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第四节抗心绞痛药
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心绞痛是冠A供血不足，引起血氧供需失衡→心肌暂时缺血缺氧→代谢产物蓄积→发作性胸痛。
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动脉粥样硬化和心肌缺血
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心绞痛常见临床类型 稳定型 初发型 恶化型 1. 劳累性心绞痛 2. 自发性心绞痛 卧位型 变异型 3. 混合性心绞痛
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抗心绞痛药的治疗基础 增加冠状动脉(特别是缺血区心肌的)供血 降低心肌耗氧量
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药物分类 （1）硝酸酯类：硝酸甘油 （2）ß 受体阻断药：普萘洛尔 （3）钙拮抗药：硝苯地平
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一、硝酸酯类 药物：硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯（消心痛）、硝酸戊四醇酯。作用快慢和维持时间不同，其中以硝酸甘油（Nitroglycerin）最为常用。
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用于防治各型心绞痛 【药理作用和用途】 硝酸酯类抗心绞痛机制主要与其舒张血管作用有关。 1.降低心肌耗氧量
①扩张静脉→回心血量↓→心室容积缩小 →心室容积↓ →心室壁张力↓ ； ②扩张动脉→射血阻力↓→心脏后负荷↓ →左室内压下降↓ →心室壁张力↓ 。 用于防治各型心绞痛
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2. 改善缺血心肌的供血 ①增加心内膜下的血液供应。通过降低左心室舒张末期压力。 ② 选择性扩张心外膜较大的输送血管，促使心外膜向心内膜下缺血区供血供氧。 ③扩张冠脉及开放侧支循环，增加心肌缺血区的血液供应。
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3．保护缺血的心肌细胞: 硝酸酯类释放NO，促进内源性PGI2、降钙素基因相关肽（CGRP）等物质释放，这些物质对心肌细胞具有保护作用。
4. 抗血栓形成: NO还能抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用，有利于AS引起的心绞痛的治疗。 [舒血管机理] 硝酸甘油是NO的供体，在平滑肌细胞可降解产生NO，后者与Fe2+结合，激活鸟苷酸环化酶，增加cGMP的含量，进而激活cGMP依赖性蛋白激酶，减少细胞内Ca释放和细胞外内流，松弛血管平滑肌。 舒张血管作用与血管内皮舒张因子（EDRF）相似。
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不良反应和用药注意事项 1. 口服生物利用度低，宜采用舌下含化或静滴。
1. 口服生物利用度低，宜采用舌下含化或静滴。 2.血管扩张效应：搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立性低血压 。 3.连续用药产生耐受性，与生成NO 过程中巯基耗竭有关。（与-SH结合生成亚硝基硫醇后生成NO）。 4.患者应随身携带本类药物。 5.青光眼、急性心梗伴低血压、颅内高压者禁用。 6.其他：①加重心绞痛发作 （剂量大反射性心率↑） ②高铁血红蛋白血症（超剂量）：紫绀
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（二）ß 受体阻断药 普萘洛尔（心得安） 【药理作用】 心绞痛时，交感神经活性增强，心力↑，心率↑ ，耗氧量↑ ，心肌缺血缺氧。
1. 降低心肌耗氧量： 阻断心肌β1R →心肌收缩力↓→心率↓→心肌耗氧量↓；
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2. 改善心肌代谢：减少心肌对游离脂肪酸（FFA）摄取，使心肌耗氧量降低。
3. 改善心肌缺血区供血：因用药后使心肌耗氧量减少，非缺血区血管阻力相对增高，促使血液向缺血区已舒张的阻力血管流动。 4. 促进氧合血红蛋白解离，增加心肌供氧。 优点：减慢心率 缺点：心室容积增大
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★硝酸甘油与普萘洛尔合用可增效，原因 ①两药均可降低心肌耗氧量； ②普萘洛尔可纠正硝酸甘油反射性引起的心率加快； ③硝酸甘油可纠正普萘洛尔引起的心室容积增大；
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[不良反应及注意事项] 注意对心血管方面的抑制作用。本药个体差异大，宜从小剂量开始，不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、低血压、血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。 [临床应用] 1. 稳定型和不稳定型心绞痛，对伴高血压及心律失常者更适用。对心梗能缩小梗死范围。 2. 不适用于变异型心绞痛，因冠Aβ-R阻断，能使αR占优势，易致冠A收缩。 心肌梗死应用时能缩小梗死范围,但抑制心力应慎用。
