药物化学 抗心绞痛药物 Antianginal drugs 滁州学院材料与化学工程学院.

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1 药物化学 抗心绞痛药物 Antianginal drugs 滁州学院材料与化学工程学院

2 主讲教师简介 周海嫔，博士，毕业于中国药科大学药物化学专业，2015年7月就职于滁州学院材料与化学工程学院，主要从事药物化学、天然药物化学、药物合成等课程的教授 滁州学院材料与化学工程学院

3 主讲内容 1.心绞痛以及抗心绞痛药物的分类 2.抗心绞痛的代表药物以及作用机理 滁州学院材料与化学工程学院

4 抗心绞痛药物 Antianginal drugs 周海嫔 Tel：18066067671 E-mail：87biner@163.com
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5 概述 心绞痛 冠状动脉粥样硬化性心脏病 心肌急剧的、暂时的缺血缺氧 1.劳累性（稳定型）心绞痛 2.自发性（不稳定型）心绞痛
3.变异性心绞痛 滁州学院材料与化学工程学院

6 ﹥ 发病机理 治疗原则 〓 心肌耗氧 心肌供氧 室壁张力 心率 心肌收缩力 心脏负荷 冠脉血流量 侧枝循环 心舒张时间 耗氧 供氧
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7 抗心绞痛药分类 一、硝酸酯及亚硝酸酯类 二、钙通道阻滞剂 三、β受体拮抗剂 硝酸甘油、硝酸异山梨酯 硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓 普萘洛尔
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8 硝酸酯和亚硝酸酯类 (Nitrates and Nitrites)
硝酸酯和亚硝酸酯类：应用历史最早的抗心绞痛药物。 1857年，亚硝酸异戊酯（Amyl nitrite）引入临床，至 今已100多年。 滁州学院材料与化学工程学院

9 目前在临床上使用的本类药物有10余种， 代表性的有： 滁州学院材料与化学工程学院

10 作用机理：硝酸酯类药物——生物转化生成一氧化氮（NO）。
NO具有高脂溶性，能通过细胞膜，激活鸟苷酸环化酶，使细胞内环磷酸鸟苷（cGMP）的含量增加，进而松弛血管平滑肌，缓解心绞痛。 NO为内皮衍生的松弛因子(EDRF)，硝酸酯可看作NO供体（NO-donor）。 滁州学院材料与化学工程学院

11 与细胞中SH形成S-亚硝基硫化合物后再分解
NO供体药物作用机制 与细胞中SH形成S-亚硝基硫化合物后再分解 在一定条件下释放得到外源性NO分子 为治疗心绞痛的主要药物 滁州学院材料与化学工程学院

12 硝酸甘油（Nitroglycerin） 化学名：1,2,3-丙三醇三硝酸酯； 性状：浅黄色无臭带甜味的油状液体, 具挥发性和爆炸性。
用法：舌下含服，1-2分钟起效，救命药。 用途：防治各类心绞痛的首选药物 滁州学院材料与化学工程学院

13 硝酸异山梨酯 (Isosorbide Dinitrate)
又名消心痛。 化学名：1,4:3,6-二脱水-D- 山梨醇-2,5-二硝酸酯； 性状：白色结晶性粉末，遇强热会爆炸。 用法：可口服给药，15分钟起效，持续 5小时。 舌下5分钟见效，持续 2小时。 滁州学院材料与化学工程学院

14 (Calcium channel blockers)
钙通道阻滞剂 (Calcium channel blockers) 硝苯地平(Nifedipine，心痛定) 维拉帕米 (Verapamil，异搏定) 地尔硫卓(Diltiazem ) 作用机制： 滁州学院材料与化学工程学院

15 3. 保护缺血心肌细胞：防止心肌细胞内Ca2+超负荷 1. 降低氧耗 ： 心力↓、心率↓、血管扩张、血压↓、心负荷↓ 【抗心绞痛作用】
2. 扩张冠脉: 3. 保护缺血心肌细胞：防止心肌细胞内Ca2+超负荷 1. 降低氧耗 ： 心力↓、心率↓、血管扩张、血压↓、心负荷↓ 【抗心绞痛作用】 【临床作用】 1. 变异性心绞痛 ：首选 2. 急性心肌梗死 滁州学院材料与化学工程学院

16 硝苯地平（Nifedipine） 化学名：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-吡啶- 3,5-二羧酸二甲酯
Bayer 公司于70年代用 于临床； 化学名：1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-吡啶- 3,5-二羧酸二甲酯 作用特点：扩血管作用强，特别适用于冠脉痉挛所致 的心绞痛，对重症高血压疗效好。 滁州学院材料与化学工程学院

17 (β adrenergic receptor block agents)
β受体拮抗剂 (β adrenergic receptor block agents) 普萘洛尔 【抗心绞痛作用】 1. β受体阻断作用 (-) -R 心率↓ 心肌收缩力 ↓ 血压↓ 耗氧量 滁州学院材料与化学工程学院

18 1）心率↓→ 舒张期 ↑→血流从心外膜进入内膜↑ 2）增加缺血区侧支循环 3）促氧合血红蛋白中氧的解离→组织氧供↑
2. 改善心肌缺血区供血 1）心率↓→ 舒张期 ↑→血流从心外膜进入内膜↑ 2）增加缺血区侧支循环 3）促氧合血红蛋白中氧的解离→组织氧供↑ 【临床作用】 1. 稳定型心绞痛 ： 对伴高血压或心律失常者尤佳 2. 心肌梗死 ：慎用 滁州学院材料与化学工程学院

19 化学名：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
盐酸普萘洛尔 化学名：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 药理作用：非选择性β受体拮抗药，使心率减慢，心肌收缩力减弱，心输出量减少，心肌耗氧量下降，降低心肌自律性，降低血压 临床用途：预防心绞痛，治疗心率失常 主要缺点：亲脂性强，易透过神经组织，产生中枢效应 滁州学院材料与化学工程学院

20 总 结 硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 抗心绞 痛药 钙通道阻滞剂：硝苯地平、地尔硫䓬 β-受体阻断剂：美托洛尔、倍他洛尔
总 结 抗心绞 痛药 硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 钙通道阻滞剂：硝苯地平、地尔硫䓬 β-受体阻断剂：美托洛尔、倍他洛尔 滁州学院材料与化学工程学院

21 谢谢！ 滁州学院材料与化学工程学院