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第三十九章 大环内酯类与林可霉素类抗生素
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第一节 大环内酯类 红 霉 素 [体内过程] 1、吸收
第一节 大环内酯类 红 霉 素 [体内过程] 1、吸收 红霉素不耐酸，易被胃酸破坏，口服吸收少，故现用制剂为肠溶片或酯化物。食物可干扰其吸收。 2、分布 红霉素能广泛分布到各种组织和体液中(除脑脊液外)。在胆汁和前列腺组织内浓度较高。能透过胎盘进入胎儿体内，也可进入乳汁。
![第一节 大环内酯类 红 霉 素 [体内过程] 1、吸收](http://slidesplayer.com/slide/11199412/60/images/2/%E7%AC%AC%E4%B8%80%E8%8A%82+%E5%A4%A7%E7%8E%AF%E5%86%85%E9%85%AF%E7%B1%BB+%E7%BA%A2+%E9%9C%89+%E7%B4%A0+%5B%E4%BD%93%E5%86%85%E8%BF%87%E7%A8%8B%5D+1%E3%80%81%E5%90%B8%E6%94%B6.jpg "第一节 大环内酯类. 红 霉 素. [体内过程] 1、吸收. 红霉素不耐酸，易被胃酸破坏，口服吸收少，故现用制剂为肠溶片或酯化物。食物可干扰其吸收。 2、分布. 红霉素能广泛分布到各种组织和体液中(除脑脊液外)。在胆汁和前列腺组织内浓度较高。能透过胎盘进入胎儿体内，也可进入乳汁。")
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1、对革兰阳性菌、革兰阴性球菌和厌氧球菌及革兰阴性菌中的流感杆菌、百日咳杆菌、变形杆菌等有很高的抗菌活性。
3、代谢 红霉素主要在肝中代谢。 4、排泄 大部分以活性形式从胆汁排泄，可形成肝肠循环。由肾排泄的只占少部分。 [作用] 抗菌谱与青霉素G相似但稍广 。 1、对革兰阳性菌、革兰阴性球菌和厌氧球菌及革兰阴性菌中的流感杆菌、百日咳杆菌、变形杆菌等有很高的抗菌活性。
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2、对军团菌、弯曲菌、衣原体、支原体、 立克次体及某些螺旋体等有良效。 3、对耐β-内酰胺类及氨基糖苷类药物的细菌也有较好的作用。 [应用] 1、耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者 。 2、首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。
![2、对军团菌、弯曲菌、衣原体、支原体、 立克次体及某些螺旋体等有良效。 3、对耐β-内酰胺类及氨基糖苷类药物的细菌也有较好的作用。 [应用] 1、耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者 。](http://slidesplayer.com/slide/11199412/60/images/4/2%E3%80%81%E5%AF%B9%E5%86%9B%E5%9B%A2%E8%8F%8C%E3%80%81%E5%BC%AF%E6%9B%B2%E8%8F%8C%E3%80%81%E8%A1%A3%E5%8E%9F%E4%BD%93%E3%80%81%E6%94%AF%E5%8E%9F%E4%BD%93%E3%80%81+%E7%AB%8B%E5%85%8B%E6%AC%A1%E4%BD%93%E5%8F%8A%E6%9F%90%E4%BA%9B%E8%9E%BA%E6%97%8B%E4%BD%93%E7%AD%89%E6%9C%89%E8%89%AF%E6%95%88%E3%80%82+3%E3%80%81%E5%AF%B9%E8%80%90%CE%B2-%E5%86%85%E9%85%B0%E8%83%BA%E7%B1%BB%E5%8F%8A%E6%B0%A8%E5%9F%BA%E7%B3%96%E8%8B%B7%E7%B1%BB%E8%8D%AF%E7%89%A9%E7%9A%84%E7%BB%86%E8%8F%8C%E4%B9%9F%E6%9C%89%E8%BE%83%E5%A5%BD%E7%9A%84%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%80%82+%5B%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1%E3%80%81%E8%80%90%E9%9D%92%E9%9C%89%E7%B4%A0%E7%9A%84%E9%87%91%E9%BB%84%E8%89%B2%E8%91%A1%E8%90%84%E7%90%83%E8%8F%8C%E6%84%9F%E6%9F%93%E5%8F%8A%E5%AF%B9%E9%9D%92%E9%9C%89%E7%B4%A0%E8%BF%87%E6%95%8F%E7%9A%84%E6%82%A3%E8%80%85+%E3%80%82.jpg "2、首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。")
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3、梅毒、放线菌病、气性坏疽、破伤风等，但疗效不如青霉素。
