第十一章 温里药 掌握温里药的主要药理作用 掌握附子的药理作用和现代应用 了解干姜、吴茱萸的药理作用 ⑴⑵⑶
概述 温里药的定义: 温里散寒,治疗里寒症的药物。 温里药的功效: 温通散寒止痛,补火助阳。
里寒症 里寒症与现代医学疾病: ⑴消化系统(腹痛、感染、胃溃疡) ⑵心血管系统(心功能不全、休克) ⑶肌肉关节(风湿性关节炎、痛症)
温里药的主要药理作用 一、对心血管系统的影响☆ 二、对消化系统作用 三、对肾上腺皮质系统功能的影响 四、对神经系统的影响 五、抗炎和镇痛
一、对心血管系统的影响 1、正性肌力﹑正性频率和正性传导作用; 2、影响心率; 3、抗心肌缺血; 4、改善循环; 5、抗休克作用; 4扩张血管
二、对消化系统作用 1、对胃肠运动的影响; 2、促消化; 3、利胆、止吐、抗溃疡; 温和的刺激作用,增强胃肠平滑肌张力,促进蠕动。改善局部血液循环,增加胃液、胃蛋白酶、和唾液淀粉酶的分泌,及增加胃酸的排出量。
三、对肾上腺皮质系统的影响 兴奋垂体-肾上腺皮质系统 1、促进肾上腺皮质激素合成 2、促进下丘脑CRH合成 3、改善阳虚症 4、使阴虚症恶化
四、对神经系统的影响 1、镇静作用和局麻作用, 2、影响植物神经功能, 3、影响内分泌功能。 兴奋交感神经
五、抗炎和镇痛作用 本类药物有不同程度的抗炎和镇痛作用
常用药物 附 子
附子 附子:呈圆锥形,长4-7cm,直径3-5cm。表面灰黑色,被盐霜,顶端有凹陷 的芽痕,周围有瘤状突起的支根或支根痕。 新鲜附子易烂,只有浸在卤碱水中始不烂。为盐附子。 四川人拿附子当菜吃:狗肉附子汤。 善用附子者莫过于四川医生:“火神派”,
[概述] 附子来源:乌头子根的加工品,主根即乌头。 附子的有效成分,生物碱: 乌头碱(AC) 中乌头碱(MAC) 次乌头碱(HAC) 消旋去甲乌药碱 氯化甲基多巴胺 去甲猪毛菜碱
[药动学] 乌头碱 易从黏膜吸收,速度较快。 乌头碱 可从唾液和尿中排泄,也较快。
[药理作用] 功效主治相关的药理作用 功效:回阳救逆、 补火助阳、 逐风寒湿邪。 药理作用:对循环系统和消化系统作用。
有 起 死 之 殊 功
⑴强心作用 ⑴强心作用: 增强心肌收缩力, 加快心率, 增加心输出量, 增加心肌耗氧量。
⑴强心成分与机理 强心的主要成分: ⑴去甲乌药碱(DMC); ⑵氯化甲基多巴胺 ⑶去甲猪毛菜碱。
⑴强心成分与机理 强心作用机理: 去甲乌药碱的强心作用可被β受体阻断剂心得安拮抗,表明其是β受体激动剂,其强心作用与兴奋β受体有关。
强心作用举例 麻醉犬使用去甲乌药碱,收缩期左心室内压力(LVP)上升,左心室内压力上升的最大速率(dp/dt max)增加。 蟾蜍离体心脏:去甲乌药碱,心排量显著增加,降低浓度仍有作用。
心衰模型 戊巴比妥钠灌注的急性实验性心力衰竭动物模型,相当于中医“脉微欲绝”: 去甲乌药碱,可恢复衰竭心脏收缩幅度,升高血压。
强心作用总结 ⑴去甲乌药碱对离体和在体心脏、正常和衰竭心脏都有显著的强心作用。 ⑵其强心作用与兴奋β受体有关。
⑵对血管和血压的作用 扩张血管: 去甲乌药碱扩张血管,增加血流,改善血液循环。 作用包括使冠脉血流量、脑血流量、股动脉血流量明显增加。
升压和降压 去甲乌药碱是降压的有效成分,(兴奋β受体和阻断α1受体); 升压和降压作用: 氯化甲基多巴胺是α受体激动剂; 去甲猪毛菜碱兴奋α受体和β受体,二者是升压的有效成分。
⑶抗休克 附子抗休克,与其强心、收缩血管、升压,亦扩张血管,改善循环的作用相关。 有效成分: 强心:去甲乌药碱(兴奋β受体); 收缩血管:氯化甲基多巴胺; 强心、升压:去甲猪毛菜碱; 兴奋α受体; 兴奋α受体和β受体。
抗休克举例 对休克犬,改善每博输出量,心输出量和心脏指数,提高平均动脉压; 延长休克犬存活时间; 延长休克犬存活百分率。 内毒素\失血\动脉夹闭 心脏指数=输出//体表面积
