——麻醉药、镇痛药、解热抗炎药等 药学部 2014年3月 国家基本药物处方集培训 ——麻醉药、镇痛药、解热抗炎药等 药学部 2014年3月

麻醉药 镇痛药 解热、抗炎、抗风湿药 抗痛风药

国家基本药物处方集2012版 本讲共19种药物， 重点介绍10种药物。

利多卡因 【适应症】 本品为局麻药及抗心律失常药。 作为局麻药主要用于局部浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉及神经传导阻滞。 【用法用量】麻醉用时 (1)成人常用量： ①表面麻醉：2％~4％溶液一次不超过100mg。 ②硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5％~2.0％溶液，250~300mg。 ③浸润麻醉：用0.25％~0.5％溶液，50~300mg。

利多卡因 ④外周神经阻滞： 臂丛(单侧)用1.5％溶液，250～300mg； 牙科用2％溶液。20～100mg； ⑤交感神经节阻滞： 颈星状神经用1.0％溶液，50mg；

利多卡因 (2)小儿常用量 随个体而异， 一次给药总量不得超过4.0～4.5mg／kg，常用0.25％～0.5％溶液，特殊情况才用1.0％溶液。

利多卡因 【不良反应】 (1) 中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。 (2)可引起低血压及心动过缓，血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

利多卡因 【禁忌症】 (1)对局部麻醉药过敏者禁用。 (2)阿-斯氏综合症(急性心源性脑缺血综合症)、预激综合症、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。

利多卡因 【注意事项】 (1)防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。 (2)肝肾功能障碍、肝血流量低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。 (3)本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。 (4)用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

镇痛药 芬太尼 哌替啶

芬太尼 人工合成的强效麻醉性镇痛药。 【适应症】用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。

芬太尼 【用法用量】 1.麻醉前给药：0.05 ～0.1mg，于手术前30 ~60分钟肌肉注射。 2.诱导麻醉：静脉注射0.05 ～0.1mg，间隔2 ～3分钟重复注射，直至达到要求；危重患者、年幼及年老患者的用量减小至0.025 ～0.05mg。 3.维持麻醉：当患者出现苏醒状时，静脉注射或肌肉注射0.025 ～0.05mg。

芬太尼 4. 一般镇痛及术后麻醉：肌肉注射0.05～ 0.1mg。可控制手术后疼痛、烦躁和呼吸急迫，必要时可于1 ～2小时后重复给药。硬膜外间隙注入镇痛，一般4 ～10分钟起效，20分钟脑脊液浓度达到峰值，作用持续3 ～6小时。 5.贴片：每3天用一贴，贴于锁骨下胸部皮肤。 使用半贴时不能剪开，按图案揭下 部位需变换

芬太尼 【不良反应】 1. 一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等。偶有肌肉抽搐。 2. 严重副反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。 3. 本品有成瘾性，但较哌替啶轻。

芬太尼 【禁忌症】 支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。 禁止与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼）合用。 【注意事项】 心律失常、肝、肾功能不全、慢性梗阻性肺部疾患及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。

哌替啶 【适应症】强效镇痛药， 1.适用于各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药，或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。对内脏绞痛应与阿托品配伍应用。用于分娩止痛时，须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。 2.麻醉前给药、人工冬眠时，常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。 3.用于心源性哮喘，有利于肺水肿的消除。 4. 慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用本品。

哌替啶 【用法用量】 1、镇痛：注射， 肌内注射成人常用量：一次25～100mg，一日100～400 mg； 静脉注射成人一次按体重以0.3mg/kg为限。 2、分娩镇痛：阵痛开始时肌内注射， 常用量：25～50mg，每4～6小时按需重复； 极 量：一次量以50～100mg为限。 3、麻醉前用药：30～60分钟前按体重肌内注射1.0～2.0mg/kg。 麻醉维持中，按体重1.2mg/kg计算60～90分钟总用量，配 成稀释液，成人一般以每分钟静滴1mg, 小儿滴速相应减慢。 4、手术后镇痛：硬膜外间隙注药，24小时总用量按体重2.1～2.5 mg/kg为限。 5、晚期癌症病人解除中重度疼痛：因个体化给药，剂量可较常规为大，应逐渐增加剂量，直至疼痛满意缓解，但不提倡使用。

