药剂学实验 实验三 注射剂、滴眼剂的制备

一、实验目的 1、掌握注射剂、滴眼剂的一般制备方法。 2、掌握安瓿的处理方法。 3、掌握注射剂、滴眼剂的质量要求。

注射剂 盐酸普鲁卡因注射液 维生素C注射液

滴眼剂 氯霉素滴眼液 硫酸锌滴眼剂

二、实验原理 （一）注射剂：药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液和混悬液，及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。 制备方法：浓配法 、稀配法 注射剂的附加剂：助溶剂、增溶剂、抗氧剂、等渗调节剂、pH调节剂 质量评价方法：无菌、无热原、可见异物、不溶性颗粒、pH、澄明度、稳定性、渗透压、降压物质

注射剂的制备工艺流程

注射剂的制备工艺流程 原料的 准备 注射容器 的处理 注射液的配制 注射液的灭菌 注射液的灌装 注射液的过滤 注射剂的 质量检查

安瓿封口——拉丝封口法

安瓿封口——拉丝封口法

二、实验原理 （二）滴眼剂：凡是供洗眼、滴眼用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂，称眼用液体制剂。 制备方法：无菌操作法 滴眼剂的附加剂：pH调节剂、等渗调节剂、抑菌剂、增稠剂、增溶剂、助溶剂 质量评价方法：pH、渗透压、无菌、澄明度、黏度、稳定性

三、实验仪器与材料 仪器：灌注器、垂熔滤器、电子天平、普通天平、安瓿瓶、滴眼剂小瓶、玻璃仪器等。 材料：盐酸普鲁卡因、氯化钠、盐酸、维生素C、碳酸氢钠、EDTA-2Na、氯霉素、硼砂、硼酸、硫酸锌、甘油、尼泊金乙酯。

四、实验内容 1、盐酸普鲁卡因注射液 处方 处方分析 盐酸普鲁卡因 1g 氯化钠 1.6g 主药 渗透压调节剂 处方 处方分析 盐酸普鲁卡因 1g 氯化钠 1.6g 盐酸(0.1mol/L) q.s 注射用水 适量 共制 200 mL 主药 渗透压调节剂 pH调节剂 溶剂

普鲁卡因水解过程----注释 水解

四、实验内容 盐酸普鲁卡因注射液的制备 生产时，要加活性炭除掉热源 搅拌 160mL纯化水 氯化钠1.6g 盐酸普鲁卡因1g 加HCL 调pH至2.0~4.5 边加边搅拌 加纯化水至200mL 过滤 注射液的灌封 检漏 质量检查

四、实验内容 2、维生素C注射液 处方 处方分析 维生素C 20g 结晶碳酸氢钠 17.2g 主药 pH调节剂 焦亚硫酸钠 0.6 g 处方 处方分析 维生素C 20g 结晶碳酸氢钠 17.2g 焦亚硫酸钠 0.6 g 依地酸二钠 0.004 g 注射用水 加至200 mL 主药 pH调节剂 抗氧剂 金属螯合剂 溶剂

维生素C的稳定性---注释 维生素C中的烯二醇结构显强酸性，注射时刺激性大，加入碳酸氢钠使成钠盐，减少疼痛，同时增加维生素C的稳定性。

四、实验内容 维生素C注射液的制备 碳酸氢钠 17.2g 焦亚硫酸钠 0.6g EDTA-2Na 0.004g 搅拌 160mL纯化水 VitC 20g 调pH至6.0~6.2 随加随搅拌 加纯化水至200mL 过滤 注射液的灌封 检漏 质量检查

四、实验内容 3、氯霉素滴眼剂 处方 处方分析 氯霉素 0.25g 硼酸 1.9g 主药 pH、等渗调节剂 硼砂 0.038g 处方 处方分析 氯霉素 0.25g 硼酸 1.9g 硼砂 0.038g 硫柳汞 0.004g 灭菌注射用水 加至100 mL 主药 pH、等渗调节剂 抑菌剂 溶剂

氯霉素的稳定性---注释 氯霉素在强酸或强碱性溶液中易降解失效，因此需要选用缓冲液来调节pH值（如硼酸盐）。

四、实验内容 氯霉素滴眼剂的制备 硼砂0.038g 硼酸1.9g 煮沸后 90 mL灭菌水 氯霉素0.25g 冷至 60 ℃ 边加边搅拌 精滤 无菌分装 质量检查

四、实验内容 4、0.5%硫酸锌滴眼剂 处方 处方分析 硫酸锌 0.5g 硼酸 1.7g 主药 pH、等渗调节剂 甘油 5.0g 增稠剂 处方 处方分析 硫酸锌 0.5g 硼酸 1.7g 甘油 5.0g 尼泊金乙酯 0.03g 灭菌注射用水 加至100 mL 主药 pH、等渗调节剂 增稠剂 抑菌剂 溶剂

硫酸锌的稳定性---注释 锌离子使蛋白质变性，防止细胞液外渗，起到抑菌和收敛作用。 加入硼酸使溶液呈微酸性，保持药物稳定。

四、实验内容 0.5%硫酸锌滴眼剂的制备 尼泊金乙 酯0.03g 煮沸后 90 mL灭菌水 甘油 5.0mL 冷至 60 ℃ 硼酸 1.7g 边加边搅拌 加灭菌水至100mL 精滤 无菌分装 质量检查

五、结果与讨论 注射剂质量检查结果记录 剂型 总检支数 废品支数 漏气 玻屑 纤维 白点 白块 焦头 其他 合格成品数 成品率 盐酸普鲁卡因注射剂 维生素C 注射剂

六、思考题 1、易氧化药物的注射剂在生产时应注意什么问题？ 可采取哪些具体措施？ 2、滴眼剂制备中应注意哪些问题，以保证其质量？