药 理 学 Pharmacology 药理教研室.

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1 药 理 学 Pharmacology 药理教研室

2 第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药

3 第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 第一节 抗癫痫药 第二节 抗惊厥药

4 第一节 抗癫痫药 癫痫： 是多种原因引起的，多伴有脑局部病灶的神经元兴奋性过高，产生阵发性的异常高频放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。 癫痫发作时的临床症状：表13-1 表13-1

5 第一节 抗癫痫药 表13-1 癫痫发作的主要类型

6 第一节 抗癫痫药 苯妥英钠 苯妥英钠（phenytoin sodium）又名大仑丁(dilantin) [体内过程]
第一节 抗癫痫药 苯妥英钠 苯妥英钠（phenytoin sodium）又名大仑丁(dilantin) [体内过程] 呈碱性，刺激性强，不宜肌内注射，口服吸收慢而不规则，不同制剂生物利用度差别很大，个体差异明显。 在血中约90％与血浆蛋白结合，宜分布于脑组织。 临床用药应个体化。

7 第一节 抗癫痫药 苯妥英钠 [作用及临床用途] 抗癫痫 治疗外周神经痛 快速型心律失常 [不良反应及用药监护] 局部刺激 牙龈增生
第一节 抗癫痫药 苯妥英钠 [作用及临床用途] 抗癫痫 治疗外周神经痛 快速型心律失常 [不良反应及用药监护] 局部刺激 牙龈增生 神经系统反应 造血系统反应 变态反应 骨骼系统 其它反应

8 第一节 抗癫痫药 苯妥英钠 [药物相互作用] 苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢，使其疗效下降。
第一节 抗癫痫药 苯妥英钠 [药物相互作用] 苯妥英钠为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢，使其疗效下降。 与其他肝药酶诱导剂苯巴比妥和卡马西平等合用时，苯妥英钠的血药浓度降低；与肝药酶抑制剂异烟肼和氯霉素等合用时，苯妥英钠血药浓度升高。 保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英钠竞争血浆蛋白结合部位，使后者游离型血药浓度增加。

9 第一节 抗癫痫药 卡马西平 卡马西平(Carbamazepine)又称酰胺咪嗪
第一节 抗癫痫药 卡马西平 卡马西平(Carbamazepine)又称酰胺咪嗪 口服吸收慢，不规则，在体内主要代谢为环氧化物，仍有抗癫痫作用。 能诱导肝药酶，加速自身代谢。 是一种有效、安全、广谱的抗癫痫药，对各型癫痫有不同程度的疗效。 卡马西平对三叉神经痛和舌咽神经痛的疗效优于苯妥英钠，对躁狂症有一定疗效。 常见不良反应，如眩晕、视力模糊、恶心、呕吐等，偶见骨髓抑制、肝损害和变态反应等。

10 第一节 抗癫痫药 抗痫灵 抗痫灵(antiepilepsirin)
第一节 抗癫痫药 抗痫灵 抗痫灵(antiepilepsirin) 为我国合成的新型、广谱抗癫痫药，对各种类型的癫痫均有不同程度的疗效，临床主要用于大发作的治疗。

11 第一节 抗癫痫药 苯巴比妥 苯巴比妥(phenobarbital) 其抗癫痫的优点：起效快，疗效好，广谱、毒性低和价格低廉。
第一节 抗癫痫药 苯巴比妥 苯巴比妥(phenobarbital) 其抗癫痫的优点：起效快，疗效好，广谱、毒性低和价格低廉。 用于防治癫痫大发作及治疗癫痫持续状态，在控制癫痫持续状态时，临床倾向用戊巴比妥钠静脉注射。

12 第一节 抗癫痫药 扑米酮 扑米酮(primidone)，又名去氧苯比妥，扑痫酮
第一节 抗癫痫药 扑米酮 扑米酮(primidone)，又名去氧苯比妥，扑痫酮 口服吸收迅速而完全，在体内转化为苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺，仍有抗癫痫作用。 对大发作和局限性发作疗效较好，与苯妥英钠、卡马西平合用有协同作用。 扑米酮只用于其他药物不能控制的病人。 其不良反应与苯巴比妥相似。

