抢救有机磷农药中毒时, 应用阿托品过量， 上节课的问题 选择药物缓解时，应选毒扁豆碱 或新斯的明还是毛果芸香碱呢 ? 为什么呢？

第十章 肾上素受体激动药 （ adrenoceptor agonists 〕

掌握：去甲肾上腺素、肾上腺素 异丙肾上腺素 熟悉：间羟胺、麻黄碱、 多巴胺的特点和应用 本节要求 了解：构效关系、分类 体内过程

第一节构效关系及分类

CH NH β α 肾上腺素受体激动药的基本结构 P 90

第二节 α － R 激动药 〔来源及化学〕 〔体内过程〕 去甲肾上腺素 （ noradrenaline ， NA ）

去甲肾上腺素 肾上腺素 间甲去甲肾上腺素 3- 甲氧 - 4 – 羟扁桃酸 （ VMA ） COMT MAO

1 、血管 α1β2α1β2 血管收缩 皮肤、粘膜＞ 肾＞肝、 肠系膜＞ 骨骼肌 〔作用〕

2. 心脏 β1β1 心力 ↑ 传导 ↑ 离体：快 在体： BP↑→ 减慢 心排量： 离体：增多 整体：不明显 HR ：

3. 血压 小 量： 收缩压 ↑ ＞ 舒张压 ↑ 脉压差：大 较大量： 舒张压 ↑ ＞ 收缩压 ↑ 脉压差：小

〔临床应用〕 1. 休克 收缩压维持在 12kPa(90mmHg) 2. 药物中毒性低血压 3. 上消化道出血 1 ～ 3 mg 稀释后 po

〔不良反应〕 1. 局部缺血和坏死 防治 1 ）不宜外漏 2 ）热敷、 普鲁卡因或 酚妥拉明 局部浸润注射

2. 急性肾功衰竭 〔不良反应〕 防治 保正尿量 25ml.h -1 ↑ 〔禁忌〕高血压、动脉硬化、 器质性心脏病、少尿、无尿

间羟胺 （ metaraminol, 阿拉明 aramine) 〔作用〕 1. 直接激动 α 、 β － R 2. 促 NA 释放 特点： 1. 不易被代谢，作用久 2. 升压温和持久 3. 不良反应少，可 im 4. 连用有快速耐受性

去氧肾上腺素和甲氧明 (phenylephrine and methoxamine)

第三节 α 、 β － R 激动药 肾上腺素 (adrenaline,AD) 〔来源〕 〔体内过程〕

心力 ↑ 、心率 ↑ 、 传导 ↑ 、 输出 ↑ 、 耗氧 ↑ 、易心律失常 β1β1 1. 心脏： 〔作用〕

2. 血管： 皮肤、粘膜、 α －－收缩 α βα β 肾、脾、肠 脑、肺 骨骼肌、肝 冠脉 α －－－－收缩 α β －－－－收缩 弱 β －－－－舒张 β －－舒张

3. 血压 小量： ↑ ／ 0 或 ↓ 脉压差 ：大 大量： ↑ ／ ↑ 脉压差： 不明显 一次给家犬 iv 1ug.kg -1 血压呈双相反应

问题 一位精神分裂症患者，情绪 异常激动，有伤人倾向，医生 立即给其肌内注射氯丙嗪， 药后患者安静。当起床时突然摔倒， 测血压： 50/30mmHg ( 氯丙嗪有 α-R 阻断作用） 此时升压，选用 AD 、 NA ？

4. 平滑肌 β2β2 β1β1 5. 代谢 α β2β2 α 妊娠末期抑制 子宫张力和收缩

心室内注射 〔应用〕 1 、心脏骤停

2 、过敏性疾病 1 ）过敏性 休克 2 ）支气管哮 喘急性发作

3 ）血管神经性水肿 荨麻疹 3 、与局麻药伍用 局部止血 2 、过敏性疾病

〔不良反应及禁忌〕 1. 心悸、烦躁、头痛、血压升高 2. 大量：血压 ↑↑ －－－脑出血 心律失常－－－心室纤颤 3. 不用： 糖尿病、 甲亢 …

多巴胺 (dopamine,DA) 〔作用〕 (+) α-R, β 1 -R, D-R ；对 β 2 -R 几无 低浓度： (+) D 1 -R 肾、肠、冠脉－舒张 1. 心血管： 较高浓度： (+) β 1 – R ： 心脏兴奋

血压： ↑ ／ 0 or 梢 ↑ 多巴胺 (dopamine,DA) 高浓度：血压： ↑ ／ ↑ （ α-R ） 2. 肾脏： 血流量增加， 排钠利尿

〔应用〕 1. 各种休克（感染性，心源性， 出血性） 2. 与利尿药合用于急性肾功衰竭 多巴胺 (dopamine,DA)

麻黄碱 (ephedrine) 特点 ： 1. 作用 直接 (+) α 、 β -R 促进 NA 释放 易快速耐受 2. 性质稳定，可 po. 3. 效应：缓慢、温和、持久 4. 中枢兴奋显著，易失眠

用于： 1. 支气管哮喘预防和轻症的治疗 麻黄碱 (ephedrine) 2. 防止某些低血压 3. 鼻塞 4. 荨麻疹、血管神经性水肿

第四节 β － R 激动药 异丙肾上腺 (isoprenaline,IPA) 〔来源〕 〔体内过程〕

异丙肾上腺 (isoprenaline,IPA) 〔作用〕 (+) β 1 –R, (+) β 2 -R, 对 α-R 几无 1. 心脏：心力 ↑ 、 HR ↑ ↑ 、 传 导 ↑↑ 、 耗氧 ↑ 2. 血管： 骨骼肌 ＞ 内脏 ＞ 冠脉 3. 血压： 小量： ↑ ∕ ↓ 脉压差 大 大量： ↑ ∕ ↓ 舒张

4. 支气管 : 消除水肿不如 AD (+) β 2 –R 平滑肌舒张 抑制过敏物质释放 5. 其他 血糖 ↑ （弱）、 耗氧 ↑ 异丙肾上腺 (isoprenaline,IPA)

〔应用〕 1. 心脏骤停 2. 支气管哮喘急性发作 （舌下或喷雾） 3. 房室传导阻滞 4. 感染性休克

〔不良反应〕 2. 大量：心律失常－－室颤 1. 常见：心悸、头晕 3. 冠心病 、心肌炎、甲亢禁用

多巴酚 丁胺 (dobutamine) (+)β 1 -R 用于： 1. 心脏手术后心排出量低的休克 2. 心肌梗死并发的心衰

本节小结

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思考题 1.NA,AD,IPA 对心脏、血管及 支气管的作用有何异同？应用 上有何异同？ 2. 间羟胺、麻黄碱、多巴胺有 何特点？