4、沙眼衣原体结膜炎。 5、厌氧菌所致口腔感染。 [抗菌机制] 红霉素抑制细菌蛋白质合成，它与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制多肽链由A位转移到P位的位移作用，则肽链不能延伸。
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[耐药性] 耐药机制 ： 作用位点改变 产生水解酶 影响细胞壁细胞膜的通透性或主动外排系统
![[耐药性] 耐药机制 ： 作用位点改变 产生水解酶 影响细胞壁细胞膜的通透性或主动外排系统](http://slidesplayer.com/slide/11199412/60/images/6/%5B%E8%80%90%E8%8D%AF%E6%80%A7%5D+%E8%80%90%E8%8D%AF%E6%9C%BA%E5%88%B6+%EF%BC%9A+%E4%BD%9C%E7%94%A8%E4%BD%8D%E7%82%B9%E6%94%B9%E5%8F%98+%E4%BA%A7%E7%94%9F%E6%B0%B4%E8%A7%A3%E9%85%B6+%E5%BD%B1%E5%93%8D%E7%BB%86%E8%83%9E%E5%A3%81%E7%BB%86%E8%83%9E%E8%86%9C%E7%9A%84%E9%80%9A%E9%80%8F%E6%80%A7%E6%88%96%E4%B8%BB%E5%8A%A8%E5%A4%96%E6%8E%92%E7%B3%BB%E7%BB%9F.jpg "[耐药性] 耐药机制 ： 作用位点改变 产生水解酶 影响细胞壁细胞膜的通透性或主动外排系统")
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[不良反应] 1、消化道反应 2、血栓性静脉炎 3、肝损害 4、过敏反应 5、其他 耳毒性 心脏毒性 偶见肠道菌群失调、伪膜性肠炎 口腔或阴道念珠菌感染
![[不良反应] 1、消化道反应 2、血栓性静脉炎 3、肝损害 4、过敏反应 5、其他 耳毒性 心脏毒性 偶见肠道菌群失调、伪膜性肠炎 口腔或阴道念珠菌感染](http://slidesplayer.com/slide/11199412/60/images/7/%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%5D+1%E3%80%81%E6%B6%88%E5%8C%96%E9%81%93%E5%8F%8D%E5%BA%94+2%E3%80%81%E8%A1%80%E6%A0%93%E6%80%A7%E9%9D%99%E8%84%89%E7%82%8E+3%E3%80%81%E8%82%9D%E6%8D%9F%E5%AE%B3+4%E3%80%81%E8%BF%87%E6%95%8F%E5%8F%8D%E5%BA%94+5%E3%80%81%E5%85%B6%E4%BB%96+%E8%80%B3%E6%AF%92%E6%80%A7+%E5%BF%83%E8%84%8F%E6%AF%92%E6%80%A7+%E5%81%B6%E8%A7%81%E8%82%A0%E9%81%93%E8%8F%8C%E7%BE%A4%E5%A4%B1%E8%B0%83%E3%80%81%E4%BC%AA%E8%86%9C%E6%80%A7%E8%82%A0%E7%82%8E+%E5%8F%A3%E8%85%94%E6%88%96%E9%98%B4%E9%81%93%E5%BF%B5%E7%8F%A0%E8%8F%8C%E6%84%9F%E6%9F%93.jpg "[不良反应] 1、消化道反应 2、血栓性静脉炎 3、肝损害 4、过敏反应 5、其他 耳毒性 心脏毒性 偶见肠道菌群失调、伪膜性肠炎 口腔或阴道念珠菌感染")
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[应用注意] 红霉素片现多用肠溶片，其目的是避免被胃酸破坏而影响疗效。儿童则可服用抗酸的酯化红霉素。 孕妇及哺乳期妇女应用红霉素应权衡利弊，因其可进入胎儿体内及通过乳汁排泄。 患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。
![[应用注意] 红霉素片现多用肠溶片，其目的是避免被胃酸破坏而影响疗效。儿童则可服用抗酸的酯化红霉素。 孕妇及哺乳期妇女应用红霉素应权衡利弊，因其可进入胎儿体内及通过乳汁排泄。 患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。](http://slidesplayer.com/slide/11199412/60/images/8/%5B%E5%BA%94%E7%94%A8%E6%B3%A8%E6%84%8F%5D+%E7%BA%A2%E9%9C%89%E7%B4%A0%E7%89%87%E7%8E%B0%E5%A4%9A%E7%94%A8%E8%82%A0%E6%BA%B6%E7%89%87%EF%BC%8C%E5%85%B6%E7%9B%AE%E7%9A%84%E6%98%AF%E9%81%BF%E5%85%8D%E8%A2%AB%E8%83%83%E9%85%B8%E7%A0%B4%E5%9D%8F%E8%80%8C%E5%BD%B1%E5%93%8D%E7%96%97%E6%95%88%E3%80%82%E5%84%BF%E7%AB%A5%E5%88%99%E5%8F%AF%E6%9C%8D%E7%94%A8%E6%8A%97%E9%85%B8%E7%9A%84%E9%85%AF%E5%8C%96