第二十八章 作用于子宫的药物

子宫平滑肌兴奋药 子宫兴奋药是一类选择性兴奋子宫平滑肌的药物 缩宫素（ oxytocin, 催产素 pitocin ） 麦角生物碱 胺生物碱类 麦角新碱（ ergometrine ） 甲麦角新碱（ methylergometrine ） 肽生物碱类 麦角胺（ ergotamine ） 麦角毒（ ergotoxine ） 前列腺素 (prostaglandins,PG)

药 理 作 用药 理 作 用 1 ．直接兴奋子宫平滑肌 加强子宫的收缩力，增加收缩频率，稍提高肌张力。其收 缩强度取决于剂量及子宫的生理状态。 小剂量（ 2 ～ 5 U ）加强子宫（特别是妊娠末期子宫）的节 律性收缩。 大剂量 (5 ～ 10 U) 使子宫产生持续性强直收缩。 子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受性激素的影响，雌激素能 提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。

药 理 作 用药 理 作 用 2 ．其他 大剂量缩宫素能直接扩张血管，引起血压下降， 但易产生快速耐受性，催产剂量的缩宫素不引起血 压下降。乳腺小叶分支被平滑肌和肌上皮细胞所包 绕，其中肌上皮细胞对缩宫素高度敏感，因此缩宫 素能收缩乳腺小叶周围的肌上皮细胞，促进排乳， 而儿茶酚胺类药物抑制排乳。

临 床 应 用临 床 应 用 1 ．催产和引产 对胎位正常、头盆相称、无产道障碍的产妇，由 于宫缩乏力难产时，可用小剂量缩宫素，以增强子宫 节律性收缩，促进分娩而用于催产。 2 ．产后止血 产后出血时，立即皮下或肌内注射较大剂量 (5 ～ 10u) 缩宫素，迅速引起子宫强直性收缩，压迫子宫肌 层内血管而止血。但作用短暂，常需加用麦角生物碱 制剂维持疗效。

不良反应与注意事项 1 ．催产和引产时，缩宫素剂量过大可发生胎儿宫内窒息或 子宫破裂，故需严格掌握剂量及禁忌证，凡产道异常、胎位 不正、头盆不称、前置胎盘及三次妊娠以上的经产妇或有剖 腹产史者禁用。 2 ．缩宫素的人工合成品不良反应较少，而提取制成的缩宫 素则因含有杂质，偶见过敏反应。在大量使用缩宫素时，可 导致抗利尿作用。 3 ．缩宫素禁用于高张力型子宫功能障碍、子宫破裂倾向、 产道异常、胎位不正、头盆不称和前置胎盘等。

垂体后叶素（ pituitrin ） 垂体后叶素（ pituitrin ）是从牛、猪的垂体后 叶中提取的粗制品，内含缩宫素及抗利尿激素二种 成分。二者的化学结构及组成基本相似，均为含有 二硫键的 9 个氨基酸的多肽。抗利尿激素较大剂量 时，可收缩血管，特别是收缩毛细血管及小动脉， 升高血压，故又称加压素，临床用于治疗尿崩症及 肺出血。垂体后叶素兴奋子宫的作用已逐渐被缩宫 素代替。不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、 腹痛及过敏反应等。

麦角生物碱 药理作用与机制 1 ．子宫 麦角生物碱类均有选择性兴奋子宫平滑肌的作用， 其中以麦角新碱最为显著。与缩宫素比较，其作用强而持久， 剂量稍大即引起子宫强直性收缩。 2 ．血管 麦角胺及麦角毒能收缩末梢血管，损伤血管内皮 细胞，大剂量反复应用引起血栓和肢端坏疽。麦角胺亦能使 脑血管收缩，减少脑动脉搏动幅度，从而减轻偏头痛。 3 ．阻断 α 受体 氨基酸麦角碱类尚有阻断 α 肾上腺素受体作 用，能使肾上腺素的升压作用翻转，具有中枢抑制作用，使 血压下降。

