中枢神经系统药物 医护学院药理教研室 秦韻
中枢神经系统 传出神经系统药 局麻药 中枢神经系统药 传入神经 传出神经 感受器 效应器
镇静催眠药
镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 镇静催眠药分类 苯二氮卓类（BDZs） 选择性抑制中枢神经系统，能够引起镇静和催眠作用的药物。 理想的催眠药应能依需要纠正各种类型的睡眠障碍(难入睡、易醒、早醒等)，引起完全类似于生理性的睡眠。 苯二氮卓类（BDZs） 巴比妥类 其它
镇静：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪； 催眠：促进和维持近似生理睡眠； 两者的区别取决于剂量的大小，故统称为镇静催眠药。
一、苯二氮卓类（ BDZs ） 药名后缀：～西泮，zepam ～唑仑，zolam 药物分类： 长效：地西泮，氟西泮 T1/2 20h以上 (舒乐安定)(佳静安定) 作用机理： BDZs BDZs受体 增强 GABA 中枢抑制 氟马西尼
作用及用途 抗焦虑作用 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢性肌肉松驰 小剂量（2.5mg、t.i.d)即可消除患者的紧张、烦躁、激动、恐惧和忧虑等情绪以及由此引起的胃肠功能紊乱和失眠等。用于焦虑情绪或焦虑症。 抗焦虑作用 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢性肌肉松驰 催眠剂量（5～10mg, h.S） 特点： ①不影响睡眠时相： ②大剂量不引起麻醉。 ③安全范围大。不良反应少。 用于各种睡眠障碍，亦可用于麻醉前给药，缓解患者对于手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加安全性。 治疗各种惊厥(破伤风、药物中毒、子痫和小儿高热等) 对于癫痫持续状态有显著效果。故作为首选药。 主要是肌张力的降低。临床上用于大脑麻痹患者、脑血管意外和脊髓损伤引起的肌肉僵直，也可缓解关节病变、腰肌劳损等所致的肌肉痉挛。
生理睡眠 慢波睡眠 快波睡眠 （SWS） （FWS） 慢波睡眠 快波睡眠 （SWS） （FWS） 脑电波 时间 80～120分/次 20～30分/次 （4～5次/晚） （4～5次/晚） 眼活动 无 快速眼球移动 梦 少、片断 多、完整、生动 生理意义 生长发育（个子长高） 神经系统发育（智力）
睡眠的意义 消除疲劳，恢复体力： 保护大脑，恢复精力：充足的睡眠后，心情舒畅、精力充沛，头脑清醒，思维敏捷。 促进发育：慢波睡眠时，血浆中生长激素持续数小时维持在较高水平。 增强免疫，康复机体：
失眠的危害 WHO研究显示：全球有27%遭受失眠困扰。我国约有三亿人患有失眠等睡眠障碍； 美国每年45%的车祸以及50%工伤事故是由于睡眠障碍引起的。其经济损失达1千亿/年； 睡眠不足者，可导致烦躁、焦虑、易怒、精神萎靡、注意力涣散、记忆力减退和工作效率降低； 易患其他疾病如：感冒、胃肠疾病、抑郁、糖尿病、肥胖、中风、肿瘤等。
不良反应 嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。如驾车等。 毒性较小，一般量不会危及生命。 但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。 运动功能失调：共济失调、震颤等。 过量中毒 （小脑功能） 呼吸抑制：致死原因 特效解毒药：苯二氮卓受体阻断药—氟马西尼。
二、巴比妥类 分子结构 巴比妥类为巴比妥酸 的衍生物，母核巴比 妥酸本身并无中枢作 用，C2上为O或S， C5上两个H被不同基 团取代后才有中枢药 理作用。
作用和用途 常用药物有苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠等。 随剂量的增加，依次具有镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用，其中苯巴比妥还具有抗癫痫作用。 但因产生的非生理性睡眠及安全性小，现已很少应用。
三、其他 有水合氯醛、导眠能等，但因不如苯二氮卓类的高效、低毒，故现已基本被淘汰。 唑吡坦（思诺思）为新型非苯二氮卓类镇静催眠药。作用机理与苯二氮卓类相似，但肌肉松弛和抗惊厥作用弱，主要用于镇静催眠，其特点为作用快、维持时间短。 佐匹克隆（忆梦返）