第八章 浸出技术和中药制剂.

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1 第八章 浸出技术和中药制剂

2 第一节 概述 一、浸出技术及中药制剂的概念 浸出技术系指用适当溶剂和方法，从药 材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。
第一节 概述 一、浸出技术及中药制剂的概念 浸出技术系指用适当溶剂和方法，从药 材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。 中药制剂系指以中药材为原料制备的各 种制剂。

3 三、浸出制剂的分类和特点 (一)常用浸出剂的分类 (1)水浸出制剂； (2)含醇浸出制剂； (3)含糖浸出制剂； (4)精制浸出制剂。

4 (二) 浸出剂的特点 1. 具有药材各浸出成分的综合作用，有利于发挥某些成分的多效性。 2. 作用缓和持久，毒性较低。 3. 提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用。

5 四、中药剂型的改革 （一）中药剂型的改革原则 （二）中药剂型改革的程序 1. 制剂学的研究 (1)坚持中医中药理论； (2)提高药效。
2. 质量标准的研究 3. 稳定性研究 (1)坚持中医中药理论； (2)提高药效。

6 (二)中药剂型改革的程序 1.制剂学的研究 （1）处方来源 1）根据疾病选定处方 2）从传统古方中筛选 3）从整理中医药文献中发掘新药
4）从民间单方、验方、祖传秘方、少数民族药中开发新药 5）从中成药中开发新药 6）从中医长期临床实践中开发中药新药

7 1.制剂学的研究 （2）剂型选择 除了传统的中药剂型，西药制剂的大多数剂型都已在中药制剂中得到应用。 （3）剂量的确定
①从文献资料中了解古今医药学家用药的经验，作为人的基本参考剂量；②测定有效成分含量，制定出一个保证安全有效的剂量；③通过药理试验找到能呈现明显药效的剂量，以供参考；④通过数百例临床观察确定其有效安全剂量。 （4）工艺的选择 工艺选择极其复杂，工艺选择不当，可能使中药新制剂完全无效。

8 (二)中药剂型改革的程序 2.质量标准的研究 中药的质量标准是一个控制标准而不是 一个评价标准。
制定中药新制剂的质量标准，应与制备 工艺平行进行。

9 (二)中药剂型改革的程序 3.稳定性研究 中药新制剂稳定性试验法有其特殊性：
①许多中药材的有效成分还不清楚和活性成分的不确定性，所以选择考察指标时应综合考虑； ②无效成分对有效成分的测定产生干扰，导致测定方法的确定难度增大； ③由于各成分的互相干扰，使分解产物测定更加困难，有时甚至无法确定。

10 第二节 浸出操作与设备 一、药材的预处理 （一）药材品质检查 1. 药材的来源与品种的鉴定 2. 有效成分或总浸出物的测定
第二节 浸出操作与设备 一、药材的预处理 （一）药材品质检查 1. 药材的来源与品种的鉴定 2. 有效成分或总浸出物的测定 3.含水量的测定（9%~16%） （二）药材的粉碎 药材性质不同，粉碎要求也不同。

11 二、浸出过程 系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液的全部过程。 浸出的关键在于保持最大浓度梯度。
一般药材的浸出过程包括以下相互联系的几个过程： 1. 浸润、渗透过程 2. 解吸、溶解过程 3. 扩散过程 4. 置换过程

12 三、影响浸出的因素 1. 浸出溶剂(水、乙醇) 2. 药材的粉碎粒度 3. 浸出温度 4. 浓度梯度 5. 浸出压力
6. 药材与溶剂的相对运动速度 7. 新技术的应用(超声波、流化浸出、电磁场浸出、电磁振动浸出、脉冲浸出等)

13 四、浸出方法及设备 (一)浸出方法 1. 煎煮法 2. 浸渍法 3. 渗漉法 4. 大孔树脂吸附分离技术 5. 超临界萃取技术

14 四、浸出方法及设备 (二)浸出工艺及设备 1. 单级浸出工艺与间歇式提取器 2. 多级浸出工艺(重浸出法) 3. 连续逆流浸出工艺

15 五、浸出液的蒸发与干燥 (一)浸出液的蒸发
蒸发(evaporation)是用加热的方法，使溶液中部分溶剂汽化并除去，从而提高溶液的浓度的工艺操作。蒸发方式有自然蒸发和沸腾蒸发。 蒸发效率系单位时间、单位传热面积上所蒸发的溶剂或水的量。 影响蒸发效率的因素有： 1. 传热温度差(tm) 2. 传热系数(K)

16 五、浸出液的蒸发与干燥 (二)干燥 干燥是利用热能使湿物料中湿分(水分或其它溶剂)汽化除去，从而获得干燥物品的工艺操作。
中药浸膏的干燥方法有： 1. 常压干燥 2. 减压干燥 3. 喷雾干燥 4. 冷冻干燥

17 第三节 常用的浸出制剂 一、汤剂 汤剂(decoction)是指中药材加水煎煮，去渣取汁制成的液体剂型，亦称煎剂。 二、酒剂
第三节 常用的浸出制剂 一、汤剂 汤剂(decoction)是指中药材加水煎煮，去渣取汁制成的液体剂型，亦称煎剂。 二、酒剂 酒剂(medicinal liquor)系指药材用蒸馏酒浸取的澄清的液体制剂，亦称药酒，如国公洒。

18 常用的浸出制剂 三、酊剂 酊剂(tincture)是指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清的液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成，或用浸膏溶解制成，如复法土槿皮酊。 四、煎浸膏 煎浸膏(electuary)系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼密制成的稠厚半流体状制剂，亦称膏滋。

19 常用的浸出制剂 五、流浸膏剂与浸膏剂 流浸膏剂(fluid extracts)系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的液体制剂，如甘草流浸膏。 浸膏剂(extracts)系指药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准所制成的膏状或粉状的固体制剂，如刺五加浸膏。 浸膏剂每1ml相当于原药材2~5g。

20 常用的浸出制剂 六、颗粒剂(冲剂) 颗粒剂(granules)系指药材提取物与适宜的辅料或药材细粉制成的颗粒状内服制剂，分为可溶性和混悬性两类，服用时用开水冲服故亦称冲剂。

21 第四节 浸出制剂的质量 提高浸出制剂的质量对保证浸出制剂的有效性、安全性、稳定性极为重要，应采取以下措施提高浸出制剂的质量：
第四节 浸出制剂的质量 提高浸出制剂的质量对保证浸出制剂的有效性、安全性、稳定性极为重要，应采取以下措施提高浸出制剂的质量： 一、控制药材的质量 二、严格控制提取过程 三、控制浸出制剂的理化性质 1. 鉴别 2. 含量控制 (1)药材比量法 (2)化学测定法 (3)生物测定法 (4)鉴别及检查

22 The End