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大 黄 一、教学重点 二、真伪问题:名称求真、药用历史、基原鉴定、性状特点、显微特征、 理化鉴定、常见伪品
大 黄 一、教学重点 二、真伪问题:名称求真、药用历史、基原鉴定、性状特点、显微特征、 理化鉴定、常见伪品 三、优劣问题:传统评价、化学成分、药典标准 四、临床应用: 1、传统应用:性味功效、配伍应用、经典处方 2、现代研究:药理作用、现代临床、研究概况 五、复习题
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一、教学重点 1、大黄的来源及拉丁名。 2、大黄的各种鉴别特征。 3、主要化学成分和质量评价指标。 4、大黄的性味功效和临床应用研究。
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二、真伪问题
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药材学名: Radix et Rhizoma Rhei 传统名称: 将军、川军、生军、锦纹 大黄的名称 英文名称 Rhubarb
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药用历史: 本品为常用中药。始载于《神农本草经》,列为下品。 陶弘景释其名“大黄其色也。将军之号,当取其骏快也。” 《本草纲目》曰:“苏颂说即老羊蹄根也。因其似大黄,故谓之羊蹄大黄,实非一类。又一种酸模,乃山大黄也。”可见在唐代即发现河北所产大黄与正品不同。 大黄有较多的炮制品,应根据患者病情的不同加以选择应用。
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【基原鉴定】 蓼科植物 掌叶大黄 Rheum palmatum L.、
唐古特大黄 Rheum tanguticum Maxim. Et Balf. 药用大黄 Rheum officinale Baill. 的干燥根及根茎。
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药用大黄 唐古特大黄 掌叶大黄
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掌叶大黄
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性状特点 1 类圆柱形、圆锥形或不规则形。 2 表面黄棕色至红棕色,有的可见类白色网状纹理,残留的外皮棕褐色。
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3 断面淡红棕色或黄棕色,颗粒性。 4 根茎髓部宽广,有星点环列或散在;根形成层明显,木部发达,无星点。 4气清香,味苦微涩,嚼之粘牙,有沙粒感,唾液染成黄色。
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显微特征 大黄根茎横切面简图
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导 管 形成层 韧皮部 簇 晶 射 线 星点详图
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木栓层 大黄根茎横切照片 皮层 韧皮部 射线 形成层 木质部
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射线 韧皮部 形成层 木质部 大黄星点照片
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3、淀粉粒甚多,单粒类球形或多角形, 脐点星状;复粒由2-8分粒组成
草酸钙簇晶众多 具缘纹孔、网纹导管较大。 。 淀粉粒甚多,复粒由2-8分粒组成
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大黄簇晶照片
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【理化鉴定】 1 微量升华:本品粉末进行微量升华,可见菱针状或羽毛状结晶,加碱液溶解并显红色。(羟基蒽醌类反应)
【理化鉴定】 1 微量升华:本品粉末进行微量升华,可见菱针状或羽毛状结晶,加碱液溶解并显红色。(羟基蒽醌类反应) 2 荧光反应:生药断面或粉末,或本品稀乙醇浸液点于滤纸上,在紫外灯下显浓棕色荧光,不得显亮蓝色荧光。(检查土大黄苷)
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3 颜色反应:取本品粉末约0.2g,加入10%硫酸与氯仿液各10ml,回流15分钟,放冷,分取氯仿层,加氢氧化钠试液5ml,振摇,碱液层显红色。(羟基蒽醌类反应)
4 薄层色谱:样品: 甲醇提取物。薄层板:硅胶H-CMCNa薄层板。展开剂:石油醚(30-60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15:5:1)。显色:紫外灯(365nm)下检视,与对照药材在相应的位置上,显相同的5个橙黄色荧光斑点,与对照品大黄素显相同的荧光斑点。
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常见混淆品 1.藏边大黄 为蓼科植物藏边大黄Rheum emodi Wall.的根茎。 无星点。香气弱,味苦而微涩。新断面在荧光灯下显蓝紫色荧光。
