大 黄 一、教学重点 二、真伪问题:名称求真、药用历史、基原鉴定、性状特点、显微特征、 理化鉴定、常见伪品

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大 黄 一、教学重点 二、真伪问题:名称求真、药用历史、基原鉴定、性状特点、显微特征、 理化鉴定、常见伪品 大 黄 一、教学重点 二、真伪问题:名称求真、药用历史、基原鉴定、性状特点、显微特征、 理化鉴定、常见伪品 三、优劣问题:传统评价、化学成分、药典标准 四、临床应用: 1、传统应用:性味功效、配伍应用、经典处方 2、现代研究:药理作用、现代临床、研究概况 五、复习题

一、教学重点 1、大黄的来源及拉丁名。 2、大黄的各种鉴别特征。 3、主要化学成分和质量评价指标。 4、大黄的性味功效和临床应用研究。

二、真伪问题

药材学名: Radix et Rhizoma Rhei 传统名称: 将军、川军、生军、锦纹 大黄的名称 英文名称 Rhubarb

药用历史: 本品为常用中药。始载于《神农本草经》,列为下品。 陶弘景释其名“大黄其色也。将军之号,当取其骏快也。” 《本草纲目》曰:“苏颂说即老羊蹄根也。因其似大黄,故谓之羊蹄大黄,实非一类。又一种酸模,乃山大黄也。”可见在唐代即发现河北所产大黄与正品不同。 大黄有较多的炮制品,应根据患者病情的不同加以选择应用。

【基原鉴定】 蓼科植物 掌叶大黄 Rheum palmatum L.、 唐古特大黄 Rheum tanguticum Maxim. Et Balf. 药用大黄 Rheum officinale Baill. 的干燥根及根茎。

药用大黄 唐古特大黄 掌叶大黄

掌叶大黄

性状特点 1 类圆柱形、圆锥形或不规则形。 2 表面黄棕色至红棕色,有的可见类白色网状纹理,残留的外皮棕褐色。

3 断面淡红棕色或黄棕色,颗粒性。 4 根茎髓部宽广,有星点环列或散在;根形成层明显,木部发达,无星点。 4气清香,味苦微涩,嚼之粘牙,有沙粒感,唾液染成黄色。

显微特征 大黄根茎横切面简图

导 管 形成层 韧皮部 簇 晶 射 线 星点详图

木栓层 大黄根茎横切照片 皮层 韧皮部 射线 形成层 木质部

射线 韧皮部 形成层 木质部 大黄星点照片

3、淀粉粒甚多,单粒类球形或多角形, 脐点星状;复粒由2-8分粒组成 草酸钙簇晶众多 具缘纹孔、网纹导管较大。 。 淀粉粒甚多,复粒由2-8分粒组成

大黄簇晶照片

【理化鉴定】 1 微量升华:本品粉末进行微量升华,可见菱针状或羽毛状结晶,加碱液溶解并显红色。(羟基蒽醌类反应) 【理化鉴定】  1 微量升华:本品粉末进行微量升华,可见菱针状或羽毛状结晶,加碱液溶解并显红色。(羟基蒽醌类反应) 2 荧光反应:生药断面或粉末,或本品稀乙醇浸液点于滤纸上,在紫外灯下显浓棕色荧光,不得显亮蓝色荧光。(检查土大黄苷)

3 颜色反应:取本品粉末约0.2g,加入10%硫酸与氯仿液各10ml,回流15分钟,放冷,分取氯仿层,加氢氧化钠试液5ml,振摇,碱液层显红色。(羟基蒽醌类反应) 4 薄层色谱:样品: 甲醇提取物。薄层板:硅胶H-CMCNa薄层板。展开剂:石油醚(30-60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15:5:1)。显色:紫外灯(365nm)下检视,与对照药材在相应的位置上,显相同的5个橙黄色荧光斑点,与对照品大黄素显相同的荧光斑点。

常见混淆品 1.藏边大黄 为蓼科植物藏边大黄Rheum emodi Wall.的根茎。 无星点。香气弱,味苦而微涩。新断面在荧光灯下显蓝紫色荧光。

2. 河套大黄 为蓼科植物河套大黄Rheum hotaoense C.Y.Cheng et Kao 的干燥根及根茎。 横断面淡黄红色,无星点。味涩而微苦。新鲜断面在荧光灯下观察呈蓝紫色荧光。 3.天山大黄 为蓼科植物天山大黄Rheum wittrockii Lundstr.的根及根茎。 有同心环,无星点。香气弱,味苦而涩。新断面在荧光灯下观察呈紫色荧光。

