呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿) 一、作用与用途 1、利尿: (1)原理:髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运S↓--> Na,Cl重吸收↓-->尿Na,Cl↑,浓缩功能↓-->大量等渗尿 (2)特点:①强,②快:IV 5′,PO30′显效,③维持6-8 h (3)用途 ①严重水肿 全身:心、肝、肾 局部:急性肺水肿 脑水肿 ②药物中毒(强迫利尿):
呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿) 一、作用与用途 2.改善肾功能 (1)原理:①肾血流量↑(30%) ②利尿使肾小管中色素排出↑ (2)特点:无耐受性 (3)用途:防治肾衰
呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿) 二、不良反应 1.水电解紊乱:五低(血Na, 血Cl ,血容量, 血K ,血Mg) 高尿酸血症 2.胃肠: 恶,呕,泻,大量可致出血 3.耳毒:晕,耳鸣,听力↓ 注意: ①避免与氨基甙类合用; ②与华法令合用,置换增毒
氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿塞) 一、作用与用途 1、利尿: --轻中度水肿 (1)原理:远曲小管Na+-Cl-同向转动S↓-->Na,Cl重吸收↓ -->尿Na,Cl↑、尿量↑ (2)特点:温和,PO一小时显效,维持15H(久) 2、抗高血压 --基础降压药 3、抗利尿作用 --肾性或对加压素无效的中枢性尿崩症
氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide,双氢克尿塞) (二)不良反应 1.电解质紊乱:低血K,低血Na,低氯,高血钙 2.代谢紊乱:高尿酸,高糖 3.肝肾功能不全!高血氨,高尿素氮.
螺内酯( spironolactone),又称安体舒通 氨苯喋啶,阿米洛利 1.作用:抑制集合管Na+-K+ -->排钠保钾--> 尿量↑(留钾利尿剂) 螺:对抗醛固酮 氨, 阿:直接抑制Na+-K+,比螺强,快,短 2.用途:①与前二类合用-->疗效↑,留K以避免低血K ②醛固酮增高的顽固性水肿
脱水药:甘露醇(mannitol) 1.组织脱水: IV后不能通过Cap 2.利尿:10′显效 用途:用于脑水肿和青光眼 用于预防急性肾衰 (1)渗透性; (2)髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转动S↓ 用于预防急性肾衰 (A.血流量↑ B. 肾组织脱水 C.利尿,避免损害肾小管) 3.注意:①IVD,30分内滴完; ②心衰!颅内活动性出血!
一、中枢性抗高血压药--可乐定(clonidine, 可乐宁、氯压定) (一)作用机理 选择性激动延髓孤束核突触后膜α2受体-->交感中枢 激动延髓腹外侧嘴部的I1-咪唑啉受体-->交感中枢 激活外周交感神经末梢突触前膜α2受体-->NA释放 (二)作用特点及应用 1.强:用于中度以上的高血压 2.降酸(伴溃疡可用) 3.镇静镇痛:戒毒治疗 1.中枢抑制:乏力,嗜睡;2.口干,便秘 3.水钠潴留;4.停药反跳(综合征) (三)不良反应
二、神经节阻断药 1、不良反应多,少用 2、阿方那特(三甲硫吩) 快:IVD3-5分降压,15分恢复 控制性降压, --用于高血压脑病、危象、心血管手术
三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药 --利血平(reserpine) (一)作用机理 (二)降压特点及应用 缓慢、温和、持久 抑制膜胺泵,阻止多巴胺进入囊泡--合成 抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取-->贮存 -->耗竭儿茶酚胺 (二)降压特点及应用 缓慢、温和、持久 --轻中度高血压,少用
