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天然阿片受体激动剂 吗啡

复习提问 相关概念: 1.麻醉药品 2.受体激动剂 3.首过消除 4.成瘾性

教学目标 1.知识目标：吗啡的作用、应用、不良反应。 2.思想目标：禁毒的宣传教育。 3.能力目标：吗啡、肾上腺素、氨茶碱三种药物对 支气管哮喘及心源性哮喘的作用区别。

<来源>　 是阿片（鸦片）的主要生物碱。

罂粟

鸦　片

<命名> 　1803年德国药师Serturnes从阿片中提取纯化获得，并以希腊梦幻之神孟菲斯（morphus）的名字命名为吗啡（morphine）。

<体内过程> 吸收(absorption) 口服有明显首关消除，一般皮下注射。 分布(distribution) 代谢(metabolism)　 排泄(excretion)　　 口服有明显首关消除，一般皮下注射。 全身；少量透过血脑屏障； 也可通过胎盘进入胎儿体内 肝 肾；少量经乳腺

<作用机制> （mechanism of action) 激动阿片-受体，为阿片-受体激动剂。 1.中枢神经系统的抑制作用。 2.平滑肌的兴奋作用。 3.血管的扩张作用。

镇痛机制 部位：第三脑室、导水管周围。 特点：钝痛大于锐痛；锐痛常用。

<药理作用>(pharmacologic actions) １、中枢神经系统 （1）镇痛镇静　 可使痛阈提高60－70%，持续4－5h。 （2）欣快感 90%－95%，是导致成瘾的基础。 （3）抑制呼吸　 中毒致死的主要原因。 （4）镇咳　　　 但易成瘾，不作镇咳药。 （5）缩瞳　　 　针尖样瞳孔是吗啡中毒的标志之一。 （6）催吐　　　 兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ）。

２、对平滑肌的作用 （1）胃肠道　　兴奋　排便困难 （2）胆道　　　兴奋　排放胆汁困难 （3）膀胱　　　兴奋　排尿困难 （4）支气管　　兴奋　诱发支气管哮喘 （5）子宫　　　对抗缩宫素，延长产程 3、心血管系统 （1）扩张外周血管　体位性低血压　 （2）扩张脑血管　　升高颅内压

吗啡药理作用小结 1.中枢神经系统的抑制作用。 2.平滑肌的兴奋作用。 3.血管的扩张作用。

<临床用途> (clinical uses) 1、镇痛　 （1） 他药无效的急性锐痛 （2） 晚期癌痛 （3） 心肌梗死引起的剧痛 2、心源性哮喘 　 机制（1） 抑制呼吸 　　　 （2） 扩张血管 　　　 （3） 镇静

<禁忌症> (contraindications) 分娩止痛　 哺乳期妇女止痛 颅内高压患者 肺源性心脏病 　支气管哮喘 扩张脑血管 胎盘屏障；子宫 抑制呼吸 收缩支气管 乳腺排泄

2. 耐受性：连续用药后剂量需不断增加才能达到原来的效果。 抢救措施：人工呼吸、吸氧、中枢兴奋药尼可刹米、吗啡拮抗药纳络酮。 <不良反应> (adverse reactions) 1.副作用: 恶心呕吐、排便困难、排尿困难、嗜睡、呼吸抑制 2. 耐受性：连续用药后剂量需不断增加才能达到原来的效果。 3. 急性中毒：表现为昏迷、呼吸抑制、瞳孔极度缩小等。 成人致死量为0.25克，儿童致死量为0．001克。 抢救措施：人工呼吸、吸氧、中枢兴奋药尼可刹米、吗啡拮抗药纳络酮。

4.成瘾性： 戒断症状：烦躁不安、失眠、疼痛、流泪、出汗、流涕、震颤、呕吐、腹泻、虚脱，意识丧失等，甚至危及生命。

                                                                                                                                                 图为满清时期百姓吸食鸦片的情形

吗啡 大麻 K粉 冰毒 摇头丸 可卡因 海洛因

                                                                                                                                                 6·26 国 际 禁 毒 日

<制剂> 医保、处方药 国家计委对特殊药品价格制定： 5mg×10片×2板，出厂价格为6.96元∕盒； <制剂> 医保、处方药 国家计委对特殊药品价格制定： 5mg×10片×2板，出厂价格为6.96元∕盒； 10mg∕1ml×10支,出厂价格为19.89元∕盒； 50mg∕5ml×2支，出厂价格为19.31元∕盒。

强 化 练 习

2.吗啡中毒死亡的主要原因是 E.吗啡 1. 下列何药属于麻醉药品： A.利多卡因 B.普鲁卡因 C.布比卡因 D. 硫喷妥钠 E.吗啡 2.吗啡中毒死亡的主要原因是　 A.血压下降 B.颅内压升高 C.肺水肿 D.呼吸麻痹　　 E.以上皆否 D.呼吸麻痹

A.恶心、呕吐 B.呼吸抑制 D.排尿困难 成瘾性 抑制呼吸 3.治疗量的吗啡可引起下列哪些不良反应 A.恶心、呕吐 B.呼吸抑制 C.便秘 　D.排尿困难　 　E.失眠 A.恶心、呕吐 B.呼吸抑制 C.便秘 D.排尿困难 4.吗啡的镇痛作用强而持久，但因其　　　　　　、 　　　　　，故仅限用于其它镇痛药无效的剧痛。 成瘾性 抑制呼吸

                                                                                                                                                 开动脑筋 1.吗啡为什么用于心源性哮喘而禁用于支气管哮喘。 2.吗啡、肾上腺素、氨茶碱三种药物对支气管哮喘及心源性哮喘的作用区别。

预习 人工合成阿片受体激动剂：杜冷丁 杜冷丁与吗啡的区别

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