第四章 固体制剂-1 第四节 片剂 （一）片剂的特点 一、概述 优点：1.剂量准确，含量均匀; 2.稳定性好; 3.运输、携带、服用方便; 4.生产的机械化、自动化程度高，产量大成本低; 5.可制成不同类型的各种片剂（分散片、控释 片、肠溶片、），满足不同的临床需要。 缺点： 1.昏迷病人、幼儿不易服用. 2.片剂辅料有时影响生物利用度（药效） 3.含挥发油成分的片剂，久贮含量下降 第四章 固体制剂-1 第四节 片剂 一、概述 片剂（tablets）：是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状分剂量固体制剂。 （一）片剂的特点

(二)片剂的分类 1.口服用片剂 片剂可分为四类： 口服用片剂、口腔用片剂 、皮下用片剂、外用片剂。 包衣片又分为: 糖衣片:以蔗糖为主要包衣材料的片剂 薄膜衣片:用高分子材料包衣的片剂（羟丙甲基纤维素等） 肠溶片:肠溶性材料作为包衣材料 1.口服用片剂 （1）普通片 (compressed tablets)：药物与辅 料混合后压制成的未包衣的片剂，又称素片。 （2）包衣片 (coated tablets)：在普通片剂的 外表包上一层衣膜的片剂。

（3）泡腾片 (effervescent tablets)：含有泡腾 崩解剂的片剂。 （4）咀嚼片 (chewable tablets)： 在口中咀嚼 后再咽下的片剂。 （5）分散片 (dispersible tablets)： 遇水后迅 速崩解并均匀分散的片剂。 （6）缓释片 (sustained release tablets)或控 释片（controlled release tablets）：能够 控制释药速度，以延长药物在体内作用时间的 片剂。 （7）多层片 (multiplayer tablets)：由两层或 多层结构组成的片剂。

2.口腔用片剂 （1）舌下片（sublingual tablets）： 将片剂置于舌下，药物经粘膜直接 迅速吸收致全身作用的片剂（如硝 酸甘油片）。 （2）口含片（toroches）：含在口腔内 缓慢溶解而发挥局部或全身治疗作 用的片剂。 （3）颊额片（buccal tablets）：贴在 口腔粘膜上，药物直接由粘膜吸 收，发挥全身作用的片剂。

3 .皮下给药片剂 （1）植入片（implant tablets）：将无 菌药物片剂植入到皮下缓慢释药， 药效维持几周、几个月甚至几年的 片剂。 （2）皮下注射用片(hypodermictablets)： 是经无菌操作制作的片剂。

4.外用片剂 （1）溶液片（solution tablets）：临用 前加入水中溶解成溶液的片剂。 （2）阴道片（vaginal tablets）：供塞 入阴道内产生局部作用的片剂 。

二、片剂常用的辅料 ㈠稀释剂 辅料：系指片剂内除药物以外的所有物料的总称。 稀释剂 :用来增加片剂的重量或体积的物质，也 称填充剂. 1、淀粉（starch） 2、糖粉（suger） 3、乳糖（lactose）

㈡润湿剂与粘合剂 润湿剂（moistening agent）:本身没有粘性，但能 诱发物料的粘性，以利于制粒的液体。 1.蒸馏水（distilled water） 2.乙醇（ethanol） 粘合剂（adhesives）: 本身具有粘性的物质,当药物 无粘性或粘性不足时应用，以利于物料聚结制 成颗粒。 1.淀粉浆 2.糖浆（ 50%-70%蔗糖溶液） 3.明胶液（gelatin）

㈢崩解剂 ㈣润滑剂 ㈤色、香、味调节剂 用以改善口味和外观，便于识别，易于接受。 ㈢崩解剂 ㈣润滑剂 ㈤色、香、味调节剂 用以改善口味和外观，便于识别，易于接受。 食用色素。 食用香精。 甜剂。 崩解剂（disintegrants）： 是促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。 主要作用是解除粘合剂和压片力而产生的结合力。（常用干淀粉等） 是一类能增加颗粒流动性，减少物料摩擦力的物质。（常用硬脂酸镁、滑石粉）