![[不良反应及注意事项] 注意对心血管方面的抑制作用。本药个体差异大，宜从小剂量开始，不宜突然停药。心动过缓、严重心功能不全、低血压、血脂异常、房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。 [临床应用] 1. 稳定型和不稳定型心绞痛，对伴高血压及心律失常者更适用。对心梗能缩小梗死范围。](http://slidesplayer.com/slide/11110351/59/images/15/%5B%E4%B8%8D%E8%89%AF%E5%8F%8D%E5%BA%94%E5%8F%8A%E6%B3%A8%E6%84%8F%E4%BA%8B%E9%A1%B9%5D+%E6%B3%A8%E6%84%8F%E5%AF%B9%E5%BF%83%E8%A1%80%E7%AE%A1%E6%96%B9%E9%9D%A2%E7%9A%84%E6%8A%91%E5%88%B6%E4%BD%9C%E7%94%A8%E3%80%82%E6%9C%AC%E8%8D%AF%E4%B8%AA%E4%BD%93%E5%B7%AE%E5%BC%82%E5%A4%A7%EF%BC%8C%E5%AE%9C%E4%BB%8E%E5%B0%8F%E5%89%82%E9%87%8F%E5%BC%80%E5%A7%8B%EF%BC%8C%E4%B8%8D%E5%AE%9C%E7%AA%81%E7%84%B6%E5%81%9C%E8%8D%AF%E3%80%82%E5%BF%83%E5%8A%A8%E8%BF%87%E7%BC%93%E3%80%81%E4%B8%A5%E9%87%8D%E5%BF%83%E5%8A%9F%E8%83%BD%E4%B8%8D%E5%85%A8%E3%80%81%E4%BD%8E%E8%A1%80%E5%8E%8B%E3%80%81%E8%A1%80%E8%84%82%E5%BC%82%E5%B8%B8%E3%80%81%E6%88%BF%E5%AE%A4%E4%BC%A0%E5%AF%BC%E9%98%BB%E6%BB%9E%E5%92%8C%E6%94%AF%E6%B0%94%E7%AE%A1%E5%93%AE%E5%96%98%E8%80%85%E7%A6%81%E7%94%A8%E3%80%82+%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E5%BA%94%E7%94%A8%5D+1.+%E7%A8%B3%E5%AE%9A%E5%9E%8B%E5%92%8C%E4%B8%8D%E7%A8%B3%E5%AE%9A%E5%9E%8B%E5%BF%83%E7%BB%9E%E7%97%9B%EF%BC%8C%E5%AF%B9%E4%BC%B4%E9%AB%98%E8%A1%80%E5%8E%8B%E5%8F%8A%E5%BF%83%E5%BE%8B%E5%A4%B1%E5%B8%B8%E8%80%85%E6%9B%B4%E9%80%82%E7%94%A8%E3%80%82%E5%AF%B9%E5%BF%83%E6%A2%97%E8%83%BD%E7%BC%A9%E5%B0%8F%E6%A2%97%E6%AD%BB%E8%8C%83%E5%9B%B4%E3%80%82.jpg "2. 不适用于变异型心绞痛，因冠Aβ-R阻断，能使αR占优势，易致冠A收缩。 心肌梗死应用时能缩小梗死范围,但抑制心力应慎用。")
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（三）钙通道阻滞药 药物：维拉帕米、硝苯地平、地尔硫、普尼拉明、哌克昔林等。 【药理作用】 1. 降低心肌耗氧量：
2. 扩张血管，增加心肌的血液供应 3. 保护缺血的心肌细胞：阻滞Ca2+内流而减轻“钙超载”. 4. 抑制血小板聚集 机理：抑制Ca2+内流—— ①心肌Ca2+↓→心收缩力↓； ②血管平滑肌Ca2+↓→血管扩张→心负荷↓。 机理：冠脉Ca2+↓→冠脉扩张→冠脉流量↑→缺血区供血↑、供氧↑。
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[临床用途]：变异型心绞痛、稳定型心绞痛。
临床上钙拮抗药与ß 受体阻断药合用可以治疗心绞痛，特别是硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全，对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜。 原因是： 1. 两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用； 2. 普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速； 3. 硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管的作用
![[临床用途]：变异型心绞痛、稳定型心绞痛。](http://slidesplayer.com/slide/11110351/59/images/17/%5B%E4%B8%B4%E5%BA%8A%E7%94%A8%E9%80%94%5D%EF%BC%9A%E5%8F%98%E5%BC%82%E5%9E%8B%E5%BF%83%E7%BB%9E%E7%97%9B%E3%80%81%E7%A8%B3%E5%AE%9A%E5%9E%8B%E5%BF%83%E7%BB%9E%E7%97%9B%E3%80%82.jpg "临床上钙拮抗药与ß 受体阻断药合用可以治疗心绞痛，特别是硝苯地平与普萘洛尔合用更为安全，对心绞痛伴高血压及心率加快者最为适宜。 原因是： 1. 两者合用对降低心肌耗氧量起协同作用； 2. 普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速； 3. 硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩血管的作用.")
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思考题 抗心绞痛药通过哪三个环节发挥疗效？并举例说明。 抗心绞痛药物联合应用的优、缺点？
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