Chapter 1 Introduction to pharmaceutics (药剂学绪论) Department: Pharmaceutics Lecturer: 郑杭生 2007.1.8

The definition of pharmaceutics 药剂学(pharmaceutics, pharmacy):是研究药物制剂的处方设计、配制理论、生产技术、质量控制和合理应用等内容的综合性应用技术学科。 P1 处方设计：拿什么材料做 配制理论：如何制备 生产技术：如何生产 质量控制： 合理应用： 制剂学(pharmaceutical engineering): 调剂学(science of prescription):

The definition of pharmaceutics 药物(drugs):A drug is defined as an agent intended for use in the diagnosis, mitigation, cure, or prevention of disease in humans or in other animals. 药物剂型(dosage form,剂型): 药物制剂(pharmaceutical preparations,制剂): 制剂(pharmaceutical manufacturing): 药物传递系统(drug delivery systems, DDS):

The properties of pharmaceutics 药剂学的特点 综合性应用技术学科；是与药物实际应用最接近的学科。 1）综合性： 各论的体例：定义、特点、分类、辅料、制备、质量检查、应用 2）与药物实际应用直接相关：药品的研发与生产、临床药剂学；——侧重于应用性，a)所以学科的理论研究相对薄弱，b)但接触实践机会较少，一些知识感觉抽象

The tasks of pharmaceutics 基本任务： 剂型选择的依据： 1）剂型的选择应符合安全、有效、质量可控、方便使用的原则 2）根据病情： 3）根据药物性质： 4）考虑服用、生产、携带、运输和贮存等的方便。 5）考虑儿童与老年用药的顺应性(compliance)。

The tasks of pharmaceutics 药物与剂型之间存在着辨证关系：药物本身对疗效起主要作用，但是一定条件下，剂型对疗效的发挥起重要，甚至是支配的作用；有的药物的剂型不同，则作用完全不同。

The tasks of pharmaceutics 具体任务： 1）研究药剂学的基本理论与生产技术： 2）研究与开发新剂型、新制剂与新技术： 3）研究与开发药用新辅料(excipients, adjuvants)： 4）整理中药传统剂型与开发中药新剂型： 5）研究与开发生物技术药物制剂： 6）研究与开发新型制药机械和设备：

The branch subjects of pharmaceutics 1）工业药剂学(industrial pharmaceutics)： 2）物理药剂学(physical pharmacy): 3）药用高分子材料学(polymer science in pharmaceutics): 4）生物药剂学(biopharmaceutics): 5）药代动力学(pharmacokinetics): 6）临床药剂学(clinical pharmaceutics):

The classification of drug dosage forms(药物剂型的分类) 一）按给药途径分类 1. 经胃肠道给药剂型： 2. 非经胃肠道给药剂型： 1）注射给药剂型： 2）呼吸道给药剂型： 3）皮肤给药剂型： 4）粘膜给药剂型： 5）腔道给药剂型：

The classification of drug dosage forms(药物剂型的分类) 二）按分散系统分类 1. 溶液型： 2. 胶体溶液型： 3. 乳剂型： 4. 混悬型： 5. 气体分散型： 6. 微粒分散型： 7. 固体分散型：

The classification of drug dosage forms(药物剂型的分类) 三）按制法分类 1. 浸出制剂： 2. 无菌制剂： 1. 液体剂型： 2. 气体剂型： 3. 固体剂型： 4. 半固体剂型：

The progress of pharmaceutics(药剂学的发展) 传统 现代 Dosage form Drug delivery system (DDS)药物传递系统 汤剂为我国应用最早的中药剂型； 唐《新修草本》是我国第一部、也是世界最早的国家药典； 明《本草纲目》李时珍，收载药物1892种，剂型近61种，对世界药学的发展具有重要意义； 传统剂型：丸散膏丹胶露酒 现代剂型：注射剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、栓剂、软膏剂、气雾剂

The progress of pharmaceutics(药剂学的发展) 是适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 传统 现代 Dosage form Drug delivery system (DDS)药物传递系统 具有特殊的内在性质的药物剂型。 DDS理论依据及实例： 1）药物治疗作用与血药浓度的关系—缓控释制剂（第一代） 2）当药物达到病灶部位才发挥疗效—靶向制剂（第二代） 3）时辰药理学要求按生物节律给药—脉冲给药系统(pulsed release system)、择时释药系统(timed release system) （第二代） 4）经皮给药安全且无肝脏首过作用—经皮吸收制剂（第二代） 5）生物技术制剂 6）粘膜给药无首过效应且不经胃肠道—粘膜给药系统 7）由体内反馈信息靶向于细胞水平的给药系统（第三代）