三、片剂的制备方法与分类 一、湿法制粒压片法 原料 粉碎 过筛 辅料 混 合 粘合剂 造 粒 干 燥 整 润滑剂 压 片

二、干法制粒压片法 100目 大片法、 滚压法 原料 粉碎 过筛 混 合 压块 粉碎 辅料 粉碎 过筛 压 片 混 合 整 粒 润滑剂

三、直接粉末压片法 四、半干式颗粒（空白颗粒）压片法 粉末（结晶）直接压片法 空白颗粒压片法 特点：用辅料制备颗粒（空白颗粒）， 药物直接混入空白颗粒中压片 四、半干式颗粒（空白颗粒）压片法 药物+辅料—干颗粒

四、湿法制粒技术 （一）制粒方法与设备 1、挤压制粒 2、转动制粒 3、高速搅拌制粒方法与设备 4、流化床制粒方法与设备 5、复合型制粒方法与设备 6、喷雾制粒设备

五、固体的干燥 1、厢式干燥器 2、流化床干燥 3、喷雾干燥 4、红外线干燥器 5、微波干燥

六、整粒与混合 七、压片 （一）片重的计算 （1）按主药含量计算片重 （2）按干颗粒总重计算片重

（二）、压片机工作原理 1.单冲压片机

2.旋转式压片机

旋转式压片机工作原理

外观性状 片重差异 硬度和脆碎度 崩解度 溶出度或释放度 含量均匀度 五、片剂的质量检查 六、片剂的包装 多剂量包装 单剂量包装

第五节 片剂的包衣 包衣的目的： ①提高稳定性 ②掩盖不良气味 ③隔离配伍禁忌成分 ④增加识别能力 ⑤提高流动性 ⑥提高美观度 ⑦改变释放位置及速度。

一、糖包衣工艺与材料 片芯→包隔离层→包粉衣层→包糖衣层 目的：增加光泽和疏水性 生产工艺步骤： 包有色糖衣层 打光 目的：消除片剂的棱角。包15-18层 目的：防止水分侵入片芯。包3-5层 目的：使表面光华平整。包10-15层 目的：便于识别与美观。包8-15层

二、薄膜包衣工艺与材料 ①普通型： MC、HPMC、HEC ②缓释型：EC 生产工艺： ③肠溶型：CAP、CAT 片芯→喷包衣液→缓慢干燥→固化→缓慢干燥 薄膜包衣片 （一）水性包衣材料的成膜机理 四个阶段： ①失水②粒子从薄水膜分开③粒子变形④形成薄膜。 （二）薄膜衣的材料 1.高分子包衣材料 2.增塑剂 ：甘油、PEG 3.释放速度调节剂 4.固体物料及色料

三、包衣的方法与设备 方法： 滚转包衣法 生产中较为多用 流化包衣法 压制包衣法 设备: 1.倾斜包衣锅和埋管包衣锅 （1）普通包衣锅 普通包衣锅与水平面成30～500 （一般450）夹角，片芯放入锅内，随着锅转动并在锅内做有效的翻转，使片芯与衣料有效的混合，锅内安有排风装置，排粉，排挥散的溶剂，空气经加热后送入锅内，以干燥物料。锅体以煤气管进行加热。 方法： 滚转包衣法 生产中较为多用 流化包衣法 压制包衣法 在较低的位置没有包衣液喷嘴，热空气喷嘴可防止喷液飞扬，加快物料的干燥的速度。 设备: 1.倾斜包衣锅和埋管包衣锅 （1）普通包衣锅 （2）埋管包衣锅

2.高效水平包衣锅 干燥速度快，包衣效果好，目前多用。 特点： (1)适于片剂及较大的颗粒的包衣 (2)粒子运动比较稳定，不易磨损片芯 (3)装置密闭。卫生，安全，可靠 (4)干燥能力低，小粒子易粘连 3.转动包衣装置 圆盘转子旋转，物料做圆周运动。受离心力（主要靠离心力），而受干燥空气作用垂直上升。 衣缸喷雾，且有自动搅拌装置.

4. 流化包衣装置： 5. 压制包衣： 主要靠气流使片芯运动 干燥能力强，包衣时间短，装置密封，卫生。 缺点：大粒子运动较难，小粒子易粘连。 两台压片机以特制的传送系统连接，一台专门用于压制片芯，传送到模孔中已加入部分包衣料颗粒的另一台压片机，上部再加入衣料颗粒压片，使片芯压入包衣材料的中间形成压制包衣片，适于湿热不稳定的药物。