氨基糖苷类抗生素的典型药物
硫酸链霉素 1.结构
2.性状 白色或类白色粉末,无臭或几乎无臭,味微苦;有引湿性;易溶于水,不溶于乙醇或氯仿。 3.化学性质 (1)干燥品在室温条件下稳定,潮解后易变质。pH5.0~7.5时最稳定。 (2)酸性:水解生成链霉胍和链霉双糖胺,后者进一步水解生成链霉糖和N-甲基-L-葡萄糖胺。 (3)麦芽酚反应 (4)坂口反应
4.临床应用 对结核杆菌的抗菌作用很强,治疗各种结核病,但易产生耐药性,须与其它抗结核药联用。 缺点:易产生耐药性;耳毒性(可引起永久性耳聋 );肾毒性。
硫酸庆大霉素 1.结构
2.性状 白色或类白色粉末,无臭;有引湿性;易溶于水,不溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚;比旋度为+107°~+121°(50mg/ml水溶液)。 3.化学性质 (1)水解后生成N-甲基戊糖胺,在碱性中与乙酰丙酮作用生成吡咯衍生物,再加入对二甲氨基苯甲醛试液,即显粉红色。 (2)水解后可与茚三酮反应,生成紫蓝色的缩合物。
4.临床应用 广谱抗生素,主要用于绿脓杆菌或某些耐药阴性菌引起的感染和败血症、尿路感染、脑膜炎和烧伤感染等。
硫酸阿米卡星 1.结构
2.性状 白色或类白色结晶性粉末,几乎无臭,无味;极易溶于水,几乎不溶于甲醇、丙酮、乙醚或氯仿;比旋度为+72°~+85°(10mg/ml水溶液)。 3.化学性质 (1)与蒽酮的硫酸溶液反应显蓝紫色。 (2)碱性:与硝酸钴试液作用,即产生紫蓝色絮状沉淀。
4.临床应用 主要适用于对卡那霉素或庆大霉素耐药的革兰氏阴性菌所致尿路、下呼吸道、生殖系统等部位感染以及败血病等。 血药浓度高,毒性较小,注射给药。