磺胺类典型药物和抗菌增效剂.

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1 磺胺类典型药物和抗菌增效剂

2 磺胺甲噁唑（SMZ） 甲基异噁唑环 1.结构 芳伯氨基 磺酰氨基

3 2.性状 本品为白色结晶性粉末。几乎不溶于水，易溶于稀盐酸、氢氧化钠试液和氨试液。 3.化学性质 本品具有芳香第一胺基，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色沉淀。本品的钠盐水溶液与硫酸铜试液作用，产生草绿色铜盐沉淀。 4.临床应用 本品为磺胺类药物，主要用于呼吸道感染、尿路感染、外伤及软组织感染等现多与抗菌增效剂甲氧苄啶合用, 这种复方制剂被称为复方新诺明。

4 磺胺醋酰钠 1.结构 乙酰基 磺酰胺基 钠盐 芳伯氨基

5 本品易溶于水。其它性质同磺胺类药物理化通性。本品主要用于结膜炎、砂眼及其它眼部感染，一般配制本品10%水溶液用作滴眼剂，所以本品的原料药应严格控制质量，滴眼剂应控制其pH值在7.8～9.0之间。

6 磺胺嘧啶 1.结构 嘧啶环 芳伯氨基 磺酰胺基

7 2.性状 本品为白色或类白色的结晶或粉末；无臭，无味，遇光色渐变暗。本品在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液或氨试液中易溶，在稀盐酸中溶解。

8 3.化学性质 （1）本品分子中具有芳香第一胺弱碱性基及磺酰氨基弱酸性基，故显酸碱两性。本品几乎不溶于水，但易溶于氢氧化钠试液或氨试液，也溶解于稀盐酸。 （2）本品具芳香第一胺基，遇光易氧化变色。可发生重氮化偶合反应，生成橙红色沉淀。 （3）本品显芳香第一胺的鉴别反应。呈铜盐反应，生成黄绿色沉淀，放置后变成紫色，亦可用于鉴别。

9 （4）本品可与金属离子（如钠、银、锌等）形成磺胺嘧啶各类金属盐的衍生物作为药用。本品为磺胺类药，应遮光、密封保存。
4.临床应用 若甲氧苄啶与磺胺类药物合用，由于磺胺类药物能阻断二氢叶酸的合成，而甲氧苄啶又能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸，可产生协同抗菌作用，使细菌体内叶酸代谢受到双重阻断，抗菌作用可增强数倍至数十倍。应遮光、密封保存。

10 磺胺增效剂（甲氧苄啶，TMP) 嘧啶环 1.结构 甲氧基

11 2.性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。极微溶于水，微溶于乙醇、丙酮，略溶于氯仿，可溶于冰醋酸或无机酸溶液。本品性质较稳定。 3.化学性质 本品具含氮杂环，加入80%的乙醇中温热溶解后，与稀硫酸、碘-碘化钾试液反应，即发生棕褐色沉淀。 4.临床应用 本品为广谱抗菌及抗菌增效药，抗菌谱和磺胺类药物相似，抗菌作用强，对多种革兰氏阳性和阴性细菌有效，半衰期比较长，达16小时。本品很少单独使用，因为易产生耐药性。