第三章 液体药剂 第七节 乳剂 一、概述 乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 分散 非均相 一种液体 另一种液体 乳剂
第三章 液体药剂 第三章 液体药剂 分散相 内相 不连续相 分散介质 外相 连续相 2
第三章 液体药剂 第七节 乳剂 基本组成 水相（W） ：水或水溶液 油相（O）：与水不相混溶的有机液体 乳化剂：防止油水分层的稳定剂
乳剂的种类 基本型 复合型 O/W W/O W/O/W O/W/O 内相 外相 内相 外相 水包油包水 水包油 油包水 油包水包油
乳剂种类——根据大小分类 1.普通乳—1～100m。 2.亚微乳— 0.1～1.0m 3.毫微乳— 10～100nm 纳米乳 4.复乳 — 50μm以下 W/O/W 、 O/W/O
第三章 液体药剂 分 类 根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳剂）。
①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利用度高 ②油性药物的乳剂ー计量准确，服用方便 ③O/W型乳剂—可掩盖不良味道 特 点 ①液滴的分散度高ー吸收快、药效好，生物利用度高 ②油性药物的乳剂ー计量准确，服用方便 ③O/W型乳剂—可掩盖不良味道 ④外用乳剂ー改善皮肤、粘膜的透过性，减少刺激 ⑤静脉注射乳剂ー体内分布快、有靶向性 7
第三章 液体药剂 二、乳化剂 乳化剂的种类 天然乳化剂 表面活性剂类 辅助乳化剂 固体粉末类
第三章 液体药剂 宜新鲜配制或加入 1.天然乳化剂 适宜防腐剂 多为高分子化合物，具有较强亲水性，能形成O/W型乳剂。乳剂形成时被吸附于乳滴表面，形成多分子乳化膜。多数黏性较大，能增加乳剂的稳定性。 性 质 常用的天然乳化剂 ①阿拉伯胶 适用于乳化植物油、挥发油。乳化能力较弱，常与西黄蓍胶、琼脂等合用 ②西黄蓍胶 乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用 ③明胶 两性蛋白质，作O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用 ④杏树胶 乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶 ⑤磷脂 乳化能力强，精制品可供静脉注射用
第三章 液体药剂 表面活性剂类 具有较强的亲水性亲油性，乳化能力强，容易在乳滴周围形成单分子乳化膜，性质较稳定。 非离子型表面活性剂如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦类毒性、刺激性均较小，性质稳定，应用广泛。如吐温、司盘、泊洛沙姆等。 阴离子型表面活性剂有一定的毒性和刺激性，一般用于外用，如肥皂类、硫酸化物等。
2. 表面活性剂类 常用于外用乳剂！ ⑴阴离子型表面活性剂 O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。 非离子型 2. 表面活性剂类 ⑴阴离子型表面活性剂 常用于外用乳剂！ 活性部位（-） Na+ - 非极性疏水 极性亲水 O/W型：硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、 油酸钾、十二烷基硫酸钠等。 W/O型：硬脂酸钙
