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雷替曲塞在消化系统肿瘤的临床应用 南京正大天晴 孙可佳
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雷 替 曲 塞 被列入《国家级化学医药新产品开发指南》 2009年被评为中国十大重磅炸弹新药之一 商品名：赛维健 通用名：注射用雷替曲塞
英文名：Raltitrexed Injection 规格：2mg/支 O HN H3C N CH3 H OH S 被列入《国家级化学医药新产品开发指南》 2009年被评为中国十大重磅炸弹新药之一
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雷替曲塞的作用机理图 叶酸类似物 二氢叶酸 雷替曲塞 四氢叶酸 TTP TS酶 胸腺嘧啶核苷酸合成酶(TS） 抑制其活性 核酸的生物合成
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药代动力学特点 5-Fu 雷替曲塞 代谢途径 细胞外代谢 细胞内代谢 作用方式 作用于DNA/RNA 作用于DNA 半衰期 5-10分钟
198小时 持续用药时间 小时 15分钟
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1996 JAN.2001 MAR.2001 FEB.2002 2002 2003 2008 2009 中国，雷替曲塞上市（大肠癌）
英国，雷替曲塞上市（大肠癌） JAN.2001 菲律宾，捷克，雷替曲塞上市（大肠癌） MAR.2001 波兰，俄国，雷替曲塞上市（大肠癌） FEB.2002 土耳其，雷替曲塞上市（大肠癌） 2002 拉脱维亚，保加利亚，雷替曲塞上市（大肠癌） 2003 墨西哥，雷替曲塞上市（大肠癌） 2008 加拿大，雷替曲塞上市（大肠癌） 2009 中国，雷替曲塞上市（大肠癌）
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雷替曲塞的不良反应 胃肠道系统： 包括恶心（58%）、呕吐（37%）、腹泻（38%）和食欲不振（28%），通常为轻度（WHO1/2级）。
肝脏： 常见AST和ALT的可逆性升高（16%和14%），通常表现为无症状和自限性。
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雷替曲塞在肝胆肿瘤的临床应用 1 雷替曲塞联合顺铂和表柔比星治疗进展期胃和肝胆肿瘤 2 雷替曲塞联合奥沙利铂肝动脉灌注治疗晚期结直肠癌
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研 究 方 法 研究患者：进展期胃癌和肝胆肿瘤患者 患者特征： N=32例， 中位年龄63岁（28-76岁）；
胃癌20例，肝癌5例，胆道系统肿瘤7例 局部进展者8例，转移者24例 研究方案（每3周重复一次）： 表柔比星60 mg/m2，顺铂60 mg/m2，d1； 雷替曲塞1mg/m2，d1、d8。
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结 果 mTTP：6.8月 mOS：9.0月 Ferrari VD,et al.Am J Clin Oncolcer.2004,27(5):
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不 良 反 应 不良反应轻微，未出现治疗相关的死亡
Ferrari VD,et al.Am J Clin Oncolcer.2004,27(5):
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结 论 雷替曲塞联合顺铂和表柔比星治疗进展期胃癌、肝胆肿瘤，安全有效，值得进一步研究。
Ferrari VD,et al.Am J Clin Oncolcer.2004,27(5):
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雷替曲塞在肝胆肿瘤的临床应用 1 雷替曲塞联合顺铂和表柔比星治疗进展期胃和肝胆肿瘤 2 雷替曲塞联合奥沙利铂肝动脉灌注治疗晚期结直肠癌
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雷替曲塞联合奥沙利铂肝动脉灌注治疗晚期结直肠癌：一项回顾性研究
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研究目的 研究目的：评价雷替曲塞联合奥沙利铂肝动脉灌注化疗治疗单纯肝转移的晚期结直肠癌的疗效和安全性。
入组患者：17例全身系统二线化疗（包括奥沙利铂、伊立替康、氟尿嘧啶）失败，不能进行手术切除的患者入组。
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入组和排除的标准
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患者情况
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试验方法 方案： 雷替曲塞3 mg/m2，1小时以上； 随后奥沙利铂130 mg/m2,2小时以上，肝动脉灌注化疗； 每3周一次。
完成周期数：平均进行6个周期（范围1-15周期）。
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结果 在可评价患者中，3例CR，8例PR 总有效率为 65%，（95% CI, %)。 治疗前和2个月后癌胚抗原血清水平
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灌注3个周期后CT扫描结果 灌注前 灌注6个周期后CT扫描结果
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结果 中位疾病进展时间为10.5月。 中位生存期为27.5月。 PFS时间和中位生存期（月）
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结 论 毒性反应：3-4级中性粒细胞减少17%，血小板减少17%，2级腹痛47%。
结 论 毒性反应：3-4级中性粒细胞减少17%，血小板减少17%，2级腹痛47%。 结论：对既往使用过伊立替康和奥沙利铂的结直肠癌患者出现单纯肝转移，使用雷替曲塞和奥沙利铂肝动脉灌注化疗治疗有效、可行。
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雷替曲塞的特点总结 雷替曲塞联合顺铂和表柔比星治疗进展期胃癌和肝胆肿瘤，安全有效。
对既往使用过伊立替康和奥沙利铂的结直肠癌患者出现单纯肝转移，使用雷替曲塞和奥沙利铂肝动脉灌注化疗治疗有效、可行。 安全性好：消化道反应及血液学毒性较轻。 15分钟静脉滴注，用药方便，患者生活质量改善，耐受性更好。
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雷替曲塞的临床应用 消化道肿瘤 结直肠癌 胃癌 食管癌 胰腺癌 肝胆肿瘤 胸部肿瘤 非小细胞肺癌 胸膜间皮瘤 乳腺癌 其他 头颈部癌 白血病
等等
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雷替曲塞的用法用量 成人推荐给药剂量为每次3 mg/㎡。
用50至250 ml 0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15 min以上，每3周重复给药1次。 避免与其它药物混合输注。
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再次感谢各位专家、老师的 关爱与支持！
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