Drugs affecting gastrointestinal function 第三十二章 作用于消化系统的药物 Drugs affecting gastrointestinal function 制作:肖 逸
目的要求: 了解并熟悉各类抗消化性溃疡药和消化功能调节药的主要作用特点、作用原理、不良反应及临床应用。 目的要求: 了解并熟悉各类抗消化性溃疡药和消化功能调节药的主要作用特点、作用原理、不良反应及临床应用。
一、抗消化性溃疡药: (一)抗酸药: 中和胃酸,减轻粘膜侵蚀和对溃疡面刺激;降低胃蛋白酶活性,激活粘膜保护机制。 多为复方,很少单用。 氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠等药作用特点。
(二)胃酸分泌抑制药: 1.H2受体阻断药: 西米替丁、雷尼替丁和法莫替丁等是治疗消化性溃疡常用药;作用特点。 2.M受体阻断药: 大剂量阿托品可抑制胃酸分泌但作用差,而被选择性M受体阻断药取代。
哌仑西平 pirenzepine 选择作用于胃壁细胞M1、M2受体,阻断迷走神经的作用。 抑制胃酸分泌作用不如雷尼替丁,但抑制胃蛋白酶分泌的作用强,减弱酶的侵蚀作用。 不良反应较阿托品轻,可引起口干、阅读困难和心动过速等。
3.胃泌素受体阻断药: 丙谷胺 proglumide 结构与胃泌素相似,能竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌并对胃粘膜有保护作用。
4.氢质子泵抑制药: 奥美拉唑(omeprazole,洛赛克) 非竞争性抑制乙酰胆碱、组胺、胃泌素引起的胃酸分泌,也可抑制基础胃酸分泌。 【药理作用】 与H+-K+-ATP酶(H质子泵)结合,作用强大,利于溃疡愈合;抑制幽门螺杆菌。 ※ 兰索拉唑、潘多拉唑
(三)胃粘膜保护药: 前列腺素衍生物 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌,防止胃粘膜损伤;米索前列醇和恩前列醇。 硫糖铝 粘附在溃疡面,抵御胃酸和消化酶侵蚀;吸附胃酶和胆汁,降低其活性;促进粘液分泌;治疗消化性溃疡、胃炎。
胶体次枸橼酸铋 保护作用:抑制胃蛋白酶活性,减少粘液蛋白降解,抵抗有害物损害粘膜;刺激合成PG→促进HCO3-分泌,构成保护屏障;促进表皮生长因子聚集溃疡部,加速其愈合。 抑制幽门螺旋菌。
(四)抗菌药物: 幽门螺杆菌为消化性溃疡重要病原因素,加用抗菌药物治疗溃疡,能降低复发率。 可选用抗菌药:羟氨苄青霉素、四环素、甲硝唑、大环内酯类及其它抗生素等。
二、 助消化药: 稀盐酸:用于胃酸缺乏症。 胃蛋白酶:常与稀盐酸合用。 胰酶:治疗消化不良等。 乳酶生:乳酸杆菌制剂,可分解糖类、产生乳酸,增加肠内酸度而抑制腐败菌。 酵母:酵母干燥菌体,含多种B族维生素,用于消化不良及维B缺乏的辅助治疗。
三、 止吐药: H1受体阻断药:苯海拉明等抗晕动呕吐。 M受体阻断药:东莨菪碱等抗晕动性呕吐、防治恶心呕吐。 DA受体阻断药:氯丙嗪等可治疗除晕动症外的呕吐。
多潘立酮(吗丁啉) DA受体阻断药,解除多巴胺对胃肠的抑制,加强蠕动、促进胃排空与协调运动。 西沙必利和甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵)。 昂丹司琼(枢复宁) 选择阻断5-HT3受体,作用迅速、强大;对晕动病无效;用于化疗、放疗的恶心呕吐。 ※ 格拉司琼、托烷司琼等。
四、泻药: (一)渗透性泻药: 硫酸镁、硫酸钠:形成肠道高渗保留水分、扩张肠道刺激肠蠕动;使十二指肠分泌缩胆囊素,刺激肠液分泌和蠕动。 作用强:排肠内毒物;利胆。 月经期、妊娠妇女及老人慎用。
(二)刺激(接触)性泻药: 酚酞与碱性肠液形成可溶性钠盐,促进结肠蠕动;部分可从胆汁排出。 比沙可啶与酚酞相似,在肠道被酶代谢成活性产物而起作用。 大黄、番泻叶等被细菌分解为蒽醌,刺激推进性蠕动,减少水、电解质吸收,排出软便。
(三)润滑性泻药: 液体石蜡妨碍肠道吸收水分,润滑肠壁、软化粪便、利于排出;适于老人及儿童便秘。 能妨碍脂溶性物质摄取,长期用可影响维生素A、D、K及钙、磷的吸收。 ※ 甘油、蜂蜜、植物油。
五、止泻药: 收敛剂和吸附药:鞣酸蛋白、次碳酸铋、药用碳等。 阿片制剂:复方樟脑酊能增加平滑肌张力,减弱胃肠蠕动,使粪便干燥而止泻。 地芬诺酯:哌替啶衍生物,有收敛及减少肠道推进性蠕动作用。
六、利胆药和胆石溶解药: 利胆药:去氢胆酸增加胆汁分泌,胆汁变稀、流动性增加,起胆道冲洗作用。 胆石溶解药:熊去氧胆酸阻止胆石形成并促使胆石溶解。
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