一 胆碱受体激动药.

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1 一 胆碱受体激动药

2 教学目标: 掌握毛果芸香碱药理作用与临床应用。 熟悉乙酰胆碱的M、N样作用。 了解N胆碱受体激动药的特点。

3 概 述 1、定义：是一类作用与胆碱能神经递质ACH 作用相似的药物。 2、分类： M、N 胆碱受体激动药:如Ach
概 述 1、定义：是一类作用与胆碱能神经递质ACH 作用相似的药物。 2、分类： M、N 胆碱受体激动药:如Ach M 胆碱受体激动药 :如毛果芸香碱 N 胆碱受体激动药:如烟碱

4 第一节 M、N受体激动药 乙酰胆碱（ACH）
[来源与作用] 1.内源性：Ach为胆碱能神经递质； 2.人工合成：药用的ACh为人工合成品。ACh脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的ACh易在AChE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用； 3.作用广泛，灭活快，故无临床实用价值。因此合成了很多衍生物，以期获得选择性高、作用时间长的药物。

5 M样作用 心血管抑制 平滑肌收缩 缩瞳 腺体分泌增加 N样作用 骨骼肌收缩(Nm)

6 卡巴胆碱（carbamylcholine, 氨甲基胆碱）
1、人工合成（完全）拟胆碱药 2、激动受体产生M样和N样作用 3、不良反应多，仅限眼科局部用。

7 第二节 M胆碱受体激动药 患者杨某，女，48岁。主诉两眼发胀，视物模糊2年;视力右眼0.3，左眼0.2，眼压右眼38mmHg,左眼52mmHg（正常眼压11-21mmHg ）。 如何用药治疗？

8 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
． 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) 一、药理作用 激动M受体，对眼、腺体作用强， 对心血管无明显作用。

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10 （1）缩瞳 兴奋M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。

11 （2）降低眼内压

12 ． 　 　　　　 降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。

13 （3）调节痉挛 兴奋睫状肌上M-R →睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→视视远物模糊 近物清楚

14 二、临床应用 眼内压↑、头痛、视力减退、失明 1、青光眼 闭角型青光眼 开角型青光眼 注意：1%~2%溶液滴眼，压迫内眦

15 2、治疗虹膜睫状体炎： 缩瞳药毛果芸香碱 交替使用 扩瞳药阿托品

16 . 三、不良反应 临床症状 产生原因 解救措施 M样作用出汗、流涎等 治疗青光眼未压迫内眦导致全身吸收 停药（严重用阿托品解救）
眼痛、视力模糊 高浓度滴眼、滴眼次数频繁 停药

17 小 结： 毛果芸香碱 2 1 缩瞳、降低眼内压。治疗青光眼。给药注意压迫内眦 缩瞳可和扩瞳药合用治疗虹膜炎

18 讨 论： 案例： 患者杨某，女，48岁。主诉两眼发胀，视物模糊2年;视力右眼0.3，左眼0.2，眼压右眼38mmHg,左眼52mmHg（正常眼压11-21mmHg ）。 临床诊断为慢性单纯性青光眼。 针对此患者临床治疗原则是什么？临床可选用什么药物？

19 第三节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine,尼古丁）
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3%~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1%~2%。

20 一、毒性作用 烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg ,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟。 含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80%~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。

21 二、药理作用 小剂量兴奋,大剂量抑制。 1.对Nn受体兴奋； 2.对Nm受体兴奋； 3.长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等.

22 本节课思考题： 1、毛果芸香碱的药理作用、临床应用是 什么？ 2、毛果芸香碱降低眼内压的机制是什么？