第32章 组胺及抗组胺药 32.1 组胺（Histamine) 皮肤结缔组织、肠粘膜和肺含量最高。

Presentation on theme: "第32章 组胺及抗组胺药 32.1 组胺（Histamine) 皮肤结缔组织、肠粘膜和肺含量最高。"— Presentation transcript:

1 第32章 组胺及抗组胺药 32.1 组胺（Histamine) 皮肤结缔组织、肠粘膜和肺含量最高。
第32章 组胺及抗组胺药 32.1 组胺（Histamine) 皮肤结缔组织、肠粘膜和肺含量最高。 组织中的组胺主要存在于肥大细胞和嗜碱粒细胞中。与速发型变态反应关系较为明确。 胃酸分泌和心血管反应 脑神经递质之一：觉醒、体温、内分泌

2 体内过程 PO无效，皮下或肌注 代谢迅速

3

4 组胺的药理作用 强大广泛：心血管、平滑肌、外分泌腺 敏感：人类、豚鼠、犬、猫 种属差异 不敏感：大小鼠

5 组胺对心血管的作用 对血管的作用： 扩张效应。 对心脏的作用 H1受体 和H2受体共同参与 增加毛细管血管通透性。 三重反应（三联反应）

6 组胺对血压的影响 小剂量：扩血管而血压短暂下降。 大剂量：扩血管和毛细血管通透性增加，血浆外渗，引起强而持久的血压下降。

7 对平滑肌的作用 通过H1受体发挥作用。 支气管、胃肠道平滑肌收缩 对胃腺的作用 刺激胃酸分泌。 通过H2受体发挥作用。

8 组胺 应用 胃分泌功能检查：判断是否是为真性胃酸缺乏。 不良反应 面红、头痛、心悸、血压降低。 哮喘、溃疡、胃肠道出血者禁用。

9 32.2 抗 组 胺 药 H 1-R受体阻断药 H2-R受体阻断药 H3-R受体阻断药

10 32.2.1 H1受体阻断剂 常用药物 苯海拉明(diphenhydramine) 异丙嗪(promethazine)
氯苯那敏(chlorphenamine) 特非那定(terfenadine) 阿司米唑(astemizole)

11 药理作用 抗H1-R效应 对组胺促进胃酸分泌无影响 完全对抗组胺收缩支气管、胃肠道平滑肌的作用。 对毛细血管通透性增加具有强大的抑制作用。
对组胺扩张血管、降低血压及对心脏的作用仅能部分对抗。 对组胺促进胃酸分泌无影响

12 中枢作用（抑制） 镇静、嗜睡 镇吐作用 其它作用 抗胆碱作用与局麻作用

13 应用 皮肤变态反应性疾病 晕动症及呕吐 失眠

14 不良反应 一般不良反应 皮肤用药易致过敏 美克洛嗪可致畸胎，孕妇不宜使用
特非那定大剂量可致心律失常，阿司米唑过量可引起心律失常、晕厥、心跳停止。

15 32.2.2 H2-R阻断药 西咪替丁（cimitidine) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine)
尼扎替丁(nizatidine)

16 体内过程： 口服吸收良好，体内分布广泛 T 1/2均为1.3~4小时 以原型经肾排泄

17 药理作用 抑制胃酸分泌 促进溃疡愈合

18 应用 1、消化性溃疡 2、其它胃酸分泌过多的疾病

19 不良反应 不良反应较少。 有头痛、头晕、胃肠道反应及皮疹等。 可致心动过缓，房室传导阻滞及心律失常。

20 不良反应 中枢神经系统症状：老人或肾功能不良者（西米替丁）。 拮抗雄激素作用：（西米替丁）

21 不良反应（西米替丁） 偶见粒细胞减少，血小板减少及肝肾毒性等。 抑制P-450活性：合用药物代谢减慢（药物代谢间相互作用）
从肾小管弱碱性系统分泌时可抑制其它弱碱性药分泌。