(一)α受体阻断药:哌唑嗪(prazosin) 四、肾上腺素受体阻断药 (一)α受体阻断药:哌唑嗪(prazosin) 1、作用机理 选择性地阻断突触后膜α1受体-->血管扩张 2、作用特点及应用 ①无心兴奋;②不易耐受: --用于各型高BP:轻度:单用; 中度以上:+β阻断+利尿剂 3.不良反应:首剂现象
四、肾上腺素受体阻断药 (二) β受体阻断药:普萘洛尔propranonol 1、降压机理 减少心输出量: 抑制肾素分泌 : 降低外周交感活性: 中枢降压作用: 2、作用特点及应用 ①温和,久 --用于各型高BP ②兼有抗心绞痛,抗心失,伴肾素水平高及 脑血管病变可用
五、扩张血管药:直接扩张血管药 肼屈嗪(hydralazine,肼苯哒嗪) (一)作用机理:直接松驰血管平滑肌 (二)作用特点及应用: --与利尿剂,β阻断剂合用治疗中度以上高血压 心兴奋 肾素 水钠潴留 +β阻断剂 +利尿剂 (二)不良反应 ①扩血管:低血压,头痛,面红,心悸,心绞痛 ②红斑性狼疮综合征
硝普钠(sodium nitroprusside, 亚硝基铁氰化钠) 1、作用机理: 在体内经代谢产生NO,血管扩张,血压下降。 --高血压危象。 2、特点及应用: IVD,1分显效,5分复原--静滴速效降压药 临用配制,避光静滴
六、钙拮抗药:硝苯地平 (nifedipine,硝苯吡啶,心痛定) (一)作用机理:抑制细胞外Ca2+内流-->使小A扩张-->血压下降。 (二)作用特点及应用: 对重要器官的血流量没有影响,对糖脂无影响。 有利尿作用,不会产生耐受性。 --用于各型高BP(尤低肾素者,缓释剂) (三)不良反应 扩血管-->头痛,面红,踝部水肿
七、肾素-血管紧张素抑制剂 (一)血管紧张素转换酶抑制剂--卡托普利Captopril 1、降压作用机理 抑制循环和局部组织中血管紧张素II生成 减少缓激肽的降解 2、作用特点及应用 --用于各型高血压 ①对各型有效(包括肾性,肾素高型) ②无耐受,无快心 ③逆转心肌及血管壁的肥厚 3、不良反应 咳嗽 血C
七、肾素-血管紧张素抑制剂 (二)血管紧张素II受体(AT1)阻断剂--氯沙坦losartan 1、降压作用机理 选择性阻断AT1受体 2、作用特点及应用 --用于各型高血压 ①选择性更强,不影响ACE介导的激肽的降解 ② ATⅡ效应的拮抗作用更完全 3、不良反应
八、利尿药--氢氯噻嗪 1、降压作用机理 2、作用特点及应用 --用于各型高血压(基础降压药) 初期:排钠利尿-->血容量减少 长期:排钠-->动脉壁CNa+ -->Na+-Ca2+ -->C内Ca2+ 2、作用特点及应用 --用于各型高血压(基础降压药) 2)降低血管平滑肌对血管收缩剂如去甲肾上腺素的反应性。 (3)诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽、前列腺素等。
抗心律失常药 Antiarrhythmic drug
第二节 常用药 Ⅰ类 钠通道阻滞药: Ⅰa 奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb 利多卡因、苯妥英钠 Ⅰc 普罗帕酮 Ⅱ类 β受体阻断药 普萘洛尔 第二节 常用药 Ⅰ类 钠通道阻滞药: Ⅰa 奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb 利多卡因、苯妥英钠 Ⅰc 普罗帕酮 Ⅱ类 β受体阻断药 普萘洛尔 Ⅲ类 延长动作电位时程药 胺碘酮 Ⅳ类 钙通道阻滞药 维拉帕米
分类 药物 作 用 自律性 传导性 ERP 其他 美西律 Ⅰa 奎尼丁 ↓ ↓ ↑(绝对) 力↓ 普鲁卡因胺 Ⅰb 利多卡因 ↓ ↓ ERP ↓ ↑ ↑(相对) 苯妥英钠 美西律 Ⅰc 普罗帕酮 ↓ ↓ ↑
房颤房朴先用心甙 ④心血管:BP↓,窦缓停, 分类 药物 用 途 主要不良反应 美西律 po,久,维持用药 分类 药物 用 途 主要不良反应 Ⅰa 奎尼丁 广谱,主要用于室上性 ①胃肠②金鸡纳③过敏 房颤房朴先用心甙 ④心血管:BP↓,窦缓停, A-VB,室速,室颤(晕厥) 普鲁卡因胺 室性①多给药径 ①心缓,传阻②过敏:红斑 ②较安全 狼疮 Ⅰb 利多卡因 室性(首选) 少, ①过量心↓ ②中枢 苯妥英钠 美西律 po,久,维持用药 Ⅰc 普罗帕酮 危及生命的室速
