第十三章 栓剂
第一节 概 述 概 念 分类 栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 按腔道分 按范围分 第一节 概 述 栓剂(suppositories)系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 概 念 分类 按腔道分 按范围分 按剂型分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、扁鸭嘴形 尿道栓 局部作用、全身作用 普通栓、中空栓、双层栓
栓剂的特点： 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 缺点：传统观念不用、成本高
栓剂的质量要求 外形完整光滑 药物与基质应混合均匀 有适宜的硬度、韧性，以免在包装、储存或使用时变形 应无刺激性 塞入腔道后，应能溶化、软化、融化。
栓剂中药物的吸收过程 药物从基质中释放出来 释放 药物扩散、溶解入直肠分泌液 扩散 通过血管、淋巴管进入体循环产生全身作用或局部作用 吸收
栓剂的治疗作用 1.局部作用 常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用 药物经上直肠静脉进入门静脉，经过肝脏代谢后，运行全身；栓剂塞入距肛门6cm处。 主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用 药物经中、下直肠静脉、肛管静脉，绕过肝脏，从下腔大静脉直接进入大循环，作用全身；栓剂塞入距肛门2cm处 2.全身作用 药物经直肠部膜进入淋巴系统，其吸收情况类似于经血液的吸收 门肝系统 非门肝系统 淋巴系统 直肠吸收途径
影响吸收的因素 生理因素： 1.吸收位置（2cm） 2.pH（7.4） 3.粪便：无粪便的存在，有利于药物的扩散及与肠粘膜的接触。 4.保留时间：在直肠内保留的时间长，吸收完全。
影响吸收的因素 药物的理化性质 1.溶解度（分泌液少）：药物在体液中溶解度大，有利于吸收。增加药物的溶解度，可增加吸收。 2.粒径(非溶解性药物) ：混悬型栓剂中，药物粒径小，吸收快。 3.脂溶性与解离度（吸收过程）：直肠粘膜属类质屏障，对分子型（不解离的）药物有很好透过性，通常弱酸性和弱碱性药物药物容易吸收。 脂溶性大（油-水分配系数大）的药物易于透过。