%E7%BA%A2%E9%9C%89%E7%B4%A0%E3%80%82+%E5%AD%95%E5%A6%87%E5%8F%8A%E5%93%BA%E4%B9%B3%E6%9C%9F%E5%A6%87%E5%A5%B3%E5%BA%94%E7%94%A8%E7%BA%A2%E9%9C%89%E7%B4%A0%E5%BA%94%E6%9D%83%E8%A1%A1%E5%88%A9%E5%BC%8A%EF%BC%8C%E5%9B%A0%E5%85%B6%E5%8F%AF%E8%BF%9B%E5%85%A5%E8%83%8E%E5%84%BF%E4%BD%93%E5%86%85%E5%8F%8A%E9%80%9A%E8%BF%87%E4%B9%B3%E6%B1%81%E6%8E%92%E6%B3%84%E3%80%82+%E6%82%A3%E8%80%85%E5%AF%B9%E4%B8%80%E7%A7%8D%E7%BA%A2%E9%9C%89%E7%B4%A0%E5%88%B6%E5%89%82%E8%BF%87%E6%95%8F%E6%88%96%E4%B8%8D%E8%83%BD%E8%80%90%E5%8F%97%E6%97%B6%EF%BC%8C%E5%AF%B9%E5%85%B6%E4%BB%96%E7%BA%A2%E9%9C%89%E7%B4%A0%E5%88%B6%E5%89%82%E4%B9%9F%E5%8F%AF%E8%83%BD%E8%BF%87%E6%95%8F%E6%88%96%E4%B8%8D%E8%83%BD%E8%80%90%E5%8F%97%E3%80%82.jpg "[应用注意] 红霉素片现多用肠溶片，其目的是避免被胃酸破坏而影响疗效。儿童则可服用抗酸的酯化红霉素。 孕妇及哺乳期妇女应用红霉素应权衡利弊，因其可进入胎儿体内及通过乳汁排泄。 患者对一种红霉素制剂过敏或不能耐受时，对其他红霉素制剂也可能过敏或不能耐受。")
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阿奇霉素 阿奇霉素口服吸收快并易于耐受。但食物可降低其生物利用度。同服铝剂、镁剂等抗酸药可使其吸收延缓并降低血药峰浓度，但不改变生物利用度。 阿奇霉素体内分布广，其中以肺、淋巴组织及生殖器中的浓度最高。主要经肝代谢，胆汁排泄(约占50％)。
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阿奇霉素与红霉素相比，抗菌谱较广，抗菌作用较强。但对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的作用不如红霉素。
适用于流感嗜血杆菌、肺炎链球菌及肺炎支原体等所致的肺炎；衣原体所致的宫颈炎和尿道炎；敏感菌所致的呼吸道、皮肤和软组织感染。 胃肠道不良反应发生率明显低于红霉素。偶见过敏反应、一过性中性粒细胞减少和肝功能异常。
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第二节 林可霉素类 包括： 林可霉素 、克林霉素 [体内过程] 克林霉素口服吸收快而完全，血药达峰时间1～2小时，且不受食物影响。而林可霉素吸收差，血药达峰时间需2～4小时，并受食物影响。
![第二节 林可霉素类 包括： 林可霉素 、克林霉素 [体内过程] 克林霉素口服吸收快而完全，血药达峰时间1～2小时，且不受食物影响。而林可霉素吸收差，血药达峰时间需2～4小时，并受食物影响。](http://slidesplayer.com/slide/11199412/60/images/11/%E7%AC%AC%E4%BA%8C%E8%8A%82+%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0%E7%B1%BB+%E5%8C%85%E6%8B%AC%EF%BC%9A+%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0+%E3%80%81%E5%85%8B%E6%9E%97%E9%9C%89%E7%B4%A0+%5B%E4%BD%93%E5%86%85%E8%BF%87%E7%A8%8B%5D+%E5%85%8B%E6%9E%97%E9%9C%89%E7%B4%A0%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E5%90%B8%E6%94%B6%E5%BF%AB%E8%80%8C%E5%AE%8C%E5%85%A8%EF%BC%8C%E8%A1%80%E8%8D%AF%E8%BE%BE%E5%B3%B0%E6%97%B6%E9%97%B41%EF%BD%9E2%E5%B0%8F%E6%97%B6%EF%BC%8C%E4%B8%94%E4%B8%8D%E5%8F%97%E9%A3%9F%E7%89%A9%E5%BD%B1%E5%93%8D%E3%80%82%E8%80%8C%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0%E5%90%B8%E6%94%B6%E5%B7%AE%EF%BC%8C%E8%A1%80%E8%8D%AF%E8%BE%BE%E5%B3%B0%E6%97%B6%E9%97%B4%E9%9C%802%EF%BD%9E4%E5%B0%8F%E6%97%B6%EF%BC%8C%E5%B9%B6%E5%8F%97%E9%A3%9F%E7%89%A9%E5%BD%B1%E5%93%8D%E3%80%82.jpg "第二节 林可霉素类 包括： 林可霉素 、克林霉素 [体内过程] 克林霉素口服吸收快而完全，血药达峰时间1～2小时，且不受食物影响。而林可霉素吸收差，血药达峰时间需2～4小时，并受食物影响。")
