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国家级精品课 药物化学 沈阳药科大学药物化学教研室
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国家级精品课药物化学 抗心绞痛药(Antianginal Drugs) 心绞痛的发作是由于心肌急剧的暂时性缺血、缺氧, 是冠心病的常见症状. 主要是氧的供需平衡失调, 心肌耗氧量增加, 冠脉供氧不足, 或血携氧能力降低等. 治疗的途径主要有三条: 减少心肌耗氧, 增加心肌供氧和扩张冠状动脉 但目前药物治疗主要以第一种为主, 即通过降低心肌耗氧而达到缓解和治疗. 药物可分为: NO供体药物: 硝酸酯和亚硝酸酯 钙拮抗剂 b-受体阻滞剂
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国家级精品课药物化学 NO: 一种重要的执行信使任务的神经递质, 哺乳动物血管内皮细胞存在NO合成酶(Nitric oxide synthase, NOS), 在乙酰胆碱的作用下, 将L-精氨酸分解产生NO和L-胍氨酸. 单电子的NO活性高, 几秒的半衰期, 但功能重要: 参与神经递质的传递, 突触可塑性, 神经发育, 脑电流调节和免疫调节等. 作为血管内皮舒张因子(endothelium-derived relaxing factor, EDRF), NO还与血管舒张有关. 药物与细胞中的SH形成-S-NO, 很快分解为一定脂溶性的NO.
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国家级精品课药物化学 NO激活鸟苷酸环化酶, 升高cGMP, cGMP可激活依赖于cGMP的蛋白激酶, 后者可改变多种蛋白的磷酸化状态, 如使心肌凝蛋白一些部位去磷酸化, 导致肌凝蛋白不能正常作用, 最终松弛血管平滑肌, 扩张血管. 为心绞痛主要治疗药物.
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国家级精品课药物化学 硝酸酯及亚硝酸酯类: 主要扩张血管(尤其静脉血管), 减少回心血量, 缩小心室容量, 减少心脏工作量, 降低耗氧量 多以舌下给药, 舌下粘膜吸收后直接进入血液循环, 迅速产生药效, 1~2 min即可终止心绞痛, 持续10~ 45 min 硝酸甘油酯(Nitroglycerin) 亚硝酸异戊酯(Amyl Nitrite) 硝酸异山梨酯(Isosorbide Dinitrate, 消心痛) 单硝酸异山梨酯
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