解热镇痛抗炎药 非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)

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大连医科大学附属二院 张春玉.  糖尿病  冠心病  高血压  痛风  甲状腺结节  心理健康.
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 病因及发病机制  实验室及其他检查. 病因 上胃肠道疾病 门脉高压引起食管胃底静脉曲张破裂出血 上胃肠道邻近器官或组织的疾病 全身性疾病.
解热镇痛抗炎药 药理学教研室 张 峰. 镇痛解热抗炎 药 (非甾体类抗炎药) nonsteroidal anti– inflammatory drugs, NSAIDs 肾上腺皮质激素 (甾体类抗炎药) 抗炎药.
肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor blocking drugs. 人体 β 1 - 肾上腺受体 受体 - 腺苷酸环化酶偶联和受体 - 磷 脂酶偶联示意图.
第十七章 中枢兴奋药. 第一节 大脑皮层兴奋药 咖啡因 (caffeine) [ 药理作用 ] 1. 中枢兴奋作用 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 (对大脑皮层有选择性兴奋作用) 大剂量 : 呼吸加深加快 血压升高 (兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢)
1 麻醉药品临床使用培训. 2 晚期癌症患者的疼痛发生率为: A 30 ~ 50 % B 40 ~ 60 % C 60 ~ 80 % D 70 ~ 90 %
以非甾体抗炎药示例 (BNF). 非甾体抗炎药 (non-steroid antiinflammatory drugs,NSAID) 一类具有解热、镇痛和抗炎效应的药物, 由于它具有类似甾体类(皮质激素)药物 的抗炎效应,故称为非甾体抗炎药 它们的共同效应为解热、镇痛和抗炎。 它们的共同的作用是抑制体内前列腺素的.
矿物质 __ 锌 碘 硒 锌 碘 硒 07 级 食检班 董欣新. 锌 生理功能 生理功能 生理功能 吸收与排泄 吸收与排泄 吸收与排泄 缺乏与过量 缺乏与过量 缺乏与过量 供给量与食物来源 供给量与食物来源 供给量与食物来源.
发热是机体的一种防御反应,也是诊断 疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。由 于 T 过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊 厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年 老体弱慎防虚脱。 解热镇痛抗炎药是一类化构不同,但都 可抑制体内前列腺素( PG )合成,具有解热 镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊.
第二十章 解热镇痛抗炎药 一、概念 二、作用机理 三、药物的分类及代表性药物.
第二节 非甾体抗炎药 ( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents) 炎症是机体的防御,表现为红肿与疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要机制。除苯胺类以外,其他均有抗炎、抗风湿作用,可用于治疗风湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
第九章 非甾体抗炎药 (Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)
正确使用药物.
Chapter 6 Antipyretic Analgesics and NSAIDs
第四章 中枢神经系统药理.
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(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)
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张奉春 中国医学科学院 北京协和医学院(清华大学医学部) 北京协和医院 风湿免疫科
第十八章 解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs
第十八章 解热镇痛抗炎药 学习目标 1、掌握解热镇痛抗炎药和抗痛风药的药理作用、作用机制、体内过程、临床应用及不良反应。
消化系统疾病 第四节 肝硬化.
五、作用于神经系统的受体拮抗剂 兴奋性氨基酸(EAA)受体拮抗剂 抑制性氨基酸受体受体拮抗剂 神经肽Y受体拮抗剂
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第16章 解热镇痛抗炎药.
——关于COX-2选择性抑制剂构效关系的探讨
解热镇痛药兼有抗炎作用。非甾体抗炎药(NSAIDs) 兼有镇痛和解热作用。少数药物如扑热息痛只有解热、镇痛作用,而无抗炎之作用。
第二十章 解热镇痛抗炎药.
Pharmacology of Efferent nervous system
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解热镇痛抗炎药 非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs) 非选择性环氧酶抑制药 水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吲哚衍生物 吲哚美辛 芳基丙酸类 萘普生 芳基乙酸类 双氯芬酸 烯醇类 吡唑酮类 烷酮类 选择性环氧酶-2抑制药 塞来昔布

