第十四章 局部麻醉药 (Local anaesthetics ) 牡丹江医学院 药理 （张会常） 2004-9-21

抗胆碱药重点回顾 1、a受体阻断药 酚妥拉明 机制：阻断a（1、2） 作用；扩管、强心 使肾上腺素升压作用翻转 2、b受体阻断药 普萘洛尔 机制：阻断b（1、2） 作用；抑制心脏、降 低耗氧、降血压、抑制异位 节律、阻止T4—T3（抑制 甲状腺功能、有膜稳定、无 内在拟交感活性

一、 概念 局部麻醉药简称局麻药，是一类以适当的浓度、局部应用（作用）于神经系统后, 能可逆地阻断神经冲动的传导的药物。 它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神经纤维，使其支配区域的痛觉等感觉暂时丧，由于其作用是可逆的，故作用

局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，最后完全丧失产生动作电位的能力。 结束后，神经功能可以完全恢复，对神经纤维和细胞均无损伤，不影响意识。 [局麻作用 局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，最后完全丧失产生动作电位的能力。

在局麻药的作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉，运动（神经）麻痹。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。 [作用机制]

二、作用机制 实验表明局麻药通过其解离型与神经细胞膜上Na+通道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。 解离型 非解离型

[常用局麻药] 常用局麻药可分为:1) 酯类 普鲁卡因 丁卡因

和酰胺类两大类， 利多卡因 布比卡因

普鲁卡因(procaine ) 对粘膜的穿透力弱，需注射给药产生麻醉作用，用于浸润、腰麻、硬膜外；损伤局部封闭。 其他可用于：1%口服10ml 治疗胃绞痛，也可加入利尿和剂中治疗肾功不良。

给药1～3分钟内开始作用，维持30～45分钟。加入少量肾上腺素（0. 1%，每100局麻药加本药0. 2-0 给药1～3分钟内开始作用，维持30～45分钟。加入少量肾上腺素（0.1%，每100局麻药加本药0.2-0.4ml )能延长作用时间到1-2小时。 本药在血浆中被酯酶水解，产生对氨基苯甲酸，能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时使用。

与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强（2倍）而持久（1-2小时）肾上腺素延长其作用。 毒性较小。用药过量引起中枢、心血管反应。过敏反应，皮试效果差，过敏的替代药：利多卡因 利多卡因(lidocaine ) 与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强（2倍）而持久（1-2小时）肾上腺素延长其作用。

对组织无刺激性。局部扩血管弱，安全范围较大，但增加浓度会增加毒性。能穿透（穿透力较强）粘膜，可用于各种麻醉方法，故称为全能局麻药。本药有很好抗心律失常作用。

丁卡因（tetracaine ,dicaine ) 作用强》普鲁卡因10倍，毒性较大，相应增加10倍；穿透力、作用迅速、强大、维持久（2-3小时）、无刺激、毒性大。用于：表面；传导、腰、硬膜外。不用于浸 润麻醉。

四、局部麻醉药的体内过程 影响局麻药吸收速度的因素有: 1 .吸收 剂量和浓度 用药部位和方法 是否加用血管收缩药 一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，反之则慢。

2. 分布、代谢和排泄 1） 局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有55%～95%与血浆蛋白结合。因而血浆蛋白的多少，会影响局麻药经由肝脏代谢的量。 2） 酯类局麻药主要被血浆中的假性乙酰胆碱酯酶水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能氧化酶脱烷基化代谢降解。

3） 局麻药随尿排除的量受尿液的pH值影响，因未解离型的局麻药易为肾小管重吸收，故尿呈酸性时，局麻药排除较多。

局部麻醉方法： 1、表面麻醉：药物喷、涂于黏膜表面，麻醉神经末梢。可用丁卡因。 2、浸润麻醉：药物注入皮下及术野周围，麻醉神经末梢。可用利多卡因、普鲁卡因。 3、传导麻醉：药物注入到神经干周围。可用利多卡因、普鲁卡因、利多+布比卡因（比利多强45倍，持续时间5-10h ,心脏毒性大） 4、

腰麻常受药物比重、病人体位、溶液比重影响。 4、蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉、腰麻） 将药物注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉脊髓神经根，依次阻断交感神经、感觉神经、运动神经。用于下肢、下腹部手术。 腰麻常受药物比重、病人体位、溶液比重影响。 腰麻的危险是呼吸麻痹、静脉血管扩张导致回心血减少而血压下降。可用头部稍偏低或应用麻黄碱预防。

5、硬膜外麻醉：药物注入硬膜外腔，经椎间孔麻醉神经根，此腔不与颅腔相通，无腰麻后遗症。但用量为腰麻的5—10倍，故勿注入蛛网膜下腔。

硬膜外 蛛网下 传导 浸润 表面

药物不良反应 当药物进入血液循环后可见： 1、 中枢神经先兴奋，后抑制。因皮层受抑制而使边缘系统脱抑制产生，地西袢可抑制边缘系统，静注0.1~0.2mg本药可预防惊厥。如已惊厥，可过量通氧加上本药。普鲁卡因易产生中枢作用，已被利多卡因取代，丁卡因可引起欣快和情绪及行为改变，也属有成瘾性药物。

2、心血管抑制。除丁卡因外，均可使心脏抑制、血管扩张，血压下降，偶见室颤，多见于大剂量时，但偶尔在浸润麻醉，即使小剂量也可发生，尤其布比卡因。

a1b2 休息于练习 A型 应用普萘洛尔后，可使异丙肾 上腺素的降压作用： A、减弱 B、加强 C、不变 D、翻转 E、不一定 X型 b受体阻断药的用途： A、快速性心律失常 B、高血压 C、心绞痛 D、甲亢 E、青光眼 a1b2