抗恶性肿瘤药概述.

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1 抗恶性肿瘤药概述

2 一．细胞增殖周期和药物作用环节 细胞增殖周期 细胞从一次分裂结束开始到下一次分裂完成的过程。 肿瘤组织中主要有两类细胞群： 增殖细胞群
非增殖细胞群

3 一．细胞增殖周期和药物作用环节 (一) 增殖期细胞 G1 期（DNA 合成前期）
这一期约占增殖周期的一半时间主要合成mRNA和蛋白质、其作用是为DNA的合成作准备。 2. S 期 （DNA 合成前期） 这一期约占增殖周期的一半时间、主要合成mRNA和蛋白质、其作用是为DNA的合成做准备。

4 一．细胞增殖周期和药物作用环节 (一) 增殖期细胞 3. G2期（DNA 合成前期）
此期DNA合成已经完成、继续合成RNA和与有丝分裂有关的蛋白质、为细胞分裂做准备。G2 期约占增殖周期的五分之一的时间。 4. M 期（分裂期） 此期结束时、一个细胞分裂成两个细胞。

5 一．细胞增殖周期和药物作用环节 (二) 非增殖期细胞 G0 期细胞（静止期细胞）
这类细胞虽然具有增殖能力、但暂时不能进行分裂、当增殖期细胞群被药物杀灭后、G0 期细胞既可进入增殖状态、转化成为增殖期细胞。因G0期细胞代谢极不活跃、对药物的敏感性非常低、所以它是肿瘤复发的重要根源。 2. 无增殖力细胞 这类细胞在肿瘤细胞群中所占的比列很小、这部分细胞无增值能力、老化后即可死亡、所以无治疗学意义。

6 二．抗恶性肿瘤药物的分类 (一) 按细胞增殖周期分为 细胞周期特异性药物：这类药物仅对细胞增殖周期某一期细胞比较敏感。
⑴ 主要用于S期的药物：如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等。 ⑵ 主要用于M期的药物：如长春新碱、长春碱、紫杉醇等。 2. 细胞周期非特异性药物 ：这类药物对细胞增殖周期中各期细胞均有杀灭作用。 如烷化剂、抗肿瘤抗生素等。

7 二．抗恶性肿瘤药物的分类 (二) 按药物的作用机制分为 抑制DNA合成药 氟尿嘧啶、巯嘌呤、羟基脲、阿糖胞苷、甲氨基蝶呤
环磷酰胺、塞替派、白消安、卡莫司汀、博来毒素、卡铂、顺铂

8 二．抗恶性肿瘤药物的分类 (二) 按药物的作用机制分为 3. 干忧转录过程和阻止RNA合成药 放线菌素D、柔红霉素、多柔比星
4. 抑制蛋白质合成药 长春碱、长春新碱、三尖杉酯碱、紫杉醇、门冬酰胺酶 5. 改变机体激素平衡药 已烯雌酚、丙酸睾酮、他莫苷芬、沷尼松、 地塞米松

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10 32. 2细胞增殖周期及药物作用环节示意图

11 32.3抗恶性肿瘤药物作用机制

12 三．抗肿瘤药物的主要不良反应 骨髓抑制 表现为白细胞减少、血小板减少、红细胞减少、出血、贫血、感染等。严重时可发生再生障碍性贫血。
2. 胃肠道反应 表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、口腔溃疡及消化道出血。 3. 肝脏损害： 表现为肝脏肿大、黄疸

13 三．抗肿瘤药物的主要不良反应 4. 肾脏损害： 可出现血尿、蛋白尿、管型尿、血尿素氮升高等 5. 口腔黏膜损害及脱发. 6. 其他
抑制机体免疫功能;皮肤损伤，肺纤维化，心脏的毒性及听力损害。亦可引起畸胎，致癌等。