第七章 抗胆碱药 分类： M 受体阻断药 N 1 受体阻断药 N 2 受体阻断药 一 、 M 受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱.

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2 第七章 抗胆碱药

3 分类： M 受体阻断药 N 1 受体阻断药 N 2 受体阻断药

4 一 、 M 受体阻断药 阿托品和阿托品类生物碱

5 含阿托品类生物碱的主要植物

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8 体内过程 口服易吸收，可通过胎盘进入胎儿体 内，也经乳汁分泌，经尿排泄， 1/3 为 原形，经房水循环排出较慢。 阿托品 （外周抗胆碱药）

9 药理作用原理 阻断 M 受体 腺体 > 眼部 > 平滑肌 > 心脏 > 血管 > 中枢

10 1 、腺体：抑制分泌 唾液、汗 > 呼吸道、泪 > 胃液 >>> 胃酸

11 临床应用 麻醉前给药 目的：减少呼吸道腺体及唾液腺分泌， 防止分 泌物阻塞呼吸道及吸人性肺炎的发生。 严重盗汗 流涎症

12 2 、眼 扩瞳 升眼压 调节麻痹 远视

13 M 胆碱受体阻断 药 M 胆碱受体激动药

14 远物 近物 应用阿托品后

15 临床应用 眼科： 虹膜睫状体炎 验光配镜：儿童 固定晶状体，准确测定晶状体的屈光度 眼底检查

16 3 、松弛内脏平滑肌： 胃肠 > 膀胱 、尿道 > 胆、 支气管、输尿管 > 子宫 特点：对正常活动平滑肌影 响小，对痉挛状态平滑肌作 用强

17 临床应用 解除平滑肌痉挛： 内脏绞痛 对胃肠绞痛，膀胱刺激症状疗效较好。 对胆绞痛或肾绞疗效较差，常需与阿 片类镇痛药合用。 遗尿症

18 4 、心脏：兴奋 心率 1. 短暂减慢（〈 0.5mg ） 阻断了副交感神经节后纤维突触前膜 M1 受体， 抑制了负反馈效应，使 Ach 释放增多。 2 、加快 （ >1mg ） 阻断 M 受体 拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和缓慢 性心律失常

19 临床应用 缓慢型心律失常 可用于治疗迷走神经过度兴奋所致窦房 阻滞、房室阻滞等 缓慢型心律失常。

20 5 、扩张血管  （与阻断 M 受体无关） 治疗量无明显影响 大剂量可扩张皮肤血管，出 现潮红、温热等症状 (1. 可能 是阿托品升温的代偿.2. 直接 扩血管 )

21 临床应用 抗休克：感染中毒性休克 大剂量阿托品治疗，能解除血管 痉挛，舒张外周血管，改善微循 环。但对休克伴有高热或心率过 快者，不用阿托品。

22 6 、中枢神经系统： 先兴奋, 后抑制 与不良反应有关

23 6 、解救有机磷中毒 较大剂量（ 1~2mg ）可兴奋延脑呼吸中枢和大 脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制 作用的解救。 中毒剂量（ 10mg) 可出现明显中枢中毒症状， 如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥 等。 M 受体激动药中毒 临床应用

24 不良反应及中毒 一般反应 : 口干、视物模糊、 心率加快、面红、扩瞳、排尿 困难、便秘等 ( 阿托品化 : 面红, 兴奋, 瞳孔轻 度扩大 )

25 中毒 : 散瞳, 心悸, 烦躁, 发热, 小 便困难, 肠胀气 ── 幻觉, 惊厥 ── 昏迷, 呼吸麻痹 ( 最低致死 量 80-130mg ，儿童 10mg) 禁忌症 : 青光眼, 前列腺肥大

26 阿托品中毒解救 清除药物, 反复注射新斯的明或毛 果芸香碱 注意： 解救有机磷中毒时若又出 现阿托品中毒只可用毛果芸香碱 中枢兴奋症状明显者，可用地西 泮对抗.