哌替啶 【不良反应】 1. 本品的耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因之间，一般不应连续使用。 2. 治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。 【禁忌】 室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等禁用。严禁与单胺氧化酶抑制剂同用。

哌替啶 【注意事项】 1、肝功能损伤、甲状腺功能不全者慎用。 2、静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与吩噻嗪类药物（如氯丙嗪等）以及中枢抑制药并用时。 3、注意勿将药液注射到外周神经干附近．否则产生局麻或神经阻滞。 4、不宜用于自控镇痛（PCA）,特别不能做皮下PCA。 5、运动员慎用。

解热镇痛、抗炎、抗风湿药 对乙酰氨基酚 阿司匹林 布洛芬 双氯芬酸 吲哚美辛

对乙酰氨基酚 【适应症】 用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。 也可用于退热、 如感冒发热等。 【用法用量】 1.成人：一次0.3~0.6g，根据需要一日3~4次，一日用量不 宜超过2g。用于退热时疗程通常不超过3日。用于 镇痛治疗时疗程不宜超过10天。 儿童：按体重一次10~15mg/kg，每4~6小时1次； 12岁以下儿童每24小时不超过5次剂量，退热疗程 不超过3天。本品不宜超过10天。

对乙酰氨基酚 【药物相互作用】 （1）不应与巴比妥类、苯妥英、卡马西平及氯霉素同服。 （2）在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂，尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者，长期或大量服用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。 （3）与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。 （4）长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性的危险。 【不良反应】 偶见皮疹、荨麻疹、药热及粒细胞减少。长期大量用药会导致肝肾功能异常。

对乙酰氨基酚 【禁忌】 1.严重肝肾功能不全者。 2. 酒精中毒者 【注意事项】 1. 用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天。 2.对阿司匹林过敏者慎用。 3.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品。 4.肝肾功能不全者慎用。 5.孕妇及哺乳期妇女慎用。 6.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。

阿司匹林 【适应症】 1、镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及月经痛，也用于感冒和流感等退热。 2、抗炎、抗风湿：为治疗风湿热的常用药物，用药后可解热、使关节症状好转并使血沉下降。 3、关节炎：除风湿性关节炎外，本品也用于治疗类风湿关节炎，可改善症状，但须同时进行病因治疗。 4、抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，也可用于治疗不稳定型心绞痛。 5、儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病）的治疗。

阿司匹林 【用法用量】 1．成人常用量，口服。 （1）解热、镇痛，一次0.3～0.6g，一日3次，必要时每4小时1次。 （3）抑制血小板聚集则应用小剂量，如每日75～150mg，一日1次。 2．小儿常用量，口服。 （1）解热、镇痛，每日按体表面积1.5g/m2，分4～6次口服，或每次按体重5～10mg/kg，或每次每岁60mg，必要时4～6小时1次。 （2）小儿皮肤粘膜淋巴结综合征（川崎病），开始每日按体重80～100mg/kg，分3～4次服；热退2～3天后改为每日30mg/kg，分3～4次服，连服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝状态期间，每日5～10mg/kg，1次服。

阿司匹林 【不良反应】 一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。血药浓度愈高，不良反应愈明显。 1、常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应（发生率3%～9%），停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。 2、过敏反应：表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者，服药后迅速出现呼吸困难，严重者可致死亡，称为阿司匹林哮喘。

阿司匹林 【禁忌症】 1.活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血； 2.血友病或血小板减少症； 3.有阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏史者，尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。

阿司匹林 下列情况应慎用： 1 有哮喘及其他过敏性反应时； 2 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者； 3 痛风（小剂量时可能引起尿酸滞留）； 4 肝功能减退时可加重肝脏毒性反应，加重出血倾向； 5 心功能不全或高血压，大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿； 6 肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险； 7 血小板减少者。

阿司匹林 【药物相互作用】 1 与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时，可有加重凝血障碍及引起出血的危险。 2 与抗凝药（双香豆素、肝素等）、溶栓药（链激酶、尿激酶）同用，可增加出血的危险。 3 糖皮质激素可增加水杨酸盐的排泄，必要时应增加本品的剂量。

阿司匹林 4 胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与本品同用而加强和加速。 5 与甲氨蝶呤同用时，可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合，减少其从肾脏的排泄，使血药浓度升高而增加毒性反应。 6 丙磺舒的排尿酸作用，可因同时应用本品而降低；丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率，从而使后者的血药浓度升高。