药理作用 解热镇痛消炎药 解热作用: 降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。 解热作用: 降低发热病人的体温而对正常人体温无影响。 (内热原→丘脑下部体温调节中枢→PGE2↑ 体温调节点↑ →体温↑) 镇痛作用: 中等强度镇痛,对中等度慢性钝痛有效。对 锐痛及平滑肌痉挛所致绞痛无效。 (组织损伤→局部产生致痛物质如缓激肽→PG类增 强对致痛物的感受性→ 痛觉感受↑) 抗炎抗风湿:明显减轻炎症的红、肿、热、痛反应。 亦被称为非甾体抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drugs, NSAIDs)

环氧酶的两个同工酶(COX-1与COX-2)的比较 尼美舒利(COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.018)等 阿司匹林,吲哚美辛等 萘普生(COX-2 IC50/COX-1 IC50 =0.6) 等 选择性 抑制剂 非选择性抑制剂 需诱导 固有的 生 成 生理意义: 妊娠时PG增加 病理意义: 生成致炎物质 生理功能: 保护胃肠 调节血小板聚集(TXA2) 调节血管张力(PGI2) 调节肾血流量(PGI,PGE) 功 能 COX-2 COX-1

阿司匹林 Aspirin 药理作用和应用 解热镇痛抗风湿作用: 作用较强,对风湿性关节炎及风湿热 作用尤为明显。 抑制血小板聚集作用 解热镇痛消炎药 水杨酸类 阿斯匹林 阿司匹林 Aspirin 药理作用和应用 解热镇痛抗风湿作用: 作用较强,对风湿性关节炎及风湿热 作用尤为明显。 抑制血小板聚集作用 低剂量的阿司匹林(40 mg/d)即可完全抑制血小板的环氧酶,抑制TXA2的生成。 大量(300 mg/d以上) 则血管内皮细胞的PGI2生成也会受到抑制,可能出现相反作用。

〔不良反应〕 1.胃肠道反应 1)直接刺激胃粘膜引起; 2.凝血障碍 有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血症、VK缺乏者禁用。 2)长期用引起胃粘膜损伤→诱发和加重溃疡→ 溃疡者禁用。 2.凝血障碍 有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血症、VK缺乏者禁用。 3.水杨酸反应 剂量过大(5g/日)出现,有头痛、头晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力障碍,严重者出现高热、脱水、惊厥、意识模糊或昏迷。立即停药,碱化尿液。

4.过敏反应 可见荨麻疹、血管神经性水肿,过敏性休克。偶见‘阿司匹林哮喘’ 4.过敏反应 可见荨麻疹、血管神经性水肿,过敏性休克。偶见‘阿司匹林哮喘’ 5.瑞夷(Reye)综合征 在有病毒感染发热的小儿或青年服用易发生,表现为严重肝功障碍和脑病,少见但可致死。 6.对肾脏的影响 注意: 血浆蛋白结合率高,与其它血浆蛋白结合率高的药物合用可增强其作用。

苯胺类 对乙酰氨基酚 paracetamol (扑热息痛) 非那西丁 phenacetin 药理作用 不良反应 非那西丁的代谢产物可引起 解热镇痛作用较强 抗风湿作用很弱(对中枢环氧酶的抑制强于对外周环氧酶的抑作用) 不良反应 非那西丁的代谢产物可引起 高铁血红蛋白血症。 对乙酰氨基酚长期应用可起肝毒性 对乙酰氨基酚 对氨苯乙醚

吲哚美辛(indomethacin,消炎痛) 〔作用及应用〕抑制环氧酶作用强,抗炎、解热作用显著,对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。

吲哚衍生物 吲哚美辛 indometacin (消炎痛) 药理作用 不良反应 环氧酶抑制作用强于其它药 具有显著地抗炎解热镇痛和抗风湿作用 用于前述疗产效不显著的病例。 不良反应 不良反应多,发生率高 胃肠道反应(诱发加重溃疡)、中枢神经系统反应、 抑制造血系统、过敏反应等 W. JIN

保泰松 phenylbutazone 药理作用 抗炎抗风湿作用强而解 热镇痛作用弱。 不良反应 主要用于风湿性及类风湿性关节炎 胃肠道反应、过敏反应等

尼美舒利(nimesulide)较高的选择性抑制COX2,抗炎作用强。 选择性环氧酶-2抑制剂 尼美舒利(nimesulide)较高的选择性抑制COX2,抗炎作用强。 抗痛风药 痛风 嘌呤代谢紊乱→高尿酸血症→尿酸盐结晶沉积于组织中导致炎症发生 别嘌呤醇 抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成 丙磺舒 在肾小管竞争性抑制尿酸的再吸收,增加尿酸排出。