27 山莨菪碱, 654 1. 对小动脉和内脏选择性高, 用于 抗休克和胃肠绞痛 2. 中枢兴奋作用弱 3. 禁忌症同阿托品

28 东莨菪碱 （中枢性抗胆碱药） 1. 抑制中枢作用强, 并有防晕止吐作用 2. 对眼、腺体作用强，对平滑肌、心血管 作用弱 3 、用于麻醉前给药, 治疗晕动病和震颤麻 痹 4 、禁忌症同阿托品

29 人工合成代用品 目的 : 提高选择性, 缩短作用时 间 扩瞳药 ─ 后马托品 胃肠解痉药 ─ 普鲁苯辛、胃复康

30 后马托品 对眼作用时间短但弱, 用于眼底检查和 成人的验光 溴丙胺太林（普鲁本辛） 作用： （ 1 ） 选择性作用于胃肠平滑肌 （ 2 ） 抑制胃液分泌 ; 用于溃疡病, 胃肠痉挛及妊娠呕吐

31 贝那替秦（胃复康） 口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉 挛，抑制胃液分泌，有安定作用 用途： （ 1 ） 用于兼有焦虑症的溃疡病人 （ 2 ）肠蠕动亢进 （ 3 ）膀胱刺激症

32 N2 受体阻断药（肌松药） 概念： 作用于神经肌肉接头后膜 N2 受体，产生 神经肌肉阻滞作用。 据机制分类： 分为去极化型和非去极化型 两类

33 一、去极化型肌松药 琥珀胆碱 机制： 药物与运动终板膜上的 N2 胆碱 受体相结合，产生与乙酰胆碱相 似但较持久的除极化作用，使终 板不能对乙酰胆碱起反应（处于 不应状态），骨骼肌因而松弛。

34 特点 1 、常先出现短时的肌束颤动 2 、一次给药作用时间短 3 、连续用药可产生快速耐受性 4 、抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药 的肌松作用，却反能加强之

35 [ 药理作用 ] 松弛骨骼肌： 1 分钟起效， 2 钟达作用达高峰， 5 分钟作用消失。 为延长作用时间，可采用静脉滴注法。 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢 呼吸肌 以颈部和四肢肌肉松弛最明显

36 〖体内过程〗 假性 AChE 琥珀胆碱琥珀单胆碱 胆碱 + 琥珀酸 2% 原型肾排泄 〖临床应用〗 内窥镜检查：气管镜、食道镜 气管内插管，或手术需要。

37 [ 不良反应 ] 1. 窒息： 应准备人工呼吸机，多见于遗传性 缺少假性 AchE 的病人。 2. 肌束颤动： 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续 3~5 天。 3. 血钾升高： 持续去极化，释放 K+ 入血。 4. 眼内压升高：

38 二、非去极化性肌松药 筒箭毒碱 机制 ； 药物与运动神经终板膜上的 N2 胆 碱受体结合，能竞争性地阻断 ACh 的作用，使骨骼肌松弛。

39 [ 性质 ] ： 口服不吸收，主要经 静脉给药。 2 分起效， 5 分达高峰， 40 分恢复正常 肌松顺序： 眼头部颈四肢躯干膈肌 恢复时顺序相反。

40 特点 1 、无肌束颤动。 2 、一次给药作用时间长 3 、连续用药可产生蓄积 4 、抗胆碱酯酶药能拮抗其肌松作用 5 、具有神经节阻断和促进组胺释放， 可使血压下降、支气管痉挛。

41 代表药 筒箭毒碱 琥珀胆碱 机理 与 Ach 竞争 N2R 持久去极化，降低 终板对 Ach 敏感性 作用维持时间 较长 30 分 较短 4-6 分 对抗药 新斯的明 无 不良反应 阻断神经节 血 K+ 升高 释放组胺 损伤肌梭 血压下降 呼吸道痉挛

42 要求 1 ．掌握阿托品的药理作用、临床用途、 不良反应，熟悉中毒表现、处理及禁 忌症。 2 ．熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的临床用 途，不良反应及禁忌症。 3 ．了解除极化型肌松药和非除极化型肌 松药产生肌肉松弛的机制。 4 ．掌握 N2 受体阻断药琥珀胆碱和筒箭毒 碱作用特点、临床应用、不良反应及 应用注意