The roles of excipients in pharmaceutical preparations 药物制剂中辅料的作用 1. 有利于制剂形态的形成 2. 使制备过程顺利进行 3. 提高药物的稳定性 4. 调节有效成分的作用或使符合生理要求

药品注册管理办法 《新药审批办法》试行 1985.7.1 Ⅰ 《新药审批办法》 1999.5.1 Ⅱ 《药品注册管理办法》试行 2002.12.1 Ⅲ 《药品注册管理办法》试行 2005.5.1 Ⅳ 新药：系指我国未生产过的药品。已生产的药品改变剂型(中8西5) 、改变给药途径(中7西2、3)、增加新的适应症(西1、3)或制成新的复方制剂(中6西1、3) ，亦按新药管理。 Ⅳ中规定：国家鼓励研究创制新药，对创制的新药及治疗疑难危重疾病的新药和突发事件应急所需的药品实行快速审批。 药品注册申请包括： 1）新药申请 2）已有国家标准药品的申请(中9西6) 3）进口药品申请： 4）补充申请：改变、增加、取消原批准事项或内容

The properties and characters of some drug standards 药品标准的性质和特征 药品标准：是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定。药典、国家药品标准(部颁标准)、地方性药品标准(×) 1. 药典(pharmacopoeia)： 特点：收载品种疗效确切、副作用小、质量稳定，并规定质量标准；随着科技进步，药典经常需要定期修改（如检测方法及限度、品种增减），其间需出版增补本。 2. 中国药典（ChP）：1）体例：凡例、正文、附录、索引2）组成：一部（中药）、二部（化学药品、抗生素、药用辅料等）、三部（生物制品）3）现行版：2005版 3. 国外药典：USP&NF(26&21), BP(2001), JP(14), Ph. Int.(第四版；无法律约束力，仅作编纂各国药典时的参考)

The properties and characters of some drug standards 药品标准的性质和特征 4.国家药品标准(部颁标准) 由国家药品监督管理局(SFDA)编纂、颁布并实施 包含以下方面药物： 1） SFDA审批的国内创新的重大品种 2）药典收载过但现行版药典未列入的品种 3）疗效肯定、但质量标准仍需改进的新药

The definition of prescription and nonprescription drug 处方药与非处方药的定义 处方： 处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。不得在大众传媒上广告。 非处方药：不需凭执业医师的或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。over the counter(OTC) 用于治疗消费者容易自我诊断、自我治疗的常见轻微疾病。

GMP, GLP, GCP GMP(good manufacturing practice):药品生产质量管理规范：是在药品生产过程中，用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一整套系统的、科学的管理规范，是药品生产和管理的基本准则。 目的：使产品符合所期望的质量要求与标准。 GMP的三大要素：人为错误减小到最低；防止对医药品的污染和低质量医药品的产生；保证产品高质量的系统设计。

GMP, GLP, GCP GLP(good laboratory practice):药品非临床（临床前）研究质量管理规范 非临床研究是指非人体研究，用于评价药物的安全性，在实验室条件下，通过动物实验进行非临床的各种毒性实验。 GCP(good clinical practice):药物临床试验管理规范 药品临床试验：是指任何在人体（病人或健康志愿者）进行的药品系统性研究，以证实或揭示实验用药品的作用及不良反应等。 目的：保证临床试验过程的规范，结果科学可靠，保证受试者的权益并保障其安全。

Objectives and requirements 1、To master a) the definition, characters, tasks and common terms (术语) of pharmaceutics, b) the branch subjects (分支学科) of this subject, c) the classification (分类) of drug dosage forms,and d) the properties and characters of some drug standards (药品标准) as Pharmacopoeia of the People’s Republic of China (ChP，中国药典) and some related pharmacy regulations (药事法规) as Pharmaceutical Administration Law of the People’s Republic of China (中华人民共和国药品管理法)and good manufacturing practice (GMP) etc. 2、To be familiar with the progress of pharmaceutics.