布洛芬 【适应症】 1 缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，无病因治疗及控制病程的作用； 2 治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等 3 急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等； 4 对成人和儿童的发热有解热作用。

布洛芬

布洛芬 【不良反应】 一般为肠、胃部不适或皮疹、头痛、耳鸣。 【禁忌】 1. 活动期消化道溃疡； 2.对本药物过敏者，因服用阿斯匹林和其他非类固醇类抗炎药诱发哮喘、鼻炎或荨麻疹的患者。 3.鼻息肉综合症、血管性水肿患者。 4.妊娠期、哺乳期妇女。 5.脱水儿童禁用。

布洛芬 【注意事项】 1 肠胃病患者慎用。 2 有支气管哮喘病史患者，可能会引起支气管痉挛。 3 并用抗凝血剂的患者，服药的最初几日应随时监测其凝血酶原时间。 4 心功能不全及高血压病患者慎用。

布洛芬 【药物相互作用】 （1）与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。 （2）与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。 （3）与维拉帕米同用时，本品的血药浓度增高。

布洛芬 （4）本品可增高地高辛的血浓度。 （5）可增强抗糖尿病药的作用。 （6）与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。 （7）可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平。

双氯芬酸钠 【适应症】 1、缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。 2、各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、滑囊炎、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤行疼痛等。 3、急性的轻、中度疼痛，如：手术、创伤、劳损后等的疼痛，原发性痛经，牙痛，头痛等。

双氯芬酸钠 【用法用量】 1、 肠溶片： 1）成人，关节炎，一次25~50mg，一日3次；急性疼痛首次50mg，以后25~50mg，6~8小时一次。 2）小儿常用量：一日0.5~2mg/kg，一日最大剂量为3mg/kg，分3次服用。 2、缓释胶囊：成人，关节炎，一次75~100mg，一日1~2次。一日最大剂量为150mg。 【不良反应】 1、可引起腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼感、恶心、消化不良等胃肠道反应。 2、偶见头痛、头晕、眩晕。

双氯芬酸钠 【禁忌】 1、对本品及阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏反应、哮喘、荨麻疹或其他变态反应的患者禁用。 2、消化道溃疡禁用。 3、妊娠、哺乳期妇女禁用。 4、禁用于冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛的治疗。 5、重度心力衰竭者，严重肝、肾、心脏功能衰竭者禁用。

双氯芬酸钠 【注意事项】 1、血液系统异常、高血压、心脏病患者慎用。 2、因含钠，对限制钠盐摄入量的病人应慎用。 3、有胃肠道症状或曾有胃肠溃疡病史，严重肝功能损害患者，如需应用双氯芬酸，应置于严密的医疗监护之下。 4、心、肾功能损害者正在应用利尿剂治疗、进行大手术后恢复期患者以及由于任何原因细胞外液丢失的患者慎用，应慎用双氯芬酸。 5、个别需要长期治疗的患者，应定期检查肝功能和血象，发生肝功损害时应停用。

双氯芬酸钠 【药物相互作用】 1、与维拉帕米、硝苯地平合用时，本品血药浓度升高。 2、可使地高辛的浓度升高。 3、可增强抗糖尿病药的作用，但可降低胰岛素的作用。 4、与保钾利尿药合用可引起高钾血症。可减弱呋塞米的排钠利尿作用。 5、可影响降血压药的降压效果。 6、饮酒可增加本品的胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险。 7、与抗凝药、血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。

吲哚美辛 【适应症】 ①关节炎，可缓解疼痛和肿胀。 ②软组织损伤和炎症； ③解热； ④其他：用于治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

吲哚美辛 【用法用量】 1成人常用量： ①抗风湿初始剂量一次25～50mg，一日2～3 次，一日最大量不应超过150mg。 2小儿常用量：一日按体重1.5～2.5mg/kg，分 3～4次。待有效后减至最低量。

吲哚美辛 【不良反应】 ①胃肠道：出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状，出现溃疡、胃出血及胃穿孔； ②神经系统：出现头痛、头晕、焦虑及失眠等，严重者可有精神行为障碍或抽搐等； ③肾：出现血尿、水肿、肾功能不全，老年人多见； ④各型皮疹，最严重的为大疱性多形红斑。 ⑤造血系统受抑制而出现再生障碍性贫血，白细胞 减少或血小板减少等； ⑥过敏反应，哮喘，血管性水肿及休克等。

