第三讲 药物剂型 相关知识

一、药物剂型 任何药物在供给患者使用前，都必须制成适 合应用的形式，这种形式就称为药物的剂型。常用 的药物剂型有以下几种： 片 剂：如口腔片、含片、咀嚼片、泡腾片； 胶囊剂：如硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊； 膏 剂：如软膏、膏药； 其 他：如栓剂、滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂、 糖浆剂、洗剂、合剂、口服液、颗粒剂、注射液、 注射用粉末、气雾剂、粉吸入剂、喷雾剂等。

不同剂型使用注意事项 1. 口服药前先润润喉咙 2. 滴眼液滴在眼睛下穹隆处 3. 皮肤用药前，首先要清洗患部。 4. 特殊注射剂的使用注意事项

口服药物正确方法 在所有药物中，80％以上是口服剂型。口 服是最常用、最普通、最简单的给药方法，正 确的服药方法是： 洗净双手，倒一杯200毫升左右的温开水，先喝一口水，润润喉咙和食管，然后把药含入口中，再抿一口水，将头向后一仰，把药与水同时咽下，紧接着将剩余的水喝完。

口服药物注意事项 服药后不要马上躺下，最好站立或走动一分钟，以便药物完全进入胃里。 切忌服药时不喝水，或者喝水太少，这样会使刚服下的药片粘在食管上，有些药的刺激性很强，会导致食管炎症、溃疡，甚至穿孔。

滴眼液的正确使用方法 点眼药前，首先要把双手清洗干净。采取 坐位或半仰卧位，头稍后仰，眼视头顶方向， 轻轻将下眼睑提起，使眼球与下眼皮之间形成 一袋状（称下穹隆）。点药时注意，眼药瓶垂 直向下，距离眼睛2-3厘米，将药水滴入袋内， 不能直接滴在角膜上，然后轻轻闭上眼睛2-3 分钟，同时压迫泪囊部（在靠近鼻梁的眼角 内），让药液在结膜囊内弥散，这样才能使药 效充分发挥。

皮肤用药的正确方法 皮肤用药前，首先要清洗患部。 如患处有痂皮，先消毒并用食物油软化后拭去； 如患处脓性分泌物较多，先用生理盐水清洗， 然后再涂药； 如皮损处有直径大于0.5厘米的水疱，要以消 毒空针筒抽出内容物，并保留疱壁； 如患处毛发较多，用药前先剃去毛发，再上药。

皮肤病用药的时间和次数也因剂型而异。水剂和洗剂，易挥发而使疗效降低，用药次数要相对多一些；酊剂、软膏作用持久，每天早晚各用一次即可；混悬剂，用前应先摇匀，一日涂多次。 皮肤病药物对贮存条件也有要求。含凡士林 的软膏、乳膏受温度影响较大，贮存时要保 持适宜的温度，温度过高会发生有效成分的 迁移，温度过低会使软膏的涂展性下降，因 此通常放冰箱冷藏。含有机溶剂的药水，要 注意瓶塞的密闭，否则溶剂挥发后会析出结 晶。

特殊注射剂的使用注意事项 绝大多数注射剂都是在医护人员的操作下使用， 剂量、用法都有人把关。但是胰岛素这一特殊注射 剂，常需要糖尿病患者自行注射。胰岛素剂量的 确定和调整一定要在医生的指导下进行，患者不可 自行调整用量，患者必须保持每天规律、定量、定 时的饮食习惯，并坚持正常、规律的活动。未开封 的胰岛素，放在温度2℃至8℃的冷藏室储存，但在 注射前，先要放在常温下30分钟让胰岛素回暖，这 样可以减少注射时的不舒适感。

二、剂型与疗效 1. 剂型不同，药理作用不同。 2. 剂型不同，其用的快慢、强度、持续 时间不同。 3. 剂型不同，副作用、毒性不同。 4. 制成同一剂型，由于处方组成及制备 工艺不同，作用快慢及副作用等也不同。

同一药物，剂型不同，作用不同 硫酸镁注射后可抑制中枢神经，松弛骨 骼肌；口服可用来导泻，外用则可消炎止 痛。 甘油外用吸湿、保湿，使局部组织软化 ，直肠给药可用于治疗便秘，与抗坏血酸 钠配成复方注射剂静脉给药可降低眼压， 加等量生理盐水口服即为脱水剂； 酒石酸锑钾注射剂治疗血吸虫病，但少 量口服（复方甘草合剂）则可祛痰。

同一药物，剂型不同，作用的快慢、强度、持续时间不同。 氨茶碱是支气管扩张药，可以制成注射剂、片 剂、栓剂、长效制剂等几种不同的剂型。 注射剂是速效的，适宜于哮喘急性发作； 栓剂直肠给药，避免氨茶碱对胃肠道刺激，且 吸收较快，维持药效时间较长； 缓释片维持药效达8～12h，保持血药浓度平稳， 避免峰谷现象，减少服药次数，使哮喘患者免于 夜间服药。

剂型不同，副作用、毒性强度不同 吲哚美辛（消炎痛）开始用于临床时为片剂，200～300mg/天，作用虽然明显，但副作用也多，如头痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血等。其主要原因是片剂在保存中逐渐硬化而影响崩解度，所以吸收量很低，生物利用度差，如果加大剂量副作用就更大。 但制成栓剂给药，就可以避免药物直接作用于胃肠黏膜引起的一系列胃肠反应，特别是对于长期使用者更为安全。