⑵非离子型表面活性剂 脂肪酸山梨坦——（W/O型） 聚山梨酯——（O/W型） 聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）——（O/W型） （司盘SPAN）3-8 W/O O/W SPAN20、40常与吐温配伍 W/O SPAN60、65与吐温配伍 聚山梨酯——（O/W型） 聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）——（O/W型） 聚氧乙烯脂肪醇醚类（Brij）——（O/W型） 聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类——（O/W型）
第三章 液体药剂 辅助乳化剂 乳化能力很弱或无，但能提高乳剂黏度，并能使乳化膜强度增大，防止液滴合并。 增加水相黏度：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、 羟丙基纤维素、海藻酸钠、西黄蓍胶、 阿拉伯胶、黄原胶等 增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、 硬脂酸、硬脂醇等
第三章 液体药剂 固体粉末类 不溶性固体微粉，聚集于液-液界面上形成固体微粒乳化膜而起阻止乳滴合并作用。 θ<90°时形成O/W型。乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土、白陶土等 θ>90°时形成W/O型。乳化剂为氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。 固体粉末与水相的接触角θ决定乳剂类型
第三章 液体药剂 乳化剂的选用原则 根据乳剂的类型选择 根据乳剂的给药途径选择 根据乳化剂性能选择 混合乳化剂的选择
第三章 液体药剂 乳化剂的选用原则 根据乳剂的类型选择 W/O 型乳剂应选择W/O 型乳化剂，HLB：3~8 阿拉伯胶、钠皂、吐温、氢氧化镁、氢氧化铝 乳化剂的选用原则 根据乳剂的类型选择 O/W 型乳剂应选择O/W 型乳化剂，HLB：8~16 W/O 型乳剂应选择W/O 型乳化剂，HLB：3~8 钙皂、司盘、氢氧化钙、氢氧化锌
第三章 液体药剂 乳化剂的选用原则 根据乳剂的给药途径选择 口服：要求无毒、无刺激性，首选高分子溶液乳化剂。 注射：要求无毒、无溶血性，肌注首选吐温-80，静注 首选卵磷脂、豆磷脂。 外用：要求无刺激性，常用肥皂类。
第三章 液体药剂 乳化剂的选用原则 根据乳化剂的性能选择 乳化性能强 性质稳定，受外界因素如酸、碱、盐等影响小 无毒无刺激性
第三章 液体药剂 乳化剂的选用原则 混合乳化剂的选择 优点 增加稳定性 调节稠度、柔润性、涂展性 原则 阴、阳离子型不能相互配伍 非离子型可以和其他乳化剂配伍 可加辅助乳化剂
第三章 液体药剂 第七节 乳剂 两个过程： 三、乳剂形成的必要条件 第七节 乳剂 三、乳剂形成的必要条件 两个过程： 1. 分散过程：借助机械力将分散相分散成微小的液滴并均匀的分散于分散介质中。 2．稳定过程：提供使乳剂稳定的必要条件。
第三章 液体药剂 第七节 乳剂 三、乳剂形成的必要条件 1．加入适当的乳化剂 2．降低两相的界面张力 3. 形成牢固的乳化膜
第三章 液体药剂 第七节 乳剂 三、乳剂形成的必要条件 1. 加入适当的乳化剂 乳化剂的性质和HLB值 第七节 乳剂 三、乳剂形成的必要条件 乳化剂的性质和HLB值 1. 加入适当的乳化剂 显著降低界面张力，使乳剂保持一定的分散度和稳定性。 在乳剂制备过程中不必消耗较大的能量。以至用简单的振摇或搅拌方法即可。
第三章 液体药剂 第七节 乳剂 二、乳剂形成的必要条件 2. 降低两相的界面张力 放置 机械力 乳化剂