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两药均广泛分布于大多数组织和体液中，特点是在骨组织中浓度较高，其次是胆汁，在乳汁中的浓度与血浓度大致相等。
但两药均较难透过血脑屏障，即使脑膜发炎时，也难进入脑脊液。 两药均由肝代谢。经胆汁排人粪便，或经尿中排出。
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[作用] 1、对革兰阳性菌 2、对各类厌氧菌 3、部分需氧革兰阴性球菌 4、人型支原体和沙眼衣原体 [应用] 1、金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染。 2、厌氧及需氧菌的混合感染
![[作用] 1、对革兰阳性菌 2、对各类厌氧菌 3、部分需氧革兰阴性球菌 4、人型支原体和沙眼衣原体 [应用] 1、金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染。 2、厌氧及需氧菌的混合感染](http://slidesplayer.com/slide/11199412/60/images/13/%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%5D+1%E3%80%81%E5%AF%B9%E9%9D%A9%E5%85%B0%E9%98%B3%E6%80%A7%E8%8F%8C+2%E3%80%81%E5%AF%B9%E5%90%84%E7%B1%BB%E5%8E%8C%E6%B0%A7%E8%8F%8C+3%E3%80%81%E9%83%A8%E5%88%86%E9%9C%80%E6%B0%A7%E9%9D%A9%E5%85%B0%E9%98%B4%E6%80%A7%E7%90%83%E8%8F%8C+4%E3%80%81%E4%BA%BA%E5%9E%8B%E6%94%AF%E5%8E%9F%E4%BD%93%E5%92%8C%E6%B2%99%E7%9C%BC%E8%A1%A3%E5%8E%9F%E4%BD%93+%5B%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1%E3%80%81%E9%87%91%E9%BB%84%E8%89%B2%E8%91%A1%E8%90%84%E7%90%83%E8%8F%8C%E5%BC%95%E8%B5%B7%E7%9A%84%E6%80%A5%E6%85%A2%E6%80%A7%E9%AA%A8%E9%AB%93%E7%82%8E%E5%8F%8A%E5%85%B3%E8%8A%82%E6%84%9F%E6%9F%93%E3%80%82+2%E3%80%81%E5%8E%8C%E6%B0%A7%E5%8F%8A%E9%9C%80%E6%B0%A7%E8%8F%8C%E7%9A%84%E6%B7%B7%E5%90%88%E6%84%9F%E6%9F%93.jpg "[作用] 1、对革兰阳性菌 2、对各类厌氧菌 3、部分需氧革兰阴性球菌 4、人型支原体和沙眼衣原体 [应用] 1、金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染。 2、厌氧及需氧菌的混合感染")
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[作用机制] 抑制肽链延伸阶段。此外，还能清除细菌表面的A蛋白和绒毛状外衣，使细菌易被吞噬和杀灭。 [不良反应] 1、胃肠道反应 2、伪膜性肠炎 3、变态反应 4、偶见中性粒细胞及血小板减少，肝、肾功能异常，神经肌肉阻滞及静脉炎等。
![[作用机制] 抑制肽链延伸阶段。此外，还能清除细菌表面的A蛋白和绒毛状外衣，使细菌易被吞噬和杀灭。 [不良反应] 1、胃肠道反应.](http://slidesplayer.com/slide/11199412/60/images/14/%5B%E4%BD%9C%E7%94%A8%E6%9C%BA%E5%88%B6%5D+%E6%8A%91%E5%88%B6%E8%82%BD%E9%93%BE%E5%BB%B6%E4%BC%B8%E9%98%B6%E6%AE%B5%E3%80%82%E6%AD%A4%E5%A4%96%EF%BC%8C%E8%BF%98%E8%83%BD%E6%B8%85%E9%99%A4%E7%BB%86%E8%8F%8C%E8%A1%A8%E9%9D%A2%E7%9A%84A%E8%9B%8B%E7%99%BD%E5%92%8C%E7%BB%92%E6%AF%9B%E7%8A%B6%E5%A4%96%E8%A1%A3%EF%BC%8C%E4%BD%BF%E7%BB%86%E8%8F%8C%E6%98%93%E8%A2%AB%E5%90%9E%E5%99%AC%E5%92%8C%E6%9D%80%E7%81%AD%E3%80%82+%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%5D+1%E3%80%81%E8%83%83%E8%82%A0%E9%81%93%E5%8F%8D%E5%BA%94..jpg "2、伪膜性肠炎. 3、变态反应. 4、偶见中性粒细胞及血小板减少，肝、肾功能异常，神经肌肉阻滞及静脉炎等。 .")
