武松打虎 脸色苍白　 乏力瘫软 　 吓得尿裤子 副交感神经兴奋 交感神经兴奋 怒目圆睁 心跳加快 血管扩张 肌肉收缩.

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1 武松打虎 脸色苍白　 乏力瘫软 　 吓得尿裤子 副交感神经兴奋 交感神经兴奋 怒目圆睁 心跳加快 血管扩张 肌肉收缩

2 Pharmacology of Efferent Nervous System
第 四 章 传出神经系统药理概论 Pharmacology of Efferent Nervous System

3 中枢神经抑制药：镇静催眠药等 中枢神经 中枢兴奋药：咖啡因等 神经系统 传入神经：局麻药 （自学） 外周神经 传出神经系统药 传出神经：

4 第一节 传出神经系统的结构与功能 交感神经 自主神经 副交感神经 传出神经 运动神经 支配心脏、平滑肌和腺体 支配骨骼肌
Autonomic nerve 传出神经 副交感神经 运动神经 Somatic motor nerve 支配骨骼肌

5 传出神经支配的效应器 运动神经 交感神经 副交感神经 心 脏 平滑肌 腺 体 心血管 平滑肌 骨骼肌

6 递 质(transmitter)：由神经末梢释放，在突触传递中担当信使的化学传递物质，与受体结合后产生效应。
第二节 传出神经系统的递质 递 质 递 质(transmitter)：由神经末梢释放，在突触传递中担当信使的化学传递物质，与受体结合后产生效应。

7 乙 酰 胆 碱（acetylcholine, Ach）
传出神经系统的递质 一、胆碱能神经递质 乙 酰 胆 碱（acetylcholine, Ach） 二、去甲肾上腺素能神经递质 去甲肾上腺素（noradrenaline, NA）

8 第三节 传出神经系统的受体 按递质来命名 胆碱受体 肾上腺素受体

9 传出神经系统受体的类型、分布 胆碱受体：Ｍ、Ｎ受体 毒蕈碱型胆碱受体( M-R )：M1、M2、M3 等亚型

10 胆碱受体的类型、分布 M1:胃壁细胞、胃肠平滑肌、瞳孔括约肌、 CNS M2:心脏、内脏平滑肌 M3:汗腺、唾液腺、血管平滑肌 烟碱型胆碱受体(N-R)： NN（神经节细胞）；NM（骨骼肌细胞）

11 M受体激动效应 心脏：抑制（三负） 眼睛：缩瞳、降眼压 腺体：分泌增加 胃肠平滑肌收缩 逼尿肌收缩，括约肌舒张 心平气和 慈眉善目 流涎、出汗 有助消化 二便通畅

12 α1 受体：能被去氧肾上腺素激动，并为 哌唑嗪阻断的受体.
肾上腺素受体的类型、分布及其功能 　肾上腺素受体 能选择性与NA或Ad结合，分α受体和β受体 α1 受体：能被去氧肾上腺素激动，并为 哌唑嗪阻断的受体. 分布：皮肤粘膜和腹腔内脏的血管，瞳孔开大肌。 效应：血管收缩（血压升高)、瞳孔放大。

13 肾上腺素受体的类型、分布及其功能 α2 受 体：能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 分 布：突触前膜、血管平滑肌、血小板

14 β1 受体 肾上腺素受体的类型、分布及其功能 β受体：分为 β1、β2 、β3 受体 主要分布于心脏
β1　受体 主要分布于心脏 效应： 激动β1受体，心脏兴奋（三正作用）

15 肾上腺素受体的类型、分布及其功能 β2 受体 主要位于 效 应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。 β3 受体 分布在脂肪细胞。
β2　受体 主要位于 效 应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。 冠状动脉 β3　受体 分布在脂肪细胞。 效应：引起脂肪分解。

16 肾上腺素受体激动效应 α样作用：血管收缩，扩瞳等 面色铁青 （+）β1受体：兴奋心脏（三正） （+）β2受体：支气管、冠脉扩张 （+）β3受体：脂肪代谢 怒目圆睁 样作用：

17 第四节 作用于传出神经系统的药物 作用方式 （一）直接作用于受体 可直接与 ，可产生两种完全不同的药理效应 “激 动”或“阻 断” 如：相应受体的激动剂、阻断剂 胆碱受体或肾上腺素受体结合

18 （二）影响递质 1.影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2.影响递质释放：麻黄碱，间羟胺 3.影响递质的转运和贮存：利血平 4.影响递质生物转化：胆碱酯酶抑制剂、复活剂