第三章 液体药剂 第七节 乳剂 3.形成牢固的乳化膜 三、乳剂形成的必要条件 乳化剂定向、整齐地排列在小液滴 的周围形成乳化剂膜，称为乳化膜 第七节 乳剂 三、乳剂形成的必要条件 3.形成牢固的乳化膜 乳化剂定向、整齐地排列在小液滴 的周围形成乳化剂膜，称为乳化膜 乳化膜作用-------维持乳剂稳定性
第三章 液体药剂 第七节 乳剂 四、乳剂的制备与鉴别 （一）乳剂的制备方法 （二）乳剂中药物的加入方法 （三）制备乳剂的设备 第七节 乳剂 四、乳剂的制备与鉴别 （一）乳剂的制备方法 （二）乳剂中药物的加入方法 （三）制备乳剂的设备 （四）乳剂类型的鉴别
第三章 液体药剂 四、乳剂的制备与鉴别 油中乳化法 （一）制备方法 1．干胶法 工艺流程： (以胶类为乳化剂) 水 水 乳化剂 混 合 初乳
第三章 液体药剂 液体石蜡乳的制备 [处方] 液状石蜡 12ml 阿拉伯胶 4g 纯化水 加至 30ml [制法] 油相 [处方] 液状石蜡 12ml 阿拉伯胶 4g 纯化水 加至 30ml [制法] 将阿拉伯胶分次加入液状石蜡中研匀，加纯化水8ml研至发出噼啪声，即成初乳。再加纯化水适量研匀，共制成30ml乳剂，即得。 乳化剂 O/W 型乳剂 水相
第三章 液体药剂 干胶法中制备初乳的注意事项 油、水、胶的比例要适当： 植物油： 油水胶为4：2：1 液状石蜡： 油水胶为3：2：1 植物油： 油水胶为4：2：1 液状石蜡： 油水胶为3：2：1 挥发油： 油水胶为2：2：1 乳钵应干燥，量取油的量器不得有水，量取水的量器不得有油。 胶粉要细并均匀地分散在油相中。 比例量的水应一次加入，并沿同一方向强烈研磨。 乳钵应选用内壁较为粗糙的瓷乳钵。
第三章 液体药剂 四、乳剂的制备与鉴别 水中乳化法 （一）制备方法 2．湿胶法 工艺流程： (以胶类为乳化剂) 水 油 乳化剂 混 合 初乳
第三章 液体药剂 液体石蜡乳的制备 [处方] 液状石蜡 12ml 阿拉伯胶 4g 纯化水 加至 30ml [制法] 取纯化水8ml置乳钵中，加4g阿拉伯胶研成胶浆。再分次加入液状石蜡12ml中，边加边研磨至初乳形成。再加纯化水适量研匀，共制成30ml乳剂，即得。
（钠皂、有机胺皂为O/W乳化剂，钙皂则为W/O型乳化剂） 第三章 液体药剂 新生皂 （钠皂、有机胺皂为O/W乳化剂，钙皂则为W/O型乳化剂） 四、乳剂的制备与鉴别 （一）制备方法 3．新生皂法 硬脂酸、油酸等 植物油 搅拌 或 振摇 乳剂 碱 氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺
乳化剂是氢氧化钙与油中游离脂肪酸反应生成的钙皂。 第三章 液体药剂 石灰搽剂的制备 水相 [处方]氢氧化钙溶液 500ml 花生油 500ml [制法]取氢氧化钙溶液和花生油混合，用力振摇,使成乳剂即得. 油相 1.乳剂的三个部分分别是什么？ 2.乳剂的类型是什么？ 乳化剂是氢氧化钙与油中游离脂肪酸反应生成的钙皂。 W/O 型乳剂
第三章 液体药剂 四、乳剂的制备与鉴别 （一）制备方法 4．机械法 油相 水相 乳化剂 乳匀机 本法系借助机械提供的强大能量制成乳剂，可不考虑混合顺序。 乳 剂
第三章 液体药剂 四、乳剂的制备与鉴别 （二）乳剂中药物的加入方法 水溶性药物溶于水中。 油溶性药物溶于油中。 在油、水两相中均不溶的药物，研成细粉后加入乳剂中。
第三章 液体药剂 四、乳剂的制备与鉴别 （三）制备乳剂的设备 胶体磨 乳钵 高速搅拌机 乳匀机
第三章 液体药剂 四、乳剂的制备与鉴别 （四）乳剂的鉴别 外观 稀释法 染色法
第三章 液体药剂 外观 O/W型乳剂 W/O型乳剂
第三章 液体药剂 稀释法 方法： 取试管两支，分别加入液体石蜡乳和石灰搽剂各一滴，加水约5ml，振摇或翻转数次，观察是否能混匀。 结果： O/W型：能混匀 W/O型：不能被混匀