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2. 河套大黄 为蓼科植物河套大黄Rheum hotaoense C.Y.Cheng et Kao 的干燥根及根茎。 横断面淡黄红色,无星点。味涩而微苦。新鲜断面在荧光灯下观察呈蓝紫色荧光。 3.天山大黄 为蓼科植物天山大黄Rheum wittrockii Lundstr.的根及根茎。 有同心环,无星点。香气弱,味苦而涩。新断面在荧光灯下观察呈紫色荧光。
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4.华北大黄 为蓼科植物华北大黄Rheum franzenbachii Münt的根及根茎。 断面无星点。气浊,味涩而苦。 新断面在荧光灯下显蓝紫色荧光。
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5. 土大黄 为蓼科植物 红丝酸模Rumex chalepensis Mill.及钝叶酸模Rumex obtusifolius L.的干燥根及根茎。 6.羊蹄 为蓼科植物羊蹄Rumex japonicus Houtt.及尼泊尔羊蹄Rumex nepalensis Spreng的根。 质硬易折断,断面淡棕色,气微,味苦涩。
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三、优劣问题
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以外皮黄棕色、质坚实、锦纹明显、气清香,味苦而微涩者为佳。
传统评价: 以外皮黄棕色、质坚实、锦纹明显、气清香,味苦而微涩者为佳。
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游离蒽类: 主要有大黄酸(Rhein)、大黄素(Emodin)、大黄酚(Chrysophanol), 芦荟大黄素及大黄素甲醚,为大黄的抗菌成分。 蒽苷: 单糖苷:有大黄酸-8-单葡萄糖苷,大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的单糖苷。 双糖苷:大黄酸、芦荟大黄素、大黄酚的双糖苷。 双蒽酮苷:番泻苷A、B、C、D、E、F等双蒽酮苷。 鞣质。
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游离蒽类化合物 双糖苷类
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双蒽酮类:番泻苷
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蒽酮类
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2005年版药典规定: 药典标准: 大黄干燥失重不得过15.0%。 总灰分不得过10.0%。酸不溶性灰分不得过0.8%。
水溶性浸出物不得少于25.0%。 照高效液相色谱法测定含芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的总量不得少于1.5%。
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四、临床应用
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传统应用 【性味功效】 性味归经: 性寒,味苦。 归脾、胃、大肠、心、肝经。 功效: 泻热通肠,凉血解毒,逐瘀通经。
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主治: 实热便秘,积滞腹痛,湿热黄疸,瘀血经闭,急性阑尾炎,痈肿疔疮,外治水火烫伤等。 酒大黄善清上焦血分热毒,用于目赤咽肿,齿龈肿痛。 熟大黄善泻火解毒,用于火毒疮疡。 大黄炭能凉血化瘀止血,用于血瘀出血症。
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3-30g,用于泻下不宜久煎,外用适量,孕妇慎用。
用量: 3-30g,用于泻下不宜久煎,外用适量,孕妇慎用。
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【应用配伍】属于泻下药中的攻下药。 1 用于肠道积滞,大便秘结。对于温热病,壮热不退,大便秘结者,常配芒硝、厚朴、枳实等;对里实热结而气血虚者,可配党参、当归等;热结阴伤者,可配生地、玄参;若湿热蕴结胃肠,下痢腹痛,里急后重者,多与黄连、木香、槟榔同用 。
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【应用配伍】属于泻下药中的攻下药。 2 用于火热上炎诸症:常与黄连、黄芩等配伍,如泻心汤; 本品为治肠痈要药,常与挑仁、丹皮等。治疗烫伤、烧伤,可单用大黄粉、或配伍地榆粉用麻油调敷。
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治瘀血经闭,可与当归、红花、赤芍等同用; 治干血内结,经闭、症瘕积块,常配伍虻虫、桃仁等药;
3 治各种瘀症: 治产后瘀血腹痛,常与桃仁、土元等配伍; 治瘀血经闭,可与当归、红花、赤芍等同用; 治干血内结,经闭、症瘕积块,常配伍虻虫、桃仁等药; 治跌打损伤,瘀血在内,胀满疼痛,常与桃仁、红花、穿山甲等同用,如复元活血汤。