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[应用注意] 林可霉素经胎盘后可在胎儿肝中浓集，也可排人母乳中，故孕妇及哺乳妇女应用时应权衡其利弊。 因林可霉素可致伪膜性肠炎，故应慎用于溃疡性结肠炎、局限性肠炎等胃肠疾病者。 林可霉素主要经肝、肾消除，故肝、肾功能减退时应慎用。
![[应用注意] 林可霉素经胎盘后可在胎儿肝中浓集，也可排人母乳中，故孕妇及哺乳妇女应用时应权衡其利弊。 因林可霉素可致伪膜性肠炎，故应慎用于溃疡性结肠炎、局限性肠炎等胃肠疾病者。 林可霉素主要经肝、肾消除，故肝、肾功能减退时应慎用。](http://slidesplayer.com/slide/11199412/60/images/15/%5B%E5%BA%94%E7%94%A8%E6%B3%A8%E6%84%8F%5D+%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0%E7%BB%8F%E8%83%8E%E7%9B%98%E5%90%8E%E5%8F%AF%E5%9C%A8%E8%83%8E%E5%84%BF%E8%82%9D%E4%B8%AD%E6%B5%93%E9%9B%86%EF%BC%8C%E4%B9%9F%E5%8F%AF%E6%8E%92%E4%BA%BA%E6%AF%8D%E4%B9%B3%E4%B8%AD%EF%BC%8C%E6%95%85%E5%AD%95%E5%A6%87%E5%8F%8A%E5%93%BA%E4%B9%B3%E5%A6%87%E5%A5%B3%E5%BA%94%E7%94%A8%E6%97%B6%E5%BA%94%E6%9D%83%E8%A1%A1%E5%85%B6%E5%88%A9%E5%BC%8A%E3%80%82+%E5%9B%A0%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0%E5%8F%AF%E8%87%B4%E4%BC%AA%E8%86%9C%E6%80%A7%E8%82%A0%E7%82%8E%EF%BC%8C%E6%95%85%E5%BA%94%E6%85%8E%E7%94%A8%E4%BA%8E%E6%BA%83%E7%96%A1%E6%80%A7%E7%BB%93%E8%82%A0%E7%82%8E%E3%80%81%E5%B1%80%E9%99%90%E6%80%A7%E8%82%A0%E7%82%8E%E7%AD%89%E8%83%83%E8%82%A0%E7%96%BE%E7%97%85%E8%80%85%E3%80%82+%E6%9E%97%E5%8F%AF%E9%9C%89%E7%B4%A0%E4%B8%BB%E8%A6%81%E7%BB%8F%E8%82%9D%E3%80%81%E8%82%BE%E6%B6%88%E9%99%A4%EF%BC%8C%E6%95%85%E8%82%9D%E3%80%81%E8%82%BE%E5%8A%9F%E8%83%BD%E5%87%8F%E9%80%80%E6%97%B6%E5%BA%94%E6%85%8E%E7%94%A8%E3%80%82.jpg "[应用注意] 林可霉素经胎盘后可在胎儿肝中浓集，也可排人母乳中，故孕妇及哺乳妇女应用时应权衡其利弊。 因林可霉素可致伪膜性肠炎，故应慎用于溃疡性结肠炎、局限性肠炎等胃肠疾病者。 林可霉素主要经肝、肾消除，故肝、肾功能减退时应慎用。")
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