第10章 肾上腺素受体激动药.

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1 第10章 肾上腺素受体激动药

2 10.1 化学结构和分类 基本结构: β-苯乙胺 苯环上3、4位上都有羟基, 形成儿茶酚

3 10.2 α、β受体激动药

4 肾上腺素（adrenaline，Adr）
NA Adr 肾上腺髓质嗜铬细胞 化学性质不稳定,光,碱性溶液被破坏 口服: 易破坏 皮下：因收缩血管，起效慢，维持时间1hr 肌肉：起效快，维持时间10-30min

5 【药理作用】 兴奋α-R β-R

6 1．心脏 β1-R 心肌收缩力↑ 心率↑ 传导↑ 输出量↑ 心肌耗氧量明显↑ 剂量过大,速度过快: 引起心律失常,心室纤颤
(正位、异位起搏点兴奋性均增高)

7 2．血管 小动脉和毛细血管前括约肌α1-R(+) ↓ 血管收缩 皮肤、粘膜血管： 强烈收缩(+++) 肾血管、肠系膜血管： 较强(++)
脑、肺血管：较弱

8 冠脉：舒张→血流增加 冠脉舒张机制： （1）心收缩力↑→主动脉压↑→冠脉灌注压↑ （2）β-R(+) → 冠脉舒张 （3）心肌代谢↑→代谢物↑→冠脉扩张 骨骼肌血管（β2 ） ：扩张

9 3．血压 小剂量： 收缩压:升高 舒张压：不变或下降 脉压增大

10 双相血压反应： 肾上腺素功能翻转：使用α1-R阻断剂

11 大剂量： 收缩压和舒张压均升高 肾小球旁器细胞β1受体(+) ↓ 肾素分泌↑血压↑

12 4．平滑肌 支气管： β2 兴奋→支气管平滑肌舒张 收缩粘膜血管→毛细血管通透性↓消除水肿 抑制过敏活性物质释放:（Hist、LTs）
眼： 瞳孔扩大

13 5. 代 谢 促进糖原分解: 血糖↑ 脂肪代谢↑: 血游离脂肪酸↑

14 【临床应用】 1．心脏骤停 溺水、中枢抑制药物中毒、 麻醉和手术意外、 急性传染病和心脏传导高度阻滞 ( 主要症状: 呼吸困难,血压下降 )
2．过敏性休克 （ 首选） ( 主要症状: 呼吸困难,血压下降 )

15 3．支气管哮喘( 急性发作) 其它速发型变态反应 (血管神经性水肿和血清病)
4．局部应用 局麻药配伍： 局部止血: 鼻粘膜和齿龈出血

16 【不良反应禁忌证】 烦燥、焦虑、震颤、心悸、出汗 剂量过大：剧烈搏动性头痛，血压骤升 诱发脑溢血，心律失常，室颤 甲亢、糖尿病
禁忌证： 高血压病、脑动脉硬化、心衰、 甲亢、糖尿病

17 多 巴 胺 （dopamine，DA） 化学性质不稳定，口服无效， 消除迅速，静滴给药 【药理作用】 (1)激动α-R、β-R
(2)促进神经末梢释放 NA (3)激动肾血管、肠系膜血管上的DA受体

18 1．心脏 心收缩力↑ 心输出量↑ 心率↑ 比 Adr 和 Iso 弱

19 2．血管、血压 皮肤粘膜血管收缩 激动肾脏、肠系膜血管上DA-R，血管扩张 治疗量： 收缩压↑、舒张压不变或稍增加、脉压增大 大剂量：
外周阻力↑ 血压明显上升

20 3．肾 脏 大剂量： 治疗量： 激动α受体 （1）肾脏DA-R（+） ↓ 肾血管收缩 肾血管舒张 减少肾血流量 肾血流、滤过率↑
（2）抑制钠的重吸收 排钠利尿

21 【临床应用】 1.各种休克 心源性休克、感染性休克、出血性休克 （心收缩力减弱、尿少或尿闭者最好） 2.急性肾功能衰竭

22 【不良反应】 静滴速度过快: 心动过速、诱发心律失常、头痛和高血压

23 麻 黄 碱 （ephedrine） 口服易吸收,可以进入BBB（明显中枢兴奋） 与Adr相似：缓慢，温和，持久 (代谢、排泄慢)
机制：(1)直接激动α和β受体 (2)促进神经末梢 NA 释放

