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醌类抗生素
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概 述 抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。现已发现多种抗肿瘤抗生素，这些抗生素大多是直接作用于DNA或嵌入DNA中干扰其功能，为细胞周期非特异性药物。 目前已发现多种抗生素用于抗肿瘤，常用的主要有醌类和多肽两大类。
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醌类抗生素 1. 蒽醌类抗生素 蒽醌类抗生素是20世纪70年代发展起来的抗肿瘤抗生素，代表药物有多柔比星和柔红霉素。
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多柔比星 多柔比星又称阿霉素，是由Streptomyces peucetium var. caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。其结构特征为平面的四环结构柔红霉酮通过苷键和柔红霉糖相联结。
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临床应用 多柔比星具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进人肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。盐酸多柔比星抗瘤谱较广，不仅可用于治疗急、慢性白血病和恶性淋巴瘤，而且还可以用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤。
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柔红霉素 柔红霉素盐酸盐为橙红色结晶或结晶性粉末，熔点181～181.9℃。主要用于治疗急性白血病，与其他抗肿瘤药联合应用可提高疗效。
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米托蒽醌 蓝黑色结晶，无臭，有吸湿性，成三水合物或四水合物。本品在水中溶解，乙醇中微溶，三氯甲烷中不溶。熔点203～205℃，其游离碱熔点162～164℃。 本品固体状态下较稳定，在碱性水溶液中有可能降解。
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临床应用 米托蒽醌抗肿瘤作用是多柔比星的5 倍，而血液毒性和心脏毒性较小。临床用于治疗晚期乳腺癌、非何杰金氏病淋巴瘤和成人急性非淋巴细胞白血病复发。
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对苯二醌类抗生素 丝裂霉素是由放线菌产生的一种抗生素。我国从放线菌H2760菌株培养液中分离得到的抗生素，证明与文献报道的丝裂霉素C相同，称为自力霉素。
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丝裂霉素C 丝裂霉素C对各种腺癌有效，如胃癌、胰腺癌、直肠癌、乳房癌等，对某些头颈癌和骨髓性自血病也有效。由于会引起骨髓抑制的毒性反应，较少单独应用，通常与其他抗癌药合用，治疗胃的腺癌。
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