中药注射剂 中药制剂学教研室 刘 莉 2009.4.27

第十章 注 射 剂 中药注射剂 眼用溶液剂 第一节概述 第五节 注射剂的制备 第二节热原 第六节中药注射剂的质量控制 第三节 注射剂的溶剂 第十章 注 射 剂 第一节概述 第五节 注射剂的制备 中药注射剂 第二节热原 第六节中药注射剂的质量控制 第三节 注射剂的溶剂 第七节输液剂与血浆代用液 第四节 注射剂的附加剂 第八节 粉针剂与其他注射剂 眼用溶液剂 2008.05.03 刘莉

学习要求 掌握 熟悉 了解 注射剂的含义、特点；分类和质量要求； 热原的性质、污染途径及除去方法，热原的检查方法 中药注射剂制备的工艺过程与技术关键； 熟悉 注射剂常用溶剂的种类；常用附加剂种类与应用； 注射用油、注射用水的质量要求与精制和制备； 中药注射剂的质量控制 了解 中药注射剂的发展概况；注射剂容器的种类； 血浆代用液、粉针剂、注射用混悬液及乳浊液的质量和制备 容器处理及分装 2008.05.03 刘莉

第一节 概述 一、注射剂的含义与特点 1．概念: 《中国药典》一部的定义是“注射剂系指药材经提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液及供临用前配制成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。 《中国药典》二部的定义是“注射剂系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂” 2008.05.03 刘莉

一、注射剂的含义与特点 标本兼治、耐药性低等优点。 2. 特点： 药效迅速, 作用可靠 适用于不宜口服给药的药物 适用于不宜口服给药的病人 第一节 概述 一、注射剂的含义与特点 2. 特点： 药效迅速, 作用可靠 适用于不宜口服给药的药物 适用于不宜口服给药的病人 可使某些药物发挥定时、定位、定向的局部作用 使用不便, 注射疼痛, 危险性大 制备工艺复杂,条件要求严格,成本高 标本兼治、耐药性低等优点。 2008.05.03 刘莉

静脉注射，药液直接进入血循环，不需经过吸收阶段 第一节 概述 一、注射剂的含义与特点 药效迅速, 作用可靠 药液直接注射入人体组织、血管或器官内 迅速: 作用可靠: 不经胃肠道，不受消化液及食物的影响。 静脉注射，药液直接进入血循环，不需经过吸收阶段 2008.05.03 刘莉

第一节 概述 一、注射剂的含义与特点 适用于不宜口服的药物 不易被胃肠道所吸收的 易被消化液所破坏 具刺激性的 2008.05.03 刘莉

一、注射剂的含义与特点 适用于不宜口服给药的患者 某些热病神昏、抽搐、痉厥不能吞咽的患者 消化系统障碍不能口服给药者 第一节 概述 第一节 概述 一、注射剂的含义与特点 适用于不宜口服给药的患者 某些热病神昏、抽搐、痉厥不能吞咽的患者 消化系统障碍不能口服给药者 2008.05.03 刘莉

一、注射剂的含义与特点 可使药物定时、定位、定向 长效避孕的炔诺酮控释注射剂 用于痔核局部定位枯痔的消痔灵注射液 抗癌脂质体等靶向给药注射剂 第一节 概述 一、注射剂的含义与特点 可使药物定时、定位、定向 长效避孕的炔诺酮控释注射剂 用于痔核局部定位枯痔的消痔灵注射液 抗癌脂质体等靶向给药注射剂 2008.05.03 刘莉

第一节 概述 一、注射剂的含义与特点 使用不便, 注射疼痛, 危险性大 2008.05.03 刘莉

第一节 概述 一、注射剂的含义与特点 制备工艺复杂,条件要求严格,成本高 部分注射剂价格表 2008.05.03 刘莉

溶液 （1）按物态分类： 液体 乳状液 注射用浓溶液 固体 粉针剂 （2）按给药部位：皮内、皮下、肌肉、静脉、脊柱腔等 第一节 概述 二、注射剂的分类 　　　　 溶液 （1）按物态分类： 　液体　乳状液 注射用浓溶液 　　　　　　　　　　固体　粉针剂 （2）按给药部位：皮内、皮下、肌肉、静脉、脊柱腔等 2008.05.03 刘莉

第一节 概述 二、注射剂的分类 1. 按剂型的物态分类 注射液 注射入体内用的无菌溶液型注射液或乳液型注射液。可用于肌内注射、静脉注射或静脉滴注等。器中，供静脉滴注用的大体积（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液也称静脉输液 溶液型注射剂应澄明。乳液型注射剂应稳定，不得有相分离现象，不得用于椎管注射； 静脉用乳液型注射液分散相球粒的粒度90%应在1μm以下，不得有大于5μm的球粒。静脉输液应尽可能与血液等渗。 2008.05.03 刘莉

