及 舒 左羟丙哌嗪胶囊 左羟丙哌嗪含片
主要内容 一、左羟丙哌嗪的研发背景 二、镇咳药的分类比较 三、左羟丙哌嗪作用机理和代谢过程 四、左羟丙哌嗪的治疗范围和应用 五、左羟丙哌嗪的目标科室 六、左羟丙哌嗪的临床疗效 七、左羟丙哌嗪的安全性 八、及舒的产品优势
左羟丙哌嗪的研发背景 国外上市情况 国内上市情况 左羟丙哌嗪最早由意大利Dompe公司和Mediolanum公司联合开发,于1988年10月在意大利上市,随后相继在一些欧洲国家上市。 国内上市情况 国内目前还没有进口产左羟丙哌嗪产品。九典制药研发的左羟丙哌嗪产品为国内首家上市,被批准为国家三类(西药)新药。
左羟丙哌嗪的作用机理和特点 作用部位: 选择性抑制气管、支气管C-纤维外周 阻断咳嗽反射的传导——镇咳 作用强,维时长 几乎不产生中枢影响 外周神经结后与感觉性神经肽相关的位点。 选择性抑制气管、支气管C-纤维外周 阻断咳嗽反射的传导——镇咳 作用强,维时长 对肾上腺素受体、M胆碱受体 和阿片受体均无作用 几乎不产生中枢影响
体内广泛代谢,5%原型和代谢产物在口服48h内从尿排出 左羟丙哌嗪的体内分布和代谢 口服后迅速吸收,生物利用度>75% 健康人口服单剂量30~90mg时,0.25~1h达到血药高峰,T1/2为1~2h左右 体内广泛代谢,5%原型和代谢产物在口服48h内从尿排出
左羟丙哌嗪的治疗范围 及舒 剧烈、持续干咳 剧烈、持续干咳 剧烈、持续干咳 剧烈、持续干咳 剧烈、持续干咳 喉炎、慢性咽炎 气管炎、支气管炎 左羟丙哌嗪的治疗范围 剧烈、持续干咳 喉炎、慢性咽炎 剧烈、持续干咳 气管炎、支气管炎 60mg tid 及舒 剧烈、持续干咳 急性或慢性肺炎 剧烈、持续干咳 感冒引起 剧烈、持续干咳 长期吸烟引起
左羟丙哌嗪的临床疗效验证(一) 左羟丙哌嗪镇咳疗效的多中心、随机、双盲试验 ●试验单位 ●症状诊断标准 中国人解放军空军总医院、第四军医大学西京医院 西安交通大学第一医院、河北医科大学第二医院 ●症状诊断标准 ① 干咳、少痰,伴有发热、口干、喉痛 ② 咽喉微痛、干痒、灼热,常因咽痒而引起咳嗽,入夜加重 ③ 咳嗽,吐稀痰,咽部有不适感 ④ 咳嗽,痰黄稠,咽部红、肿、痛 ⑤ 咳嗽时发时止,痰中带血或咯血
左羟丙哌嗪的临床疗效验证(二) 阳性对照药:氢溴酸右美沙芬片 试验结果: 左羟丙哌嗪较氢 溴酸右美沙芬起效更 快,有效率更高。 有效率
左羟丙哌嗪的临床疗效验证(三) 阳性对照药:氢溴酸右美沙芬片 试验结果: 左羟丙哌嗪耐受性好,不良反应率低于氢溴酸右美沙芬,副作用少、短暂、轻微,不需停药。
左羟丙哌嗪的临床疗效验证(四) 国内外临床使用情况 1、一项对209名患者的随机、 双盲临床试验中发现,左羟丙 3、老年患者重复用药 (60mg tid,连续8d给药) 其吸收及消除率发生改变 而且无蓄积作用 1、一项对209名患者的随机、 双盲临床试验中发现,左羟丙 哌嗪(60mg.tid.5d)组的夜 间睡眠质量明显高于美沙芬 (15mg.tid,5d)组。副作用 事件发生率左羟丙哌嗪组为 3.6%,美沙芬组为12.1% 2、左羟丙哌嗪对30名血清诊 断为百日咳的儿童进行治疗, 镇咳效果显著 (6mg/(kg.d),tid, 连续7d给药)
左羟丙哌嗪的安全性验证(一) 无致突变作用 无生殖毒性 无致畸毒性 24mg/kg/d Ames试验 DNA修复 动物试验 结果 染色畸变试验 24mg/kg/d 10倍于正常临床用量 最大耐受剂量
左羟丙哌嗪的主要适用科室 老年科 呼吸科 耳鼻喉科 急诊科
临床常用镇咳药的分类比较 中枢镇咳药 外周镇咳药 及 舒 作用类别 作用机理 常用药物 可待因 美沙芬 喷托维林 苯丙哌林 镇咳效果 强效 抑制延髓咳嗽中枢 阻断咳嗽反射传导 常用药物 可待因 美沙芬 喷托维林 苯丙哌林 及 舒 镇咳效果 强效 强效 中效 中效 强效 成瘾性 有 无 无 无 无 麻醉性 有 无 有 无 无 中枢毒性 有 有 有 无 无 其它副反应 头昏头痛、嗜睡、胃肠道反应、皮疹等 极少、轻微
九典制药是全球左羟丙哌嗪原料药主要生产基地 及 舒的产品优势分析 新药优势 国家三类新药 获三年保护期 疗效优势 口服15分钟起效 显著改善患者夜间睡眠质量 安全优势 无成瘾性、无麻醉性 无中枢毒性 剂型优势 国内最新含片剂型 吸收快、口感好 原料药优势 九典制药是全球左羟丙哌嗪原料药主要生产基地
及 舒 的规格包装和用法用量 及 舒 及 舒 左羟丙哌嗪含片 左羟丙哌嗪胶囊 60mg×6片/盒 60mg×6粒/盒 60mg×12片/盒 含服。 60mg tid 及 舒 左羟丙哌嗪胶囊 60mg×6粒/盒 60mg×12粒/盒 口服。 60mg tid
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