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亦可治湿热淋证,常与木通、车前子、滑石等同用,如八正散。
4 用于湿热内蕴之黄疸 多与茵陈、栀子配伍,如茵陈蒿汤; 亦可治湿热淋证,常与木通、车前子、滑石等同用,如八正散。
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【经典处方】 1 大承气汤(伤寒论): 大黄(酒洗)四两,厚朴(炙,去皮)半斤,枳实(炙)五枚,芒硝三合。治伤寒阳明腑证,阳邪入里,肠中有燥屎,谵语,潮热,手足汗出,不恶寒,痞满燥实全见者,以此汤下之 。 2 大黄丸(普济方): 大黄(挫,炒)五两,大麻仁(研)二两。上为末,炼蜜丸梧桐子大。每服十丸,食后熟水下。治大便不通。
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3 茵陈蒿汤(伤寒论): 茵陈蒿六两,栀子(劈)十四枚,大黄(去皮)三两。 治伤寒七八日,身黄如桔子色,小便不利,腹微满 。 4 分清泄浊丸(疡科心得集): 生大黄(切,晒干)一两,西珀(镑,同灯心研)一钱。共研和,用鸡蛋清七枚,捣丸。均作三日服,空心烧酒送下。治肝经湿火,淋浊管痛,小便不利并治下疳湿烂火盛者。
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现代研究:药理作用 1. 大黄素作用:能抑制多种细菌的生长,抑制艾氏腹水癌细胞、黑色素瘤细胞、肺癌A-549细胞的分裂和DNA的合成,对淋巴细胞外钙内流有明显的促进作用,可抑制正常动脉、硬化动脉及球囊损伤动脉壁血管平滑肌细胞的增殖。 2.大黄酸作用:能抑制多种细菌的生长,对小鼠黑色素瘤的抑制率为76%,有一定的利尿作用。 3、大黄酚作用:能抑制多种细菌的生长,有明显的止咳作用,口服或皮下注射,有较明显缩短血液凝固时间的作用。
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4. 泻下作用 有效成分为结合性蒽醌衍生物,特别是番泻苷A、B、C、E等作用较强。
5. 抗菌、抗病毒作用 主要成分为游离的蒽醌类衍生物,以芦荟大黄素、大黄素和大黄酸作用最好,主要抑制多数革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌和某些真菌。 6. 保肝利胆作用 大黄对急性黄疸性肝炎有明显的退黄作用,能降低血清谷丙转氨酶,减轻肝脏损害。大黄酸、大黄素能促进胆汁分泌,松驰胆道括约肌。
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7. 降低尿素氮和止血作用:大黄鞣质能降低大鼠的血清尿素氮,改善肾功能;没食子酸和d-儿茶素有明显抑制胰蛋白酶和止血作用。
8. 有降血脂、抗肿瘤、抗阿米巴、抗炎、利尿等作用。
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【现代临床研究】 1 治疗急性胰腺炎:大黄30-50克, 加开水120—200m1浸泡,每日分4—8次口服或胃管灌入。用于45例,治愈40例,总有效率为93.3%。 2 治疗急性胆囊炎、胆结石:用大黄50g和猪胆汁浸渍后的绿豆250g,烤干研末,装入胶囊(0.3g),每次1.5g,日服3次。 用于胆囊炎23例,胆结石39例,胆囊炎合并胆管结石25例,经20日治疗,总有效率达99%。 3 治疗急性肝炎:用生大黄50g(儿童25—30g)煎汤,每日顿服1次,连服6日为1疗程。治疗80例患者,总有效率为95%。
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4 治疗高脂血症:大黄粉每天1~1.5g,分3~4次服,治疗30天后复查。提示服药2个疗程降脂效果较好。
5 治疗肝脾虚综合征:大黄12g(后下),枳实8g,厚朴5g,水煎服,日1剂,连服3剂。结果:痊愈48例,好转5例,无效4例,总有效率92.98%。 6 治疗黄疸型肝炎:单味大黄精制片每片含大黄生药1g,每日3次,每次5~9片,治疗30例。对照组30例使用门冬氨酸钾镁、茵栀黄、肝泰乐、能量合剂、丹参等治疗。结果:大黄片在消除肝炎症状、消退黄疸和降酶等方面都明显优于对照组(P<0.01)。
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【开发应用概况】 1、有报道应用大黄在治疗胰腺炎、胆囊炎、胃出血、黄疸、氮质血症、肥胖症等多种病症均获较好疗效,并认为大黄是一种安全有效、具有多靶点、多功能的良药。
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【开发应用概况】 2、在基础研究方面,大量实验结果阐明了大黄的致泻与止泻、止血与补血等双向调节作用,以及解毒、抗衰老、诱杀柯萨奇病毒B3、免疫双向调节、降脂减肥、抗动脉硬化等机制。
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【复习题】 1 掌握大黄的药材学名、大黄的性状、显微和理化鉴别特征,大黄的化学成分。 2 熟悉大黄的品质评价标准。
3 了解大黄的临床应用特点及常见的混淆品。
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