二、注射剂的分类 注射用无菌粉末 注射用浓溶液 第一节 概述 二、注射剂的分类 注射用无菌粉末 供临用前用适宜的无菌溶液配制成溶液的无菌粉末或无菌块状物。可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。 无菌粉末用冷冻干燥法或喷雾干燥法制得，供直接分装； 无菌块状物用冷冻干燥法制得。 注射用浓溶液 临用前稀释供静脉滴注用的无菌浓溶液。 2008.05.03 刘莉

二、注射剂的分类 2. 按给药部位分 皮内注射剂 部位：注射于表皮与真皮之间 一次注射剂量：在0.2ml以下 第一节 概述 二、注射剂的分类 2. 按给药部位分 皮内注射剂 部位：注射于表皮与真皮之间 一次注射剂量：在0.2ml以下 用途；常用作过敏性试验或疾病诊断。 2008.05.03 刘莉

二、注射剂的分类 皮下注射剂 部位：真皮与肌肉之间的松软组织内 注射量： 1～2ml 速度：稍慢于肌内注射 因素：总表面积 第一节 概述 第一节 概述 二、注射剂的分类 皮下注射剂 部位：真皮与肌肉之间的松软组织内 注射量： 1～2ml 速度：稍慢于肌内注射 因素：总表面积 2008.05.03 刘莉

二、注射剂的分类 肌肉注射剂 部位：臀肌或上臂三角肌 剂量：1～5ml 剂型：注射油溶液、混悬液及乳浊液 速度：影响因素多 第一节 概述 第一节 概述 二、注射剂的分类 肌肉注射剂 部位：臀肌或上臂三角肌 剂量：1～5ml 剂型：注射油溶液、混悬液及乳浊液 速度：影响因素多 2008.05.03 刘莉

二、注射剂的分类 静脉注射剂 方法： 静脉推注、静脉滴注 特点：完全吸收，起效最快，常作急救、补充体液和供营养之用 新制剂： 第一节 概述 第一节 概述 二、注射剂的分类 静脉注射剂 方法： 静脉推注、静脉滴注 特点：完全吸收，起效最快，常作急救、补充体液和供营养之用 新制剂： O/W型静脉乳剂 脂质体 复方唐松草新碱 2008.05.03 刘莉

二、注射剂的分类 脊椎腔注射剂 部位：脊椎四周蛛网膜下腔 剂量：不得超过10ml 第一节 概述 二、注射剂的分类 脊椎腔注射剂 部位：脊椎四周蛛网膜下腔 剂量：不得超过10ml 要求：最纯净的水溶液，pH在5.0～8.0之间，渗透压亦应与脊椎液相等渗 2008.05.03 刘莉

二、注射剂的分类 穴位注射 局部病灶注射 小剂量 复方当归注射液 中药注射液直接注射于肿瘤、痔核等位置 莪术注射液、银黄注射液、消痔灵注射液 第一节 概述 二、注射剂的分类 穴位注射 小剂量 复方当归注射液 局部病灶注射 中药注射液直接注射于肿瘤、痔核等位置 莪术注射液、银黄注射液、消痔灵注射液 2008.05.03 刘莉

第一节 概述 二、注射剂的分类 2008.05.03 刘莉

三、注射剂的质量要求 无菌 热原或者细菌内毒素：注射量大的，特别是静脉、脊椎腔注射 第一节 概述 三、注射剂的质量要求 无菌 热原或者细菌内毒素：注射量大的，特别是静脉、脊椎腔注射 不溶性微粒：除另有规定外，溶液型静脉用注射液、溶液型静脉用注射用无菌粉末及注射用浓溶液照不溶性微粒检查法（附录Ⅸ R）检查 有关物质：按各品种项下规定，照注射剂有关物质检查法检查（蛋白质 、鞣质、树脂、草酸盐、钾离子等） 可见异物（澄明度)： 2008.05.03 刘莉

三、注射剂的质量要求 PH值：4 ~ 9 渗透压: 等渗、等张 安全性：刺激性、溶血性、毒性、过敏性等 稳定性 第一节 概述 第一节 概述 三、注射剂的质量要求 PH值：4 ~ 9 渗透压: 等渗、等张 安全性：刺激性、溶血性、毒性、过敏性等 稳定性 2008.05.03 刘莉

第一节 概述 四、中药注射剂的发展历程 柴胡注射液 柴胡注射液始创于1941年太行根据地百团大战之后，那时八路军在山西武乡成立了“野战卫生部卫生材料厂”后定名为利华药厂，主要功效仍然是“透表泄热”，仍在中医辨证论治原则指导下使用，基本保留了中药的主要特征，是典型的中药注射剂。柴胡注射剂 2008.05.03 刘莉

A热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质 B热原为由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的高分子复合物 C磷脂是热原的主要活性成分 3.下列对热原的叙述正确的有（ ） A热原是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质 B热原为由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的高分子复合物 C磷脂是热原的主要活性成分 D热原主要由革兰阴性杆菌产生，且致热活性最强 E活的细菌并不能将热原排出体外 2008.05.03 刘莉