分类 药物 作 用 自律性 传导性 ERP 其他 Ⅱ 普萘洛尔 ↓ ↓ ↑(房室结) Ⅲ 胺碘酮 ↓ ↓ ↑↑ 扩血管 Ⅱ 普萘洛尔 ↓ ↓ ↑(房室结) Ⅲ 胺碘酮 ↓ ↓ ↑↑ 扩血管 Ⅳ 维拉帕米 ↓ ↓ ↑(通道开放↓)
分类 药物 用 途 主要不良反应 Ⅱ 普萘洛尔 交感兴奋引起的心失 ①窦速②室上性③室性 Ⅲ 胺碘酮 广谱(次选) 多,①结晶沉淀② 分类 药物 用 途 主要不良反应 Ⅱ 普萘洛尔 交感兴奋引起的心失 ①窦速②室上性③室性 Ⅲ 胺碘酮 广谱(次选) 多,①结晶沉淀② 甲紊③NS④肺纤 维化 Ⅳ 维拉帕米 室上性心失 BP↓,心↓ (对室 上速疗效极佳)
第二节 强心甙 Cardiac Glycosides 化学和来源 常用药与体内过程 作用 用途 毒性反应 给药方法
三.作用:(一)正性肌力作用 直接作用:收缩最高张力↑最大缩短速率↑ 输出量↑ 衰心:心输出量↓-->交感↑-->外周血管收缩 输出量↑ 衰心:心输出量↓-->交感↑-->外周血管收缩 用强心甙-->收缩力↑-->窦弓反射-->交感↓-->外周血管舒张 输出量↑ 耗氧量: 衰心耗氧↓ 机理
机理 Na+ -K+ ATP酶↓ (受体) C内Na+↑ C内K+↓(中毒) Na+-Ca++交换↓ C内Ca++↑ 收缩力↑ 迟后除极(中毒)
三.作用:(二)负性频率作用 衰心:交感N↑-->心率↑ 用强心甙-->收缩力↑ -->窦弓反谢↑ 交感↓ 心率↓(舒张期↑) 有利
三.作用:(三)负性传导作用 治疗量:迷走N↑ 房-室传导↓ 中毒量:C内缺K+ -->膜电位减小 房-室传导↓
四.用途(一)心衰: 1.急性与慢性 2.各种原因的心衰 ①代谢性心衰:效差,宜中毒 ②非代谢性心衰:效好 ③机械性心衰:无效
四.用途(二)心律失常: 1.房颤房扑: 治房颤:负性传导作用-->室率↓ 治房扑: ①心房ERP↓且不一致-->房朴变房颤 ②控制室率 2.阵发性室上性心动过速 ①用效速类,②室性!
五.毒性反应 (一)易中毒的原因 1.安全范围小 2.所用剂量个体差异大 3.中毒症状与心衰症状难区别 4.诱发因素多: 电解质紊乱(低血K+,低血Mg++,高血 Ca++) 缺氧,肾功↓,合并用药
五.毒性反应 (二)中毒表现 1.心:①窦缓; ②A-V阻滞; ③异位节律: 2.胃肠:厌食,恶心,呕吐,腹泻 3.NS:头痛,晕,倦,失眠,谵妄等 视觉障碍:黄绿视,视物模糊
五.毒性反应 (三)防治 防:1.避免诱因; 2.警惕先兆:一定次数的室早,窦缓,色视障碍 3.剂量个体化,浮动化; 4.血浓监测: 3.剂量个体化,浮动化; 4.血浓监测: 治:1.补K; 2.快速型心失:利多卡因(室性),苯妥因钠(室性、室上性) 3.缓慢型:阿托品 4.强心甙抗体
六.给药方法 1.负荷量-维持量法: 2.每日维持量法
第三节 其他治心衰的药物 分 类 药 物 非甙类正 肌力药 β部分激动剂 扎莫特罗 : : DA 激动剂 异波帕胺 磷酸二酯酶↓ 氨力农 : 血管扩张药 利尿剂 血管紧张素 抑制剂 ACEI 卡托普利 : ATI 受体阻断剂:洛沙坦
第二节 常用药物 分类 代表药 基本作用 硝酸酯 类 硝酸甘油 松弛平滑肌 β阻断药 普萘洛尔 阻断β 受体 钙拮抗药 硝苯地平 维拉帕米 , 地尔硫 阻断 钙通道
常用药物抗心绞痛作用 分类 耗氧量 ¯ 供 血量 硝 酸酯类 扩 小 V--> 回心 --> 室壁张力 ¯ , 射血 T A-->BP ¯ 室壁张力 ¯ --> 心内膜下缺血区血 流 心耗氧 ¯ --> 代谢产物 ¯ --> 血液经 侧枝从非缺血区流向缺血区 β阻断药 心力及心率 ¯ ,BP 舒张期延长 --> 心内膜下血流量 心耗氧 代谢产物 …… 钙拮抗药 心力及心率 A 扩张 舒张冠脉 , 促侧枝循环 保护心肌 ¯
常用药物用途与不良反应 分类 用途 主要不良反应 硝 酸酯类 心绞痛 : 控制 ,各 型 , 舌下 心肌梗塞 1. 扩血管 : BP ¯ 过量 à 反射性心 ( 诱发 ) 2. 耐受 ;3. 高铁 Hb β阻断药 稳定及不稳定型均可用 , 变异型 ! 与硝酸甘油合用 , 钙拮抗药 各型心绞痛 :(1) 变异型首选 ; (2) 不稳定型 : 不用硝苯吡啶 (3) 与硝酸甘油或β阻断药合用