⑴助消化药; ⑵抗消化性溃疡药; ⑶泻药及止泻药; ⑷止吐药。

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⑴助消化药; ⑵抗消化性溃疡药; ⑶泻药及止泻药; ⑷止吐药。 第24章 消化系统药物 ⑴助消化药; ⑵抗消化性溃疡药; ⑶泻药及止泻药; ⑷止吐药。

教学目标 1.熟悉治疗消化性溃疡各类药物的药理作用及临床应用。 2.了解助消化药、止吐药与胃肠推动药、泻药、止泻药和利胆药的应用。

第一节 助消化药 胃蛋白酶:分解蛋白质,仅酸性条件有效,与稀盐酸合用于消化不良。 第一节  助消化药 多为消化液中成分,替代疗法促进食物消化: 胃蛋白酶:分解蛋白质,仅酸性条件有效,与稀盐酸合用于消化不良。 胰酶:含蛋白、淀粉和脂肪酶,酸性条件易破坏,以肠溶片用于胰腺分泌不足者。

酵母:酵母菌干燥菌体,含多种B族维生素,用于消化不良和维生素B缺乏者。 乳酶生:活乳酸杆菌的干燥制剂,有促消化和止泻作用,常用于小儿消化不良,不能与抗菌药及吸附、收敛药合用。 酵母:酵母菌干燥菌体,含多种B族维生素,用于消化不良和维生素B缺乏者。

第二节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡发病率为10%,胃酸过高、胃蛋白酶活性过强、幽门螺旋杆菌感染是导致溃疡病的主要原因; 第二节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡发病率为10%,胃酸过高、胃蛋白酶活性过强、幽门螺旋杆菌感染是导致溃疡病的主要原因; 抗溃疡药作用靶点:减少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、减少诱致溃疡的因素、增强胃肠粘膜保护功能。

一、中和胃酸药 药物:氢氧化镁、三硅酸镁 氢氧化铝 碳酸钙、 碳酸氢钠 碳酸钙、 碳酸氢钠 作用点:直接中和胃酸,从而保护粘膜,降低胃蛋白酶活性,缓解疼痛,促进溃疡愈合。 应用:常与H2受体阻断药合用; 注意:可引起产气、便秘、腹泻。

二、抑制胃酸分泌药 一)H2受体阻断药 药物:西米替丁;雷尼替丁;法莫替丁 作用点:阻断胃壁细胞H2受体,减少胃酸分泌。

二)M胆碱受体阻断药 三)胃壁细胞H+泵抑制药 哌仑西平: 阻断M1受体,减少胃酸分泌。 治疗十二指肠溃疡及返流性食管炎。 副作用少。 三)胃壁细胞H+泵抑制药 药物:奥美拉唑(omeprazole)、兰索拉唑(lanso-)、泮托拉唑(panto-)雷贝拉唑(rabe-)

作用点:进入壁细胞分泌管,使H+,K+-ATP酶( H+泵)不可逆性灭活,抑制泌酸直到新的酶合成,故作用时程较长 奥美拉唑(洛赛克)特点: 对神经体液因素引起胃酸分泌抑制强; 有止血作用,使胃出血局部形成血栓;

刺激胃窦部G细胞大量释放促胃液素,导致胃粘膜血流量增加,利于溃疡愈合; 保护胃粘膜屏障,减少胃酸对食管下段粘膜的损害; 用于消化性溃疡,返流性食管炎等; 不良反应发生率为1.1~2.8%,见于胃肠道反应;注意长用有胃癌倾向。

四)胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide): 1.与胃泌素竞争并阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌; 2.主要用于促进胃排空和治疗胰腺炎。

三、胃粘膜保护药 米索前列醇:为PGE1的衍生物 作用:抑制胃酸分泌;改进粘膜血流,促进上皮细胞再生,保护胃粘膜。 用途:预防非甾体抗炎药引起的溃疡,治疗十二指肠、胃溃疡。 ##可致流产

硫糖铝: 作用:pH小于3时生成冻胶,附于粘膜及溃疡基底部形成保护膜。 用途:消化性溃疡和返流性食管炎。 枸橼酸铋钾: 作用:形成胶体附着粘膜和溃疡面;降低胃蛋白酶活性;抑制螺旋杆菌。 用途:胃、十二指肠溃疡。

四、抗幽门螺杆菌药 幽门螺杆菌:产生多种酶和细胞毒素,损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能,引起胃炎,胃、十二指肠溃疡。 治疗药物:抗菌药(阿莫西林、四环素、呋喃唑酮、甲红霉素、甲硝唑)+枸橼酸铋钾(或奥美拉唑)。

第三节 止吐药

呕吐产生机制

多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺(胃复安): 作用:阻断催吐化学感受区的DA2受体;促进食管和胃蠕动,加速胃排空,助于改善呕吐症状。 用途:胃肠失调、化疗引起的呕吐。 不良反应:长期、大量-锥体外系反应

多潘立酮(吗叮林): 作用:阻断DA受体,促进胃肠蠕动,产生止吐。 用途:化疗、放疗、术后及感染等引起的呕吐;预防晕动病;治疗各种胃轻瘫;慢性食后消化不良。 特点:不易通过血脑屏障,无锥体外系症状,但可有高泌乳素血症。

西沙必利(cisapride):促进肠璧Ach释放,加强胃排空,增加肠蠕动,但不影响胃液分泌。用于食管炎及胃-食管返流,消化不良和假性肠梗阻。 常见的不良反应有胃、食管或腹部痉挛、肠鸣、腹泻、腹痛、过敏等反应。 造成严重心律失常,现禁用或停用。

第四节 泻药 ##泻药:能增加肠内水分、促进蠕动、软化粪便,促进粪便排出。 分类: 容积性泻药:硫酸镁,硫酸钠 接触性泻药:比沙可啶,蒽醌类 滑润性泻药:液体石蜡,甘油

一、容积性泻药 硫酸镁:口服Mg2+不被吸收,形成高渗妨碍水吸收,结肠内水增加而导泻;刺激十二指肠粘膜分泌缩胆囊素,产生利胆作用。用于术前、肠镜检前清肠,排除肠内毒物;阻塞性黄疸、慢性胆囊炎 硫酸钠(芒硝):肠内产生不吸收的硫酸根离子,稍弱。

二、接触性泻药 吡沙可啶:口服或直肠给药,细菌酶作用下转化为去乙酰基的活性产物,刺激结肠导泻。用于便秘、腹部内窥镜检查等。 蒽醌类:大黄、番泻叶等,含有蒽醌类,肠内分解为蒽醌,增加结肠蠕动。用于急、慢性便秘。 酚酞:肠道成钠盐刺激结肠,产生温和导泻作用。

三、滑润性泻药 液体石蜡:不被肠道吸收,滑润肠壁和软化粪便,使粪便易于排出。多用于老年人和肛门术后者,影响钙、磷及脂溶性Vit吸收。婴幼儿不宜用。 甘油:50%,注入肛门内,高渗刺激肠壁引起排便,并有局部滑润作用。适用于老年人和儿童。

附:止泻药 阿片制剂:阿片酊 洛哌丁胺:抑制肠蠕动,减少肠神经末稍释放Ach。快、强、持久止泻。急慢性腹泻。 收敛药:鞣酸蛋白,在肠道释出鞣酸,使蛋白凝固而收敛。 吸附药:药用碳,吸附肠道气体、毒素或药物等,而发挥止泻作用。

作业 简述治疗消化性溃疡的各类药物及治疗消化性溃疡的药理学基础,并每类至少列举一例药物。