19 药物分类  拟似药 （p71） 拟胆碱药 肾上腺素受体激动药 1．受体激动药 1．M，N受体激动药（卡巴胆碱） （去甲肾上腺素）
2. 、 受体激动药 （肾上腺素） （多巴胺） （麻黄碱） 3．受体激动药 （异丙肾上腺素） 1．M，N受体激动药（卡巴胆碱） 2．M受体激动药 （毛果芸香碱） 3．N受体激动药 （烟碱） 4.抗胆碱酯酶药 （新斯的明）

20 药物分类  阻断药 胆碱受体阻断药 肾上腺素受体阻断药 1．M受体阻断药 1. 受体阻断药 （阿托品） （酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪）
2．N受体阻断药 （琥珀胆碱） （筒箭毒碱） 3. 胆碱酯酶复活药 肾上腺素受体阻断药 1. 受体阻断药 （酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪） 2. 受体阻断药 （普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔） 3. 、受体阻断药：拉贝洛尔

21 第 五 章 胆碱受体激动药和阻断药

22 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。
M胆碱受体激动药 N胆碱受体激动药

23 M受体激动药：毛果芸香碱 (pilocarpine，匹鲁卡品)

24 毛果芸香碱的药理作用与机制 对眼的作用 缩 瞳 激动瞳孔括约肌Ｍ受体，瞳孔括约肌向中心方向收缩 激动 辐射状瞳孔扩大肌（ 受体）
　对眼的作用 辐射状瞳孔扩大肌（ 受体） 　缩　瞳 激动瞳孔括约肌Ｍ受体，瞳孔括约肌向中心方向收缩 环状瞳孔括约肌（M 受体） 激动 毛果芸香碱

25 毛果芸香碱 降低眼内压： 瞳孔 由于瞳孔缩小，使虹膜向中心拉紧、根部变薄，前房角增大，有利于房水回流入血 前房角 虹膜
角 膜 前房角 虹膜 虹膜 前房角 晶状体 毛果芸香碱降眼压示意图

26 毛果芸香碱 调节痉挛：激动睫状肌Ｍ受体使睫状肌向瞳孔中心收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，调节于视近物清楚。 调节于视近物清楚
角 膜 　调节痉挛：激动睫状肌Ｍ受体使睫状肌向瞳孔中心收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，调节于视近物清楚。 调节于视近物清楚 晶状体 晶状体 睫状肌 悬韧带 睫状肌

27 临床用途:　眼科　　 　青光眼 (glaucoma) 眼压

28 临床用途:　眼科　　给药途径：滴眼 闭角型青光眼　较好 开角型青光眼(早期)　　 　适用 P77表

29 虹膜炎：利用缩瞳作用，与扩瞳药交替使用（阿托品、后马托品），防止虹膜与晶状体粘连
临床用途:　眼科　　给药途径：滴眼 虹膜炎：利用缩瞳作用，与扩瞳药交替使用（阿托品、后马托品），防止虹膜与晶状体粘连 不良反应/注意事项 过量会引起M样症状，可用阿托品对抗 P77表

30 思考题 1.传出神经系统递质和受体的的分类。 2.毛果芸香碱对眼的作用、作用机理和用途是什么?

31 谢　　谢

32 乙 酰 胆 碱（acetylcholine, Ach）
传出神经系统的递质 一、胆碱能神经递质 乙 酰 胆 碱（acetylcholine, Ach） 合成、贮存、释放 降解失活 Ach Ach

33 乙酰胆碱（Ach） 合成：在胞浆内 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱+辅酶A 降解失活：被突触前膜或效应器细胞膜上的胆碱酯酶分解 AchE Ach
胆碱乙酰化酶 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱+辅酶A 降解失活：被突触前膜或效应器细胞膜上的胆碱酯酶分解 Ach 胆碱和乙酸（进入循环） AchE

34 二、去甲肾上腺素能神经递质 去甲肾上腺素 （noradrenaline , NA） 合成、贮存、释放 失活 羟化酶

35 去甲肾上腺素(NA) 合成：在胞浆内 酪氨酸 多 巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素 酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶 多巴胺-  羟化酶
酪氨酸 多 巴 多巴胺 去甲肾上腺素 肾上腺素 多巴胺-  羟化酶 苯乙胺-N-甲基转移酶

36 去甲肾上腺素 摄取1：75%以上被突触前膜摄取 失 活 摄取2：少部分被心肌、平滑肌摄取 小部分随血液循环在肝脏被破坏

37 乙酰胆碱 一步合成和降解 去甲肾上腺素 三步合成，多途径消除

38 按传出神经末梢释放递质分类 交感神经 神经节 胆碱能神经（乙酰胆碱） 全部自主神经节前纤维 ACh 运动神经 NE 副交感神经的节后纤维
少数交感神经节后纤维 去甲肾上腺素能神经 （去甲肾上腺素） 几乎全部交感神经节后 纤维 ACh NE 副交感神经 ACh ACh 运动神经 N2-R ACh 骨骼肌终板膜