13 第一节 抗癫痫药 丙戊酸钠 丙戊酸钠(Sodium valproate)，是一种新型广谱抗癫痫药。
第一节 抗癫痫药 丙戊酸钠 丙戊酸钠(Sodium valproate)，是一种新型广谱抗癫痫药。 临床用于对苯妥英钠、苯巴比妥无效时大发作的治疗。对小发作的疗效优于乙琥胺，但其肝脏毒性，一般不作首选用药。 能提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺的血药浓度和抗癫痫作用。苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮和卡马西平能降低丙戊酸钠的血药浓度和抗癫痫作用。

14 第一节 抗癫痫药 丙戊酸钠 不良反应常见有中枢神经系统症状，嗜睡、平衡失调，胃肠道反应，恶心、呕吐、食欲减退，严重毒性为肝功能损害。

15 第一节 抗癫痫药 乙琥胺 乙琥胺 (ethosuximide)
第一节 抗癫痫药 乙琥胺 乙琥胺 (ethosuximide) 长期用药脑脊液内的药物浓度可与血浆药物浓度近似。儿童需4~6日达稳态血药浓度，成人更久。 是防治小发作的首选药物，对其他癫痫无效。

16 第一节 抗癫痫药 苯二氮卓类 苯二氮卓类(benzodiazepine，BZ) 苯二氮卓类常见药物：地西泮、硝西泮、氯硝西泮。
第一节 抗癫痫药 苯二氮卓类 苯二氮卓类(benzodiazepine，BZ) 苯二氮卓类常见药物：地西泮、硝西泮、氯硝西泮。 地西泮：静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药，显效快、较其他药物安全。 硝西泮：主要用于小发作，肌阵挛性发作及婴儿痉挛等。 氯硝西泮：抗癫痫谱较广的药物。对小发作疗效比地西泮好，静脉注射也用于治疗癫痫持续状态。

17 第一节 抗癫痫药 氟桂利嗪 氟桂利嗪(flunarizine) 为钙通道阻滞剂；
第一节 抗癫痫药 氟桂利嗪 氟桂利嗪(flunarizine) 为钙通道阻滞剂； 有较强的抗惊厥作用，对各型癫痫均有效，尤其对局限性发作、大发作效果好。

18 第一节 抗癫痫药 加巴喷丁和拉莫三嗪 加巴喷丁(gabapentin) 拉莫三嗪(lamotrimine) 加巴喷丁
第一节 抗癫痫药 加巴喷丁和拉莫三嗪 加巴喷丁(gabapentin) 拉莫三嗪(lamotrimine) 加巴喷丁 是GABA的类似物，抗癫痫的作用机制尚不清楚。 拉莫三嗪 阻滞谷胱甘肽和天门冬酰胺释放。 两种药物均可用于局限性发作和癫痫大发作。

19 第二节 抗惊厥药 惊厥(convulsion)
是由高热、子痫、破伤风、癫痫大发作及某些药物中毒等引起的中枢神经系统过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌强烈地不自主收缩，呈强直性或阵挛性抽搐。 常用抗惊厥药物: 巴比妥类、苯二氮卓类或水合氯醛治疗，也可用硫酸镁注射抗惊厥

20 第二节 抗惊厥药 硫酸镁 硫酸镁(magnesium sulfate) 给药途径不同，药理作用则不同。
口服可产生泻下、利胆作用，但很少吸收。 注射给药吸收后，引起中枢抑制和骨胳肌松弛产生抗惊厥和降低血压作用。 临床应用 缓解子痫、破伤风等惊厥 高血压危象的救治

21 第二节 抗惊厥药 硫酸镁 过量可引起呼吸抑制、血压剧降和心脏停跳而死亡。 腱反射消失是呼吸抑制的先兆，连续用药时应经常检查腱反射。
中毒时应立即进行人工呼吸，并缓慢静脉注射氯化钙或葡萄糖酸钙进行紧急抢救。

22 第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 常用制剂和用法 苯巴比妥 苯巴比妥钠 苯妥英钠 卡马西平 丙戊酸钠 地西泮 硝西泮 氯硝西泮

23 小结

24 思考题

25 第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药 ＴＨＥ　ＥＮＤ THANK YOU