消 化 系 统 药

要点 2．熟悉泻药、止泻药的应用。 3.了解止吐药、胃肠推动药和利胆药的作用 1．掌握抗胃酸药、胃酸分泌抑制药、胃粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药的药理作用及应用。 2．熟悉泻药、止泻药的应用。 3.了解止吐药、胃肠推动药和利胆药的作用

消 化 系 统 药 主要有： 抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 利胆药

一、抗消化性溃疡药 病生学认为消化性溃疡的病因： 1、攻击因子增强（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌感染） 2、防御因子减弱（粘液分泌） 二者平衡失调所致

抗溃疡病药的分类： 1. 抗酸药 2. 抑制胃酸分泌药 抗胆碱药 H2受体阻断药 胃泌素受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药 2. 抑制胃酸分泌药 抗胆碱药 H2受体阻断药 胃泌素受体阻断药 H+-K+-ATP酶抑制药 3. 增强胃粘膜屏障功能药 4. 抗幽门螺杆菌药

（一） 抗酸药 作用及机制： 为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激 pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合 结合有害物质，保护粘膜。

常用的抗酸药： 三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙 碳酸氢钠 氧化镁 应在餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次 较少单用，大多组成复方制剂，增强作用，减少不良反应。

三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保护溃疡面。 氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产生的氯化镁有泻下作用。 碳酸钙 较强，快而持久，可产生CO2，进入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌

碳酸氢钠 强，快而短暂，产生CO2引起嗳气、腹胀，口服吸收可引起碱血症和尿液碱化。 氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛、止血、致便秘的作用。

（二）抑制胃酸分泌药 胃壁细胞通过M1受体、H2受体、胃泌素受体；H+-K+-ATP酶（质子泵）各个环节分泌胃酸. 包括： 3、促胃泌素受体阻断药； 4、H+-K+-ATP酶抑制药；

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H2受体阻断药 〔药理作用及机制〕 阻断胃壁上的H2受体， 1、抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌 2、抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸 分泌 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不 良反应较少。突然停药可致反跳。

〔常用药物〕 雷尼替丁 抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝药酶抑制也小。 西咪替丁（甲氰咪胍） 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁 抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝药酶抑制也小。 法莫替丁 抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 尼扎替丁和罗沙替丁

H+-K+-ATP 酶抑制药（质子泵抑制药） 〔作用及机制〕 H+-K+-ATP 酶抑制药与酶结合， 使酶失去活性，抑制 H+分泌。 特点：抑制胃酸分泌作用强而持久； 抑制幽门螺杆菌的作用。 〔应用〕反流性食管炎、消化性溃疡、卓-艾综合症

〔常用药物〕 奥美拉唑 （洛塞克） 第一代质子泵抑制药。 不良反应：发生率约3% 头痛、失眠、外周神经炎， 口干、恶心、呕吐、腹胀，肝损偶见； 连续用药≯8周。

兰索拉唑 第二代 抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强 潘多拉唑 第三代 雷贝拉唑 作用强，不良反应少

M胆碱受体阻断药 哌仑西平 〔作用及机制〕阻断胃壁细胞上的M1受体， 1、 抑制胃酸分泌 2、减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌。 〔临床应用〕 胃及十二指肠溃疡； 〔不良反应〕 轻、大剂量可有阿托品样作用。

胃泌素受体阻断药 丙谷胺 为促胃液素受体阻断药。 抑制胃酸分泌，↑胃粘液的含量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。 临床效果不理想，少用。

（三）增强胃粘膜屏障功能的药物 细胞屏障 胃粘膜屏障 粘液－HCO3- 盐屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用

米索前列醇 前列腺素衍生物，性质稳定，口服吸收良好 抑制基础胃酸分泌； 抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌； 提高粘液和HCO3- 盐分泌； 促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖；

临床应用： 不良反应： 1、胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血； 2、非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡， 防止复发。 轻； 1、胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血； 2、非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡， 防止复发。 不良反应： 轻； 兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。

硫糖铝 在pH<4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部 能与胃蛋白酶结合，减少对胃粘膜的损伤 能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌 抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌对粘膜的破坏 用于：消化道溃疡

2、用途： 治疗消化性溃疡 注意： ① 在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性 药、抑制胃酸分泌药合用；

枸橼酸铋钾 机制： 形成氧化铋胶体覆盖在溃疡面上形成保护膜 结合抑制胃蛋白酶 增加粘液和HCO3- 盐分泌， 抑制幽门螺杆菌

临床应用： 用与消化道溃疡及胃炎。 不良反应：舌粪染黑

（四）抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌(HP） G-厌氧菌，在胃粘膜上 对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃 疡、胃癌等疾病的重要致病因子。

1、抗溃疡病药： 抗幽门螺杆菌药分类： 质子泵抑制药、铋剂 2、抗菌药： 阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、呋喃唑酮 临床治疗采用联合用药方效果良好。 根除Hp三联疗法： 一种质子泵抑制药或一种铋剂加两种抗菌药

二、止吐药 多巴胺受体阻断药 5-HT受体拮抗药

多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺 〔作用〕CNS：阻断D2 受体 胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力，松弛幽门，加速胃排空和肠内容物运动。为前动药。 〔不良反应〕 锥体外系症状。

多潘立酮（吗丁啉） 阻断上消化道的D2受体； 前动药和抗呕吐作用； 不易通过血脑屏障，故锥体外系反应罕见。

5-HT受体拮抗药 昂丹司琼 竞争性拮抗CNS和胃肠道5-HT3受体； 抑制恶性肿瘤化疗和放疗所致的呕吐； 疗效优于甲氧氯普胺。

三、泻药 能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。 临床主要用于功能性便秘。 分为容积性、接触性和润滑性泻药三类。

硫酸镁 1、导泻：口服 机制：在肠道难以吸收，大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠道蠕动。 临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带药一起排出。 1～3小时即发生下泻作用，排出液体性粪便

注意： 1、硫酸镁、硫酸钠导泻作用较剧，可引起反射性盆腔充血和失水。 2、月经期、妊娠妇女及老人慎用 3、中枢抑制药中毒禁用，用硫酸钠 4、一般空腹应用，并大量饮水

2、利胆：口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠 临床应用：阻塞性黄疸及慢性胆囊炎 3、抗惊厥和降血压：静脉给药 临床应用：子痫、惊厥、高血压危象

接触性泻药 酚酞（果导） 口服后在肠道内形成可溶性钠盐，能促进结肠蠕动。 作用温和，持续时间长 适用于慢性便秘。 口服酚酞约有15%被吸收。从尿排出，如尿液为碱性则呈红色。 服药后6～8小时排出软便

滑润性泻药 通过局部滑润并软化粪便而发挥作用 适用于老人及痔疮、肛门手术患者。 1.液体石蜡 用于慢性便秘 2.甘油 适用于儿童及老人。

泻药应用注意事项 1.治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调节饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜、水果等常能收到良好效果。 2.应根据不同情况选择不同类型泻药： 排除毒物，应选硫酸镁、硫酸钠等 一般便秘，以接触性泻药较常用。 老人、肛门手术等，以润滑性泻药较好。

3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。