同一药物，相同剂型，由于制备工艺不同，作用快慢及副作用等也会不同。 如阿司匹林栓剂、红霉素片、四环素片由于不是同一厂家的产品，或不是同一批号的产品，其微粒大小、原料晶型、赋形剂和辅料的种类和用量、包衣材料以及工艺条件不同，都会导致生物利用度的明显差异，影响药品的疗效。再比如灰黄霉素微粉化可使其体内溶解速率加快，胃肠道吸收量增多，疗效增加一倍。

三、缓释制剂与控释制剂 缓释制剂 是将药物分成数份，采取不同的方法使每一份药物按照不同的时间释放的一种制剂，所制成的片剂称为缓释片，而制成的胶囊称为缓释胶囊。 控释制剂 是指通过特殊的制剂手段提供释放药物的程序，在规定时间内，药物按照恒定或基本恒定的速度，定量从药物剂型中释放出来，使血药浓度在一定时间内维持在一个有效的治疗水平。

缓释制剂与控释制剂的作用特点 缓释制剂与控释制剂是两种比较新 的药物剂型，它克服了常规药物每天需 要服用多次、使用不方便、血药浓度起 伏较大、不良反应较多等缺点；同时还 具有提高药效和安全性好的特点。

错误使用方法及注意事项 用药的次数过多 患者在使用时仍然按照普通药物的使用方法在使用，这类药物使用次数过多，不仅由于血药浓度过高而会导致不良反应增加，而且由于这类药物的价格要比普通药物贵，无形中会使患者的治疗费用明显增加。

2.用药的次数过少： 任何药物使用的次数比规定的少，都很难达到应有的血药浓度，倘若药物的血药浓度始终维持在较低的水平，那么，肯定不能达到应有的治疗效果，缓释制剂与控释制剂同样也是如此，如茶碱缓释片，每天服用1次，就不能有效地防治夜间哮喘的发作。

3.将药物分开或嚼碎后服用： 缓释制剂和控释制剂一般不可以分开使用，必须整粒服用；只有基质控制法（骨架控制法）的少数品种，如曲马多缓释片采用特殊缓释技术使其可使用半粒，其目的是方便患者及时调整用药剂量。 所有口服的缓释制剂和控释制剂都要求患者不能嚼碎后服用，以免破坏剂型而失去其应有的缓释或控释作用。

四、胶囊剂能否拆开服用 常有患者反映胶囊剂吞服困难，问能否将胶囊药去壳服用。在临床工作中，的确也遇到一些特殊情况，不便于直接吞服胶囊或片剂，如肝硬变食道静脉曲张患者、儿童等。一般情况下胶囊剂应整粒吞服，但也不能一概而论，要视具体情况而定。

胶囊剂分为硬胶囊和软胶囊两种。 像伤风胶囊、诺氟沙星胶囊、头孢氨 苄胶囊等属于硬胶囊，鱼肝油丸、维 生素E胶丸、藿香正气胶丸等就属于软 胶囊。下面就几种情况分别加以说明。

1.普通胶囊剂 主要起分剂量及便于服用的作用，这一类胶囊剂一般可以拆开服用，如诺氟沙星胶囊、头孢氨苄胶囊、云南白药胶囊等。但要注意服用时不要造成呛咳。 一些药物既有散剂也有胶囊剂，如乐托尔（嗜酸性乳杆菌制剂）、培菲康（双歧杆菌制剂）。2岁以下儿童，应尽量选用散剂，如无散剂，可将胶囊内成分倒入液体中混合服用。

2.缓释胶囊剂。 主要目的是缓慢释放延长药效，对这类胶囊剂，如整粒服用不便，可打开胶囊倒出小丸服用，但不可咀嚼或研碎服用。如氨溴索缓释胶囊（百沫舒）、维拉帕米缓释胶囊（诺富生）等。

3. 肠溶胶囊剂 包括肠溶片剂，这类制剂一般须整粒吞服。如奥美拉唑胶囊（洛赛克，阿斯利康），不可咀嚼，也不可倾出小颗粒服用。也有特殊情况，如得美通（苏威制药），一般为整粒吞服，但小儿使用时可打开胶囊，将微粒加入软性食物中立即服用，不可嚼碎。

4. 其他胶囊剂 有些药物食道黏膜有刺激作用，可引起食道溃疡，故不宜拆开胶囊服用，且须多饮水。如盐酸米诺环素胶囊，该药对除胶囊剂外，大多的缓释片、控释片、肠溶片均须整片吞服，不可咀嚼或研碎服用。

五、哪些药物适宜嚼碎服 有些药物要求嚼碎服，嚼碎服的目的是为了使药物能够尽快释放，加快对药物的吸收，或为了增加药物与病灶的接触面积，更好更快地发挥疗效。如硝酸甘油、冠心苏合丸，在急性心绞痛时，可以嚼碎含服，扩大黏膜吸收面积，比整粒含服奏效更快。

尤其是胃药，如胃舒平、胃得乐、乐得胃、胃必治等，嚼碎服用，可在胃中尽快扩散，或中和胃酸，或附着在胃黏膜上，起到抗溃疡作用。又如酵母片、乳酶生，嚼碎服用可使其尽可能在胃内容物中均匀分布，增加助消化作用。哮喘咳嗽病人在选用喘息定、甘草片等药物时也宜嚼碎服用，以迅速止喘镇咳祛痰。