临 床 应 用临 床 应 用 1 ．子宫出血 2 ．子宫复原 3 ．偏头痛 4 ．冬眠合剂 氢化麦角碱（ dihydroergotoxine ）具有 阻断 α 受体及中枢抑制作用，可与异丙嗪、哌 替啶组成冬眠合剂。 5. 改善记忆

不良反应与注意事项  注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高等， 伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。偶见过敏反应，严 重者出现呼吸困难、血压下降。麦角流浸膏中含有 麦角毒和毒角胺，长期应用可损害血管内皮细胞。  麦角制剂禁用于催产及引产，血管硬化及冠心病 患者忌用。

前列腺素（ prostaglandins ， PGs ）  前列腺素（ prostaglandins ， PGs ）主要作用于心血管系 统、消化系统和生殖系统  作为子宫兴奋药应用的 PGs 类药物有： 地诺前列酮（ dinoprostone ， PGE 2 ，前列腺素 E 2 ） 地诺前列素（ dinoprost ， PGF 2α ，前列腺素 F 2α ） 卡前列素（ carboprost ， 15-Me-PGF 2α ， 15- 甲基前列 腺素 F 2α ）

药理作用与机制 PG 对子宫有收缩作用，其中以 PGE 2 和 PGF 2α 在分 娩中具有重要意义。 1 ． PGE 2 和 PGF 2α 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分 娩前的子宫尤为敏感，妊娠初期和中期效果较缩宫素 强。 2 ． PGE 2 和 PGF 2α 引起子宫收缩的特性与生理性的阵 痛相似，在增强子宫平滑肌节律性收缩的同时，尚能 使子宫颈松弛。

大纲要求 熟悉子宫平滑肌兴奋药的药理作用、 临床应用及不良反应

1 ．缩宫素兴奋子宫平滑 肌的特点是 A ．小剂量时引起子宫强 直性收缩 B ．子宫平滑肌对药物的 敏感性与体内性激素水平 无关 C ．增强子宫节律性收缩 D ．收缩血管，升高血压 E ．对子宫颈则产生节律 性收缩 2 ．缩宫素的临床应用 A ．小剂量缩宫素用于产 后止血 B ．小剂量缩宫素用于催 产和引产 C ．临床应用与麦角生物 碱相同 D ．可用于尿崩症 E ．可抑制乳腺分泌 答案

3 ．缩宫素对子宫平滑肌 的作用表现为 A. 直接兴奋子宫平滑肌 B. 与体内性激素水平无关 C. 妊娠子宫对缩宫素的敏 感性无个体差异 D. 对子宫平滑肌的收缩性 与剂量无关 E. 对不同时期妊娠子宫的 收缩作用无差异 4 ．麦角碱类对子宫平滑 肌的作用表现为 A. 能选择性地兴奋子宫平 滑肌 B. 与子宫的功能状态无关 C. 与缩宫素比较，作用弱 而持久 D. 对子宫体和子宫颈的兴 奋作用差异明显 E. 有效激动 α 肾上腺素受 体的作用 答案

B 型题 A ．缩宫素 B ．垂体后叶素 C ．麦角新碱 D ．麦角胺 E ．前列腺素 5 ．治疗偏头痛可用 6 ．足月引产可用 7 ．肺结核咯血可用 8 ．小剂量使子宫体产 生节律性收缩、子宫 颈松弛的是 答案

9 ．缩宫素对子宫平滑肌的作用 特点是 A ．直接兴奋子宫平滑肌，加强 其收缩 B ．小剂量引起子宫底节律性收 缩、子宫颈松弛 C ．大剂量引起子宫平滑肌强 直性收缩 D ．与子宫平滑肌缩宫素受体 结合而发挥作用 E ．与体内性激素水平无关 10 ．前列腺素的药理作用及应 用特点 A ．对分娩前的子宫收缩更明显 B ．用于足月引产 C ．引起子宫收缩的特性与生 理性的阵痛相似 D ．增强子宫收缩的同时使子 宫颈松弛 E ．主要静脉滴注给药 答案

选择题答案： 1C 2B3A 4A5D 6E7B8A9ABCD10ABCDE

编者：乔萍（吉林大学）