吲哚美辛 【禁忌】 1、活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者。 2、癫痫，帕金森病及精神病患者。 3、对本品、阿司匹林、其他非甾体抗炎药过敏者。 4、血管神经性水肿或支气管哮喘者。

吲哚美辛 【注意事项】 1、交叉过敏反应：本品与阿司匹林有交叉过敏性．对其他非甾体抗炎、镇痛药过敏者也可能对本品过敏。 2、解热作用强，通常1次服6.25mg或12.5 mg即可迅速大幅度退热，故应防止大汗和虚脱，补充足量液体。 3、下列情况应慎用： 1）导致水钠潴留，心功能不全及高血压等患者慎用； 2）可使出血时间延长．加重出血倾向，故血友病及其他出血性疾病患者应慎用， 4、用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。 5、本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。 多饮水

吲哚美辛 【孕妇及哺乳期妇女用药】 （1）本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，孕妇禁用。 （2）本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副反应．哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 14岁以下小儿一般不宜应用此药，如必须应用时应密切观察，以防止严重不良反应的发生。 【老年患者用药】 老年患者易发生肾脏毒性，应慎用。

吲哚美辛 【相互作用】 1）饮酒、与对乙酰氨基酚或其他非甾体抗炎药、阿司匹林、秋水仙碱、皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。 2）与洋地黄类药物同用时，本品可使洋地黄的血浓度升高而增加毒性，因而需调整洋地黄剂量。 3）与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应、须调整降糖药物的剂量。 4）与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。 5）与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而毒性增加。

抗痛风药 别嘌醇 秋水仙碱

别嘌醇 【适应症】 ①原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症； ②反复发作或慢性痛风者； ③痛风石； ④尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病； ⑤有肾功能不全的高尿酸血症。

别嘌醇 【用法用量】

别嘌醇 【不良反应】 （1）皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停药。 （2）胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。 （3）白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。 （4）其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。

别嘌醇 【禁忌症】 1、对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。 2、痛风关节炎急性期。已经应用本品者则继续应用，同时另行治疗关节炎急性发作。 3、哺乳期妇女禁用。 孕妇及哺乳期妇女禁用。 儿童用药剂量应酌情调整。 老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。

别嘌醇 【注意事项】 （1）本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。 （2）服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。 （3）本品用于血尿酸和24小时尿酸过多，或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。

别嘌醇 （4）本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。 注意剂量的调整 （4）本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小有效量维持较长时间。 （5）与排尿酸药合用可加强疗效。 （6）用药前及用药期间要定期检查血尿酸及24小时尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。 （7）有肝、肾功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。 （8）用药期间应定期检查血象及肝肾功能。

别嘌醇 【药物相互作用】 （1）饮酒、呋塞米、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。 （2）与抗凝药如双香豆素同用时，抗凝药的效应可加强，应注意调整剂量。 （3）本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，后者的用量一般要减少1/4～1/3。 （4）与环磷酰胺同用时，对骨髓的抑制可更明显。 （5）与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。 （6）不宜与铁剂同服。

秋水仙碱 【适应症】适用于痛风性关节炎的急性发作、预防复发性痛风性关节炎的急性发作。 秋水仙碱不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄，因而无降血尿酸作用。

秋水仙碱

秋水仙碱 【不良反应】 与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。 1)胃肠道症状：腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期不良反应，严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。 2)肌肉，周围神经病变：有近端无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。 3)骨髓抑制：出现血小板减少，中性白细胞下降，甚至再生障碍性贫血。 4)休克：表现为少尿、血尿、抽搐及意识障碍。 5)静脉炎、蜂窝组织炎 6)致畸 7)其他：脱发、皮疹及发热等。

秋水仙碱 【注意事项】 1)尽量避免静脉注射和长期口服给药。 2)对老年人及肾和肝功能有潜在损害者应减少剂量。 3)对骨髓增生低下及肾和肝功能不全者禁用。 4)对胎儿有致畸作用。服药父母必须在停药数月后方能妊娠。 5)服药期间必须进行血常规及肝和肾功能的定期监测。

秋水仙碱 【孕妇及哺乳期妇女用药】 因本品可抑制细胞的正常分裂，因此禁用。 【药物相互作用】 (1)可导致可逆性的维生素B12吸收不良。 (2)可使中枢神经系统抑制药增效，拟交感神经药的反应性加强。