4.华北大黄 为蓼科植物华北大黄Rheum franzenbachii Münt的根及根茎。 断面无星点。气浊,味涩而苦。 新断面在荧光灯下显蓝紫色荧光。

5. 土大黄 为蓼科植物 红丝酸模Rumex chalepensis Mill.及钝叶酸模Rumex obtusifolius L.的干燥根及根茎。 6.羊蹄 为蓼科植物羊蹄Rumex japonicus Houtt.及尼泊尔羊蹄Rumex nepalensis Spreng的根。 质硬易折断,断面淡棕色,气微,味苦涩。

三、优劣问题

以外皮黄棕色、质坚实、锦纹明显、气清香,味苦而微涩者为佳。 传统评价: 以外皮黄棕色、质坚实、锦纹明显、气清香,味苦而微涩者为佳。

游离蒽类: 主要有大黄酸(Rhein)、大黄素(Emodin)、大黄酚(Chrysophanol), 芦荟大黄素及大黄素甲醚,为大黄的抗菌成分。 蒽苷: 单糖苷:有大黄酸-8-单葡萄糖苷,大黄素、芦荟大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的单糖苷。 双糖苷:大黄酸、芦荟大黄素、大黄酚的双糖苷。 双蒽酮苷:番泻苷A、B、C、D、E、F等双蒽酮苷。 鞣质。

游离蒽类化合物 双糖苷类

双蒽酮类:番泻苷

蒽酮类

2005年版药典规定: 药典标准: 大黄干燥失重不得过15.0%。 总灰分不得过10.0%。酸不溶性灰分不得过0.8%。 水溶性浸出物不得少于25.0%。 照高效液相色谱法测定含芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚的总量不得少于1.5%。

四、临床应用

传统应用 【性味功效】  性味归经: 性寒,味苦。 归脾、胃、大肠、心、肝经。 功效: 泻热通肠,凉血解毒,逐瘀通经。

主治: 实热便秘,积滞腹痛,湿热黄疸,瘀血经闭,急性阑尾炎,痈肿疔疮,外治水火烫伤等。 酒大黄善清上焦血分热毒,用于目赤咽肿,齿龈肿痛。 熟大黄善泻火解毒,用于火毒疮疡。 大黄炭能凉血化瘀止血,用于血瘀出血症。

3-30g,用于泻下不宜久煎,外用适量,孕妇慎用。 用量: 3-30g,用于泻下不宜久煎,外用适量,孕妇慎用。

【应用配伍】属于泻下药中的攻下药。 1 用于肠道积滞,大便秘结。对于温热病,壮热不退,大便秘结者,常配芒硝、厚朴、枳实等;对里实热结而气血虚者,可配党参、当归等;热结阴伤者,可配生地、玄参;若湿热蕴结胃肠,下痢腹痛,里急后重者,多与黄连、木香、槟榔同用 。

【应用配伍】属于泻下药中的攻下药。 2 用于火热上炎诸症:常与黄连、黄芩等配伍,如泻心汤; 本品为治肠痈要药,常与挑仁、丹皮等。治疗烫伤、烧伤,可单用大黄粉、或配伍地榆粉用麻油调敷。

治瘀血经闭,可与当归、红花、赤芍等同用; 治干血内结,经闭、症瘕积块,常配伍虻虫、桃仁等药; 3 治各种瘀症: 治产后瘀血腹痛,常与桃仁、土元等配伍; 治瘀血经闭,可与当归、红花、赤芍等同用; 治干血内结,经闭、症瘕积块,常配伍虻虫、桃仁等药; 治跌打损伤,瘀血在内,胀满疼痛,常与桃仁、红花、穿山甲等同用,如复元活血汤。

亦可治湿热淋证,常与木通、车前子、滑石等同用,如八正散。 4 用于湿热内蕴之黄疸 多与茵陈、栀子配伍,如茵陈蒿汤; 亦可治湿热淋证,常与木通、车前子、滑石等同用,如八正散。

【经典处方】 1 大承气汤(伤寒论): 大黄(酒洗)四两,厚朴(炙,去皮)半斤,枳实(炙)五枚,芒硝三合。治伤寒阳明腑证,阳邪入里,肠中有燥屎,谵语,潮热,手足汗出,不恶寒,痞满燥实全见者,以此汤下之 。 2 大黄丸(普济方): 大黄(挫,炒)五两,大麻仁(研)二两。上为末,炼蜜丸梧桐子大。每服十丸,食后熟水下。治大便不通。

