五、作用于神经系统的受体拮抗剂 兴奋性氨基酸(EAA)受体拮抗剂 抑制性氨基酸受体受体拮抗剂 神经肽Y受体拮抗剂 缩胆囊素(CCK)受体拮抗剂
1、EAA受体: N-甲基-D- 天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂 其受体NMDA是一种Ca2+离子通道型受体 EAA与其受体NMDA结合引起胞内Ca2+超负荷
与NMDA型受体有关的疾病:神经内分泌紊乱;早老性痴呆症;中风和多发性脑梗塞性痴呆;低血糖;亨廷顿氏病;精神分裂症;帕金森氏病;抗惊和肌肉松弛作用。
微生物来源NMDA受体拮抗剂:ES-242-1~8,从Verticillium (轮枝菌)sp 微生物来源NMDA受体拮抗剂:ES-242-1~8,从Verticillium (轮枝菌)sp. SPC-15898发酵液中分离,并环含氧杂环类
2 抑制性氨基酸受体-γ-氨基丁酸-苯丙二氮卓受体拮抗剂 γ-氨基丁酸(GABA)和甘氨酸为抑制性氨基酸,可作为抑制性递质 其受体是一种Cl-离子通道型受体,有GABAA 、GABAB 、 GABAC三个亚型 苯丙二氮卓指具有1,4-苯丙二氮卓结构的类似物,这类化合物具有安定和抗惊厥的药理作用。 苯丙二氮卓是通过变构调节GABA→GABA受体活化引起Cl-通道打开而抑制神经激动(镇静安定)
微生物来源的γ-氨基丁酸-苯丙二氮卓受体拮抗剂:Xenovulene,从Acremonium strictum发酵液中分离,含氧杂环类