心脏指数 心脏指数=每博输出量/体表面积
⑷抗心律失常作用 ⑴显著的抗缓慢型心律失常。 有效成分:去甲乌药碱。 作用:改善传导,加快心率,恢复窦性心律。
⑷抗心律失常作用 ⑵抗快速型心律失常(室颤)。 有效成分:水溶性成分。 作用:抗乌头碱所致大鼠心律失常 ⑶附子剂量过大,可致心律失常。
⑸保护心肌缺血 抗垂体后叶素引起的大鼠急性实验性心肌缺血。 有效成分:去甲乌药碱。 药理作用:去甲乌药碱扩张冠状动脉,增加心肌营养性血流量,增加血氧供应; 还可抗应激和抗血小板聚集,保护心肌。 169镱的摄取率
⑹抗寒冷提高耐缺氧能力 作用:强心、扩张血管、增加血流量 抗寒实验:抑制体温下降,延长生存时间,减少死亡数。 耐缺氧实验:延长小鼠在常压缺氧条件下的存活时间。
⑺抗炎作用 抗炎特点:对急性炎症模型有明显抑 制作用。 抗炎成分:附子煎剂、乌头碱类。 抗炎机理:多途径实现抗炎作用。 兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统; 本身具有皮质激素样作用。 (兴奋下丘脑CRH神经细胞,增加CRH含量,促进肾上腺皮质激素分泌。)
⑺镇痛作用 镇痛特点:镇痛作用显著。 有效成分:乌头碱(也是毒性成分)。
(8-1)对阴虚阳虚证动物模型的影响 阴虚证:交感神经-β受体-cAMP系统功能亢进; 阳虚证:副交感神经-M受体-cGMP系统功能亢进; 附子可使阴虚证进一步恶化,阳虚证改善。
(8-1)对阴虚阳虚证动物模型的影响 cAMP与cGMP cAMP和cGMP是广泛存在于一切细胞中,由ATP在酶的作用下生成,参与生理生化过程;是一类神经递质,其作用相对立。 交感神经和副交感神经的递质不同。
(8-2)对内分泌系统的影响 提高肾上腺皮质功能 提高雌激素水平 提高子宫雌激素受体数 提高雌二醇与受体的亲和力
(8-3)对交感神经系统 增加脑中NA、DA含量,而5-HT(中枢神经抑制性递质)含量减少,兴奋交感神经。
⑼对消化系统的影响 ⑴胃:抑制胃排空运动, ⑵肠:促进肠肌收缩, ⑶抗溃疡作用。
2、其他药理作用 ⑴镇静作用 ⑵局麻作用:刺激局部皮肤,使感觉神经末梢先兴奋,后麻醉,失去知觉。
2、其他药理作用 增强免疫。 延缓衰老(抗氧化)。 抗血栓形成。
[现代应用] 休克 缓慢型心率失常 风湿性关节炎﹑关节痛﹑腰腿痛、神经痛﹑偏头痛
[不良反应] 毒性成分: 乌头碱类生物碱,乌头碱人的致死量约为3—4毫克。
[不良反应] 中毒症状: 神经系统:瞳孔散大,视力下降,呼吸困难等; 循环系统:心脏毒性大,主要为各种心律失常; 消化系统:恶心、呕吐、腹痛腹泻。
附子中毒的防治 附子经过炮制或合理配伍,乌头碱类生物碱含量大大降低,毒性也显著降低。
举例: 生附子与制附子的LD50比较: 生附子,小鼠口服:5.49k/kg 制附子,小鼠口服:161k/kg
常用药物 干 姜
[功效与药理] ﹙1﹚对消化系统的影响 ﹙2﹚对心血管系统的影响 ﹙3﹚抗炎 ﹙4﹚镇痛 ﹙5﹚抗血栓 扩张外周血管,降压
[现代应用]
常用药物 肉 桂
[功效与药理] 1、对心血管作用 ﹙1﹚强心 ﹙2﹚扩张外周血管,降压 ﹙3﹚改善心肌血液供应
[功效与药理] 2、对消化系统的影响 ⑴抗胃溃疡 ⑵健胃:使消化道分泌增加,排气增加,消化功能加强。
[功效与药理] 3、对内分泌的影响 ⑴促进肾上腺皮质功能 ⑵改善性功能
[功效与药理] 4、抗血小板聚集、抗凝血 5、抗炎 6、镇痛
[功效与药理] 7、其他作用 ⑴对中枢神经系统的影响 ⑵延缓衰老 ⑶抗菌
[现代应用] 1、支气管哮喘﹑慢性支气管炎 2、腰痛 3、面神经麻痹 4、银屑病,荨麻疹 5、小儿麻疹
[不良反应]
常用药物 吴茱萸
[功效与药理] ﹙1﹚对消化系统的影响 ﹙2﹚对心血管系统的影响 ﹙3﹚镇痛和抗炎
[现代应用]