第三章 液体药剂 染色法 方法： 将两种乳剂分别涂在载玻片上，加油溶性苏丹红染色，显微镜下观察。另用水溶性亚甲蓝染色，同样镜检。判断乳剂的类型。
第三章 液体药剂 W/O型乳剂
第三章 液体药剂 O/W型乳剂
乳剂类型的鉴别
第三章 液体药剂 第三章 液体药剂 乳剂类型的鉴别 项目 O/W型乳剂 W/O型乳剂 外观 稀释法 染色法 水溶性染料 油溶性染料 乳白色 类似油的颜色 能被水稀释 不能被水稀释 外相染色 内相染色 内相染色 外相染色
第三章 液体药剂 五、乳剂的稳定性 转相 絮凝 合并破裂 分层 酸败
第三章 液体药剂 1．分层（乳析） 乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。 原因：分散相和分散介质之间的密度差造成。 特点： 液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律 可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态 外观较粗糙，容易引起絮凝甚至破裂
第三章 液体药剂 2．絮凝 分散相液滴发生可逆的聚集现象，形成疏松聚集体。 产生原因：乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在，同 时絮凝与乳剂的黏度、相比等因素有关。 特点： 可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态 液滴及乳化膜完整，但稳定性降低，表示趋于合并破裂
第三章 液体药剂 3．转相 某些条件的变化而引起乳剂类型的改变。 O/W型乳剂 W/O型乳剂 产生原因： 乳化剂的性质改变： 添加相反类型的乳化剂： 相比的影响：分散相浓度超过60%，发生转型的可能性 较大。 不可逆
4.合并和破裂 不可逆过程！ 合并——乳滴周围的乳化膜破坏，液滴合并成大液滴。 破裂——乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现象。 合并——乳滴周围的乳化膜破坏，液滴合并成大液滴。 破裂——乳滴的合并进一步发展使乳剂分为油水两相的现象。 合并和破裂是不可逆过程（乳化膜被破坏）
5.酸败 光、热、空气等 微生物等 变质乳剂 有效措施 抗氧剂 防腐剂
第三章 液体药剂 第七节 乳剂 六、乳剂的质量检查 检 查 项 目 分层现象的观察 乳滴大小的测定 乳滴合并速度的测定
六、乳剂的质量评价 分层现象观察：加速观察乳剂的分层或沉降 4000r/min，15min 不分层 乳剂稳定 3750r/min，5h（r=10cm）分层效果 1 year（自然条件）
分层现象观察：加速观察乳剂的分层或沉降 4000r/min，15min 不分层 乳剂稳定 3750r/min，5h（r=10cm）分层效果 1 year（自然条件）
六、乳剂的质量评价 测定乳滴的粒径大小及粒径分布 显微镜法，库尔特计数器，光散射 对不同处方乳剂进行稳定性比较 乳滴合并速度的测定 测定合并的速度常数K： log N=log N0-k·t/2.303 N,N0分别为t，t0时间的乳滴数； K 值越小，越稳定。 。
第三章 液体药剂 第八节 按给药途径与应用方法分类的液体药剂 一、合剂 二、洗剂 三、搽剂 四、滴耳剂 五、滴鼻剂 六、含漱剂
浓缩制成的内服液体制剂(单剂量包装者又称“口服液”）。 临床上除滴剂外所有的内服液体制剂都属于合剂。 第三章 液体药剂 一、合剂 1、定义：合剂系指药材用水或其他溶剂，采用适当方法提取,经 浓缩制成的内服液体制剂(单剂量包装者又称“口服液”）。 临床上除滴剂外所有的内服液体制剂都属于合剂。 2、溶剂：水，少量乙醇 3、附加成分：甜味剂、调色剂、香精 以水为溶剂的合剂:防腐剂、稳定剂 4、类型：溶液型、混悬型、乳剂型、胶体型 5、举例：复方甘草合剂、肾宝合剂、独活寄生合剂
