Hl受体阻断药.

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1 Hl受体阻断药

2 Hl受体阻断药 （一） Hl受体阻断药的类型及其药物 H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂和无嗜睡作用的H1受体拮抗剂。
曲吡那敏

3 抗组胺药分类 （一） H1受体阻断药 Ar R1 X—CH2—CH2—N Ar R2 乙基胺类

4 药物分类 H1受体阻断药： 1.第一代H1受体阻断药： 苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、异丙嗪(非那根)、赛庚啶等

5 2.第二代H1受体阻断药： 特非那定（敏迪） 、阿司咪唑（息斯敏） 、氯雷他定（开瑞坦）等 3.第三代H1受体阻断药： 非索非那定、左旋西替利嗪、去甲阿司咪唑

6 H2受体阻断药： 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁

7 【药理作用】 1、抗外周组胺H1受体效应 H1受体阻断药可拮抗组胺引起的胃肠道、气管、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩。

8 [体内过程] 由于此类化学结构相似，故其体内过程也基本相同，即：口服都易吸收，吸收后10～30min内起效，约1h达最高血浓度，一次用药可持续4～6h，其中安其敏和异丙嗪可维持12h以上。该药大部分在肝脏破坏，以原形经肾脏排泄极少。

9 2、中枢作用 第一代H1受体阻断药可通过血脑屏障阻断中枢的H1受体，表现出镇静、催眠和嗜睡作用。
（1）中枢镇静作用强度因药而异，药物作用强度各不相同；其中异丙嗪中枢抑制作用最强，其次为安其敏，苯海拉明＞去敏灵＞扑尔敏。这类药的中枢抑制作用可能与它们的中枢性抗胆碱作用有关。 （2）不同人用同一种药物后中枢镇静作用的反应各不相同；

10 3、抗晕止吐作用 可能与中枢抗胆碱作用有关。 4、其他作用 （1）外周抗胆碱作用：口干、排尿困难。 （2）局部麻醉作用：本类的局麻作用最早是在1942年发现的，作用不如的卡因，但比普鲁卡因强，其中去敏灵和异丙嗪效果最好 。 （3）奎尼丁样作用：降低浦氏纤维自律性， 减慢传导。

11 常用H1受体阻断药作用的比较 药物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（小时） 苯海拉明 异丙嗪 曲吡那敏 氯苯那敏 布克立嗪
美克洛嗪 特非那定 苯茚胺 +++ － 略兴奋 ++ ++ / － － / ++ + + ++ 4~6 16~18 12~24 6~8

12 临床应用 1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐：临床的此项用途主要利用本药的中枢抑制作用，中枢抑制作用强的药物，如异丙嗪，苯海拉明等效果都不错，其中抗晕动病作用以异丙嗪最强，止吐作用以安其敏最强。

13 3. 中枢镇静、催眠作用：某些H1受体阻断药具有十分明显的镇静、催眠作用，如苯海拉明、异丙嗪等可用于治疗失眠，尤其是变态反应所致的失眠
4.人工冬眠

14 不良反应 1.中枢抑制：嗜睡，头晕乏力。 用药期间避免驾驶,高空作业。 2.消化道反应：恶心呕吐 3.阿托品样作用：视觉模糊,口干等。
4.阿司咪唑可致晕厥、心脏停跳。 注意：阿司咪唑、特非那定与红霉素、酮糠唑合用易致心脏毒性(可使代谢受抑，血药浓度升高，可引起室性心律失常，甚至发生心性猝死)。

15 用药指导 1.第一代药物有中枢抑制作用：高空作业者、驾驶员、从事精密度较高工种在工作期间应禁用，可选用无中枢抑制作用的第二代药物，如阿司咪唑、氯雷他定等。 2.预防晕动病，应在乘车船前15-30分钟服用。

16 用药指导 3.复方感冒药中大都含有此类药物（如氯苯那敏），应避免与其同时使用，防治重复用药。
4.使用阿司咪唑应注意控制用药剂量，以防对心脏的不良影响。 5.有少数患者会对本类药物过敏，同类药物有交叉过敏反应。

17 H2受体拮抗剂 （一）结构类型： 咪唑类：西咪替丁、依汀替丁 呋喃类：雷尼替丁 噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁 哌啶类：罗沙替丁
吡啶类：依可替丁

18 （二）药理作用： 竞争性与胃壁细胞的H2受体结合 显著抑制胃酸分泌

19 由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起，其特点是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发性，难治性消化性溃疡。
（三）临床应用： 1.胃、十二指肠溃疡 2.返流性食道炎 消化性溃疡出血 3.卓-艾综合征（ZES） 由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起，其特点是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发性，难治性消化性溃疡。