24 【临床应用】 1．充血性鼻塞 2．防治硬膜外麻醉、腰麻引起的低血压 3．支气管哮喘（慢性）

25 不良反应 焦虑、失眠、不安 快速耐受性

26 10.3 α受体激动药

27 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)
不宜口服 皮下注射：易引起局部组织缺血坏死。 仅作静滴给药

28 【药理作用】 1．血 管 皮肤、粘膜血管收缩最显著， 肾、肠系膜血管、 脑、肝脏血管 骨骼肌血管也收缩

29 2. 心 脏 收缩力↑ 心率↑ 传导↑ 耗氧量↑ 在整体条件下： 血管强烈收缩→ 反射性心率↓ 大剂量: 自律性↑ →心律失常

30 3. 血 压 小剂量： 收缩压增高，舒张压略升→ 脉压增大 大剂量： 收缩压和舒张压均增高→脉压变小

31 【临床应用】 1.药物中毒性低血压 全麻药、镇静催眠药、吩噻嗪类抗精神病药 2.神经性休克早期 3.上消化道出血（口服）

32 【不良反应 】 剂量过高：少尿、尿闭和急性肾衰 浓度过高或药液外漏时： 皮肤苍白、疼痛、缺血坏死 治疗:普鲁卡因、酚妥拉明（浸润注射）

33 【禁忌证】 高血压病、动脉硬化症、冠心病、 少尿或无尿及微循环严重障碍的休克病人

34 间 羟 胺 ( 阿拉明 ) 机制： (1)直接激动α受体， (2)促NA释放

35 特点： 收缩血管、升压作用比NA弱，但较持久。 很少引起少尿、尿闭和急性肾功能衰竭和心律失常 取代NA 治疗早期休克和低血压。

36 去氧肾上腺素 (苯肾上腺素、新福林) 机制： 直接激动α受体，促进递质释放 特点：可使瞳孔散大， 作用比阿托品弱而短暂，
且不引起眼压升高和调节麻痹。 眼科应用： 眼底检查时的 快速短效扩瞳药

37 10.4 β受体激动药 β1、β2受体激动药

38 异丙肾上 腺素 （isoprenaline）
口服无效，一般作静注或静滴 舌下、喷雾吸入 代谢速度较慢

39 【药理作用】 2．血 管 1．兴奋心脏（β1-R ）： 较少产生心律失常 （1）骨骼肌血管明显舒张 （2）肾、肠系膜血管、冠脉也舒张，但较弱
2．血 管 （1）骨骼肌血管明显舒张 （2）肾、肠系膜血管、冠脉也舒张，但较弱 （3）总外阻降低

40 3. 血 压 一般剂量： 收缩压↑ 舒张压↓ →脉压明显↑ 大剂量静注： 血压明显降低

41 4．支气管 平滑肌松弛作用比Adr强 抑制过敏介质释放 （ 但不收缩粘膜下血管）

42 5. 代 谢 1 血糖升高 2 血中游离脂肪酸增高 3 组织耗氧增加

43 【临床应用】 1．心脏骤停： 2. 房室传导阻滞：作用强，治疗Ⅱ、Ⅲ 3. 支气管哮喘急性发作 4．休克 中心静脉压高和心输出量低下的休克
（在补足血容量的基础上）

44 【不良反应及禁忌证 】 心悸、头痛、头晕 缺氧病人： 心律失常和诱发或加剧心绞痛 哮喘病人： 长期滥用引起猝死 禁用： 冠心病、心肌炎、甲亢

45 多巴酚丁胺（β1受体激动药） 主要激动β1受体。 心肌收缩力↑ 心输出量↑ 心率影响不大，总外周阻力影响不大 应用
心梗并发心衰（改善左室功能） 心排出量低的休克

46 肾上腺素受体激动药基本作用的比较 主要激动 药 物 α β1 β2 直接激动 释放递质
主要激动 药 物 α β β2 直接激动 释放递质 α和β受体 肾上腺素 多 巴 胺 ± 麻 黄 碱 α受体 去甲肾上腺素 ± 间 羟 胺 去氧肾上腺素 β受体 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