《实用药物学基础》课程单元设计 生物制药技术专业 刘艳玲

模块二 常见疾病的用药指导 项目五 解热镇痛抗炎抗风湿药物分析 及用药指导 任务一 解热镇痛抗炎抗风湿药物分 析及用药指导 莱芜职业技术学院 信息工程系 生物制药专业

任务 目标 任务目标确定 知识目标 能力（技能）目标 1.掌握解热镇痛抗炎抗风湿药的分类及用途 2.掌握阿司匹林的临床应用 3.掌握阿司匹林的合成原理及方法 知识目标 任务 目标 能力（技能）目标 1. 能根据不同发热病人的症状开具合适的药物并进行用药指导 2. 能进行阿司匹林的合成 3. 能进行阿司匹林对小鼠镇痛作用的实验

情景描述 问题引导 开始工作后，有病人来到药店，想开点镇痛药，你如何根据病情开具合适的药物？ 阿司匹林和吗啡都具有镇痛作用，怎样区别这两种药物？

知识引领 一、解热镇痛抗炎抗风湿药物作用： 使发热的体温恢复正常 消除疼痛，钝痛 作用机制--花生四烯酸环氧酶抑制剂 作用于下丘脑体温调节中枢，抑制前列腺素的生物合成→解热 抑制外周组织前列腺素的生物合成→镇痛

（PGD2,PGE2,PGF2,PGI2等） 酶 环氧酶 异构酶 膜磷脂 花生四烯酸 前列腺素内过氧化物 PG类 是作用最强的致热物质

神经末梢，导致疼痛 致炎物质 解热、镇痛、消炎 致痛物质 H+，OH-，K+ 组织胺 5-羟色胺 缓激肽 前列腺素 神经末梢，导致疼痛 致炎物质 解热、镇痛、消炎

二、分类： 水杨酸类：阿司匹林 苯胺类：扑热息痛 吡唑酮类：安乃近

1、阿司匹林 2-(乙酰氧基)苯甲酸；乙酰水杨酸 2-(Acetyloxy)benzoic acid

性质： 水解性↑ ↑ 阿司匹林在干燥空气中稳定，遇湿气时分子 中的酯键易被水解，生成水杨酸和醋酸。 “邻助效应”：酯、酰胺键邻近部位有亲核性基团存在时，由于分子内催化作用使水解速度异常加快的现象称为邻基促进或邻助效应

颗粒、温度、湿度、pH片剂润滑剂 醌类（有色） 酸性，可作为酰化试剂

临床应用： 具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床上用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛和痛经等，是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。 对血小板有特异性的抑制作用，可抑制血小板中血栓素（TXA2）的合成。而TXA2具有血小板聚集作用，并可引起血管收缩形成血栓，因此，本品还可用于心血管系统疾病的预防和治疗。

2、对乙酰氨基酚 化学名： N-(4-羟基苯基)乙酰胺 N-(4-Hydroxyphenyl)acetamide 醋氨酚（Acetaminophen），扑热息痛

性质： 重氮化偶合反应 本品 本品 蓝紫色 为白色结晶，微带酸性，在水中略溶。 空气中很稳定，水溶液中的稳定性与溶液的pH值有关。pH6时最为稳定 鉴别： 本品 水解 重氮化偶合反应 本品 Fe3+ 蓝紫色

方案制定 查阅资料： 阿司匹林的合成 阿司匹林对小鼠的镇痛作用 学生根据工作任务书，组内合作查资料、讨论并制定工作计划 《实用药物学基础》教材 教案及课件 精品课程群网站

方案汇报 汇报内容 汇报方式 阿司匹林的理化性质及药理作用 每组由教师决定一名代表到讲台前展示并汇报该组的工作方案 阿司匹林的合成 阿司匹林对小鼠的镇痛实验

方案优化 方案修订 汇报完后，其他组成员提出质疑，组内成员解答 教师根据汇报内容，对普遍存在的问题进行讲解 师生共同讨论修订优化工作方案，确定各组最终的工作方案 教师根据汇报内容，对普遍存在的问题进行讲解 汇报完后，其他组成员提出质疑，组内成员解答

实验方案 1、阿司匹林的合成： 无水操作 反应终点控制：Fe3+

主要杂质及检查： 游离水杨酸、酚类、酯类 水杨酸、酚 紫堇色

酯类 不溶

2、阿司匹林对小鼠的镇痛作用： 取小鼠4只，随机分成2组，观察其正常的活动情况 1组腹腔注射1%阿司匹林0.1ml/10g，2组腹腔注射等容量的生理盐水 30min后，分别腹腔注射0.6%醋酸0.1ml/10g 观察20min内小鼠出现扭体反应的情况

任务实施 检测仪器和试剂 按照优化方案操作实施 1、阿司匹林的合成： 2、阿司匹林对小鼠的镇痛作用： 水杨酸、无水醋酸酐、碳酸氢钠、无水乙醇、浓硫酸、浓盐酸磁力搅拌器、电子天平、干燥箱、量筒、锥形瓶、烧杯等 2、阿司匹林对小鼠的镇痛作用： 阿司匹林、小白鼠、秒表、天平、注射器等 按照优化方案操作实施

实验结果汇报 各小组代表进行实验结果汇报，完毕后，教师针对其中的一个典型病例进行具体分析

检查评价 检查评价 组间互查，组内自查，填写考核评价表 教师检查，填写考核评价表

考核评价表 姓名： 班级： 序号 评价内容 评分权重 小组自评 小组互评 教师 评价 好 较好 一般 1 任务方案制定合理、可行、内容全面 10 8 6 2 小组长组织性强，分工明确，学习时间分配合理 3 成员能主动学习并积极与他人合作，共同完成任务 15 13 4 按时完成学习任务，学习效果明显 5 能正确进行实验操作 能遵守实验室规则 7 能得到较好的实验结果 12 9 能主动介绍学习经验、体会，并能指出下一步的努力方向 任务完成后，做好记录，保持工作场所干净整洁

归纳总结 区别： 作用机制 耐受性 成瘾性 用途 镇痛药 阿片受体 严重 锐痛 解热镇痛药 抑制前列腺素的生物合成 无 钝痛

课下作业 完成本次试验的总结报告 1 2 布置下次任务并分发任务书

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