3 茵陈蒿汤(伤寒论): 茵陈蒿六两,栀子(劈)十四枚,大黄(去皮)三两。 治伤寒七八日,身黄如桔子色,小便不利,腹微满 。 4 分清泄浊丸(疡科心得集): 生大黄(切,晒干)一两,西珀(镑,同灯心研)一钱。共研和,用鸡蛋清七枚,捣丸。均作三日服,空心烧酒送下。治肝经湿火,淋浊管痛,小便不利并治下疳湿烂火盛者。

现代研究:药理作用 1. 大黄素作用:能抑制多种细菌的生长,抑制艾氏腹水癌细胞、黑色素瘤细胞、肺癌A-549细胞的分裂和DNA的合成,对淋巴细胞外钙内流有明显的促进作用,可抑制正常动脉、硬化动脉及球囊损伤动脉壁血管平滑肌细胞的增殖。  2.大黄酸作用:能抑制多种细菌的生长,对小鼠黑色素瘤的抑制率为76%,有一定的利尿作用。  3、大黄酚作用:能抑制多种细菌的生长,有明显的止咳作用,口服或皮下注射,有较明显缩短血液凝固时间的作用。

4. 泻下作用 有效成分为结合性蒽醌衍生物,特别是番泻苷A、B、C、E等作用较强。 5. 抗菌、抗病毒作用 主要成分为游离的蒽醌类衍生物,以芦荟大黄素、大黄素和大黄酸作用最好,主要抑制多数革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌和某些真菌。 6. 保肝利胆作用 大黄对急性黄疸性肝炎有明显的退黄作用,能降低血清谷丙转氨酶,减轻肝脏损害。大黄酸、大黄素能促进胆汁分泌,松驰胆道括约肌。

7. 降低尿素氮和止血作用:大黄鞣质能降低大鼠的血清尿素氮,改善肾功能;没食子酸和d-儿茶素有明显抑制胰蛋白酶和止血作用。 8. 有降血脂、抗肿瘤、抗阿米巴、抗炎、利尿等作用。

【现代临床研究】 1 治疗急性胰腺炎:大黄30-50克, 加开水120—200m1浸泡,每日分4—8次口服或胃管灌入。用于45例,治愈40例,总有效率为93.3%。 2 治疗急性胆囊炎、胆结石:用大黄50g和猪胆汁浸渍后的绿豆250g,烤干研末,装入胶囊(0.3g),每次1.5g,日服3次。 用于胆囊炎23例,胆结石39例,胆囊炎合并胆管结石25例,经20日治疗,总有效率达99%。 3 治疗急性肝炎:用生大黄50g(儿童25—30g)煎汤,每日顿服1次,连服6日为1疗程。治疗80例患者,总有效率为95%。

4 治疗高脂血症:大黄粉每天1~1.5g,分3~4次服,治疗30天后复查。提示服药2个疗程降脂效果较好。 5 治疗肝脾虚综合征:大黄12g(后下),枳实8g,厚朴5g,水煎服,日1剂,连服3剂。结果:痊愈48例,好转5例,无效4例,总有效率92.98%。 6 治疗黄疸型肝炎:单味大黄精制片每片含大黄生药1g,每日3次,每次5~9片,治疗30例。对照组30例使用门冬氨酸钾镁、茵栀黄、肝泰乐、能量合剂、丹参等治疗。结果:大黄片在消除肝炎症状、消退黄疸和降酶等方面都明显优于对照组(P<0.01)。

【开发应用概况】 1、有报道应用大黄在治疗胰腺炎、胆囊炎、胃出血、黄疸、氮质血症、肥胖症等多种病症均获较好疗效,并认为大黄是一种安全有效、具有多靶点、多功能的良药。

【开发应用概况】 2、在基础研究方面,大量实验结果阐明了大黄的致泻与止泻、止血与补血等双向调节作用,以及解毒、抗衰老、诱杀柯萨奇病毒B3、免疫双向调节、降脂减肥、抗动脉硬化等机制。

【复习题】 1 掌握大黄的药材学名、大黄的性状、显微和理化鉴别特征,大黄的化学成分。 2 熟悉大黄的品质评价标准。 3 了解大黄的临床应用特点及常见的混淆品。