第三章 液体药剂 一、合剂 6、注意事项： （1）胶体型不宜过滤。 （2）不溶性药物如为亲水性药物或质地疏松可不加助悬剂 如为疏松性药物或质地较重应加助悬剂。 （3）两种药物混合时可发生沉淀，则分别溶解。 （4）酊剂、流浸膏剂等醇性制剂在与水混合时，应以细 流缓缓加入，并不断搅拌。 （5）水溶性药物先溶于水，醇溶性药物先溶于醇，然后混合。 （6）含有易氧化变质的药物，应酌加适量的抗氧剂。 （7）混悬液型合剂必须在标签上注明“服时摇匀”字样。
第三章 液体药剂 二、洗剂 1、定义：药物的澄清溶液、混悬液、乳状液供涂 敷皮肤或冲洗用的制剂。 2、分散介质：水、乙醇 3、作用：消毒、消炎、止痒、收敛、保护 等局部作用 4、类型：溶液型、混悬型、乳剂型以及混合型 5、举例：采乐洗剂、复方苦参洗剂
第三章 液体药剂 三、搽剂 1、定义：药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的澄 清溶液或混悬液或乳状液，专供揉搽皮 肤表面。 2、分散剂：乙醇、油 3、作用：镇痛、收敛、消炎、杀菌、抗刺激 4、类型：溶液型、混悬型、乳剂型 5、举例：复方风湿搽剂、肿痛搽剂、氯霉素搽剂
第三章 液体药剂 四、滴耳剂 1、定义：药物制成供滴耳用的澄清溶液、混悬液。亦可以固态药物形式包装，另备溶剂，在临用前配成澄清溶液或混悬液的制剂。 2、溶剂：水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇 3、作用：消毒、止痒、收敛、消炎、润滑 4、类型：溶液型、混悬型、固体粉末 5、pH要求：弱酸性 6、举例：复方硼酸滴耳液、耳康黄柏滴耳剂、硼酸滴耳剂
第三章 液体药剂 五、滴鼻剂 1、定义：药材提取物或药物用适宜的溶剂制成的供 滴入鼻腔用的液体制剂。 2、溶剂：水、丙二醇、液体石蜡、植物油 3、类型：溶液型、混悬型、乳浊型 4、要求：pH5.5-7.5、与鼻黏液等渗 5、举例：复方强的松龙滴鼻剂、银翘解毒滴鼻剂、 氢溴酸右美沙芬滴鼻剂（德可思） 、 十三味辛夷滴鼻剂
第三章 液体药剂 六、含漱剂 1、定义：用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。是一种口腔保健用品，分为美容性或清洁性和治疗性或功能性两大类。美容性漱口水的主要作用是去除口臭，治疗性漱口水是对口腔常见病进行辅助性治疗。 2、溶剂：水、少量甘油和乙醇 3、附加成分：着色剂，以示外用，不可咽下 4、要求：微碱性 5、举例：复方硼酸钠溶液、明星口洁含漱剂
第三章 液体药剂 七、涂剂 1、定义：涂于局部患处的外用液体制剂。 2、溶剂：乙醇、丙酮 3、药物：抑制真菌、腐蚀或软化角质作用 4、应用：赘疣、灰指甲、脱色、除臭。 5、举例：甲癣涂剂
第三章 液体药剂 第九节 液体药剂的包装与贮藏 一、包装 应符合药用标准，对人体安全、无害、无毒。 第九节 液体药剂的包装与贮藏 一、包装 应符合药用标准，对人体安全、无害、无毒。 不与药物发生作用，不改变药物的理化性质和疗效。 能防止和杜绝外界不利因素的影响。 坚固耐用、体轻、形状适宜、美观，便于运输、携带和使用。 不吸收、不沾留药物。
第三章 液体药剂 第九节 液体药剂的包装与贮藏 二、贮藏 密闭 贮藏于阴凉、干燥处。
第三章 液体药剂 作 业 1.P38: 200 2.P39: 205 回答下列问题： （1）本制剂按分散系统分类应属于哪一类 液体药剂？ （2）处方中各成分的作用。