第十一章 镇静催眠药 [基本概念]   是一类对CNS具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。随着剂量的增加，依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用。

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1 第十一章 镇静催眠药 [基本概念]   是一类对CNS具有抑制作用，能引起镇静和近似生理性睡眠的药物。随着剂量的增加，依次产生镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢性肌松作用。

2 睡眠与睡眠障碍 镇静催眠药对CNS的作用，只有量的差异，无质的区别。 1. 睡眠生理 可分两种时相：
(1)慢波睡眠时相（SWS，非快动眼睡眠 NREMS） (2)快波睡眠时相（FWS，快动眼睡眠 REMS）

3 (1)入眠及睡眠持续障碍；(常见，用速效类) (2)睡眠过剩障碍；（多见于老年人、抑郁症患者及精神压力大的人，用效慢而作用时间长类）
2. 睡眠障碍 (1)入眠及睡眠持续障碍；(常见，用速效类) (2)睡眠过剩障碍；（多见于老年人、抑郁症患者及精神压力大的人，用效慢而作用时间长类） (3)睡眠觉醒节律障碍；同（2） (4)阶段性睡眠或部分性觉醒有关的机能障碍。（多梦易醒，用强、中、长效类） 多数催眠药久用，会产生耐受性和依赖性，所以现有的镇静催眠药引起的睡眠都是非生理性睡眠。

4 3. 常用镇静催眠药的分类 (1)苯二氮卓类：如地西泮（安定） (2)巴比妥类：如苯巴比妥(鲁米那）

5 第一节┃苯二氮䓬类 根据作用时间的长短分为三类 ： 长效类：地西泮（diazepam，安定， valium）、氟西泮、氯氮卓
苯二氮䓬类（benzodiazepines，BDZ）是目前最常用的镇静催眠药。 根据作用时间的长短分为三类 ： 长效类：地西泮（diazepam，安定， valium）、氟西泮、氯氮卓 中效类：硝西泮、氟西泮 短效类：三唑仑、艾司唑仑、奥沙西泮

6 【体内过程】 1. 口服吸收好，i.m吸收不规则，i.v可快速显效； 2. 与血浆蛋白结合率高，分布容积大； 3. 主要经肝药酶代谢，代谢产物仍具活性半衰期也较长。

7 1. 抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓。
【药理作用及应用】 1. 抗焦虑作用：主要用于焦虑症及神经官能症，首选地西泮和氯氮卓。　 2. 镇静催眠作用:用于失眠症、术前镇静。 特点：①不影响FWS，停药后很少出 现“反跳”多梦现象； ②耐受性、成瘾性较小； ③不引起麻醉；

8 3. 抗惊厥、抗癫痫作用 用于破伤风、小儿高热、子痫等引起的惊厥，首选地西泮。 能抑制癫痫病灶异常放电的扩散，癫痫持续状态首选安定。

9 4. 中枢性肌松作用 用于肌肉痉挛、腰肌劳损及肌僵直。

10 1．副作用：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、动作能力低下等宿醉反应。
【不良反应】 1．副作用：常见服药次日出现嗜睡、乏力、头晕、记忆力下降，精神不振、共济失调、动作能力低下等宿醉反应。 饮酒加重CNS抑制。 2．依赖性：连续用药，会发生依赖性，突然停药可出现戒断症状。 3．急性中毒：过量可致昏迷和呼吸抑制。用氟马西尼解毒。

11 安定（ 地西泮） 安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。 抗惊抗癫显良效，取代巴比较安全。

12 第二节┃巴比妥类 巴比妥酸

13 【药物分类】 长效 苯巴比妥 6-8h 原型经肾排出 中效 戊巴比妥、 3-6h 主要肝内破坏 异戊巴比妥

14 【体内过程】 （略） 【药理作用】 巴比妥类为普遍性中枢抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉及呼吸麻痹等作用。

15 ⑴麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠； ⑵麻醉前给药：常用苯巴比妥。
1. 镇静、催眠作用 特点: ⑴ 久用停药后可出现反跳现象；⑵不易唤醒，有后遗反应；⑶成瘾性，耐受性较大； ⑷可引起麻醉；⑸毒性大，安全范围小。 2. 抗惊厥、抗癫痫 麻醉和麻醉前给药 ⑴麻醉：静脉麻醉和诱导麻醉，用硫喷妥钠； ⑵麻醉前给药：常用苯巴比妥。

16 【不良反应】 1．副作用：次晨出现头昏、乏力、精神不振、嗜睡等后遗反应。 2．耐受性和依赖性：停药后出现戒断症状。
3．急性中毒：深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压下降。