 那氟沙星 (nadifloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin)

4 二、抗菌作用机制 抗菌谱 广谱 G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等 机 制 氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶， 阻碍DNA复制而抗菌 三、耐药机制 高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变 低浓下，膜结构改变，通透性降低

5 五、不良反应 六、药物相互作用 少且轻微 有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软 骨损害 抗酸药可减少 其生物利用度
抗酸药可减少 其生物利用度 依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢 非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应

6 七、常用药物特点 诺氟沙星 (norfloxacin) 用于泌尿系和肠道感染 环丙沙星(ciprofloxacin) 应用广 抗菌活性强 用于G-、耐药菌株感染 氧氟沙星(ofloxacin) 用于全身感染 洛美沙星(lomefloxacin) 和氟罗沙星(fleroxacin) 抗菌谱广 抗菌活性强 口服吸收好 司氟沙星(sparfloxacin) 主要对G- 、G+ 用于耐药菌株感染

7 二、磺胺类药物和甲氧苄啶 一、药物发展史 最早出现的人工合成抗菌药 甲氧苄啶的增效作用 二、抗菌作用与机制 影响叶酸代谢 三、耐药性
同类有交叉耐药 异类无交叉耐药

8 磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？能 ①增强抗菌作用 ②扩大抗菌谱 ③延缓耐药性 谷氨酸 食物 + 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶
谷氨酸 食物 二氢叶酸合成酶 二氢叶酸还原酶 二氢蝶啶 二氢叶酸 四氢叶酸 + 对氨苯甲酸 一碳单位 （PABA) 核酸合成 ↑ 甲氧苄啶 （TMP) ↑ 磺胺类 磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？能 ①增强抗菌作用 ②扩大抗菌谱 ③延缓耐药性

9 1.全身性感染 磺胺类药物分类、特点和用途 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)
短效 磺胺异恶唑(SIZ) 尿路感染 长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD) 少用 中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ) SD — 流脑首选 SMZ — 泌尿道、消化道和呼吸道感染 与甲氧苄啶合用

10 2.肠道感染 3.外用药 柳氮磺吡啶(sulfasalazine) 抗炎、抗菌、免疫抑制，治疗非特异性结肠炎
磺胺嘧啶银(SD-Ag)和磺胺米隆(SML) 烧伤、创伤伴绿脓杆菌感染 磺胺醋酰(SA) 无刺激性、穿透力强，治疗眼疾

11 不良反应和注意事项 1. 肾损害 易在尿中沉积 防治措施：① 服等量NaHCO3，以增加溶解度 ② 多饮水，加速排泄 2. 过敏反应 3. 血液系统反应 首先白细胞减少 4. CNS反应：头晕、头痛、乏力、精神不振 5. 新生儿黄疸：可通过胎盘进入胎儿体内

12 6.口服可出现恶心、呕吐等消化道反应 7.首次药注意： 首剂加倍； 不宜与局麻药合用； 注意清创排脓。