组胺与组胺受体阻断药
要点 1．了解组胺H1.H2.H3受体兴奋产生的效应及其阻断药的作用。
组胺 贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱粒细胞 对应的受体 组胺受体 H1受体 H2受体 H3受体
【效应】 1、心血管系统 2、平滑肌 收缩 激动H1受体 支气管平滑肌、 胃肠平滑肌、子宫平滑肌 激动H1受体 收缩增强，传导减慢 2、平滑肌 收缩 激动H1受体 支气管平滑肌、 胃肠平滑肌、子宫平滑肌 心脏
3、腺体 激动胃壁细胞H2受体 胃酸分泌增加 4、激动H3受体 负反馈调节组胺释放
组胺受体阻断药 一、 H1受体阻断药 二、 H2受体阻断药
H1受体阻断药 【体内过程】 1、口服吸收良好， 2、多数药可透过血脑屏障 3、药物在肝内代谢后，经尿排出。 4、特非那丁、阿司咪唑代谢产物仍有活性可使作用时间延长
【药理作用】 1．抗外周H1受体效应 （1）对抗组胺引起的胃肠、支气管平滑肌收缩 抑制组胺引起小血管扩张，通透性增加。 （2）对组胺引起的血管扩张和血压下降， H1受体阻断药仅有部分接对抗作用
2．中枢作用 镇静与嗜睡 3．抗胆碱作用 作用强度因个体敏感性和药物品种而异， 以苯海拉明、异丙嗪作用最强， 2．中枢作用 镇静与嗜睡 作用强度因个体敏感性和药物品种而异， 以苯海拉明、异丙嗪作用最强， 特非那丁因不易通过血脑屏障几乎无中枢抑制作用 3．抗胆碱作用 多数H1受体阻断药有抗胆碱作用 （1）中枢抗胆碱作用 抗晕、镇吐 （2）外周抗胆碱作用 阿托品样作用
【临床应用】 1．变态反应性疾病 对荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。 对药疹和接触性皮炎有止痒效果。 对支气管哮喘患者几乎无效。 对过敏性休克也无效。
对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠 2．晕动病及呕吐 晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有 镇吐作用。 防晕动病应在乘车、船前15～30分服用 茶苯海明（氨茶碱与苯海拉明） 3、镇静催眠 对中枢有明显抑制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠
【不良反应】 常见镇静、嗜睡、乏力，故服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。 少数有烦躁、失眠。 消化道反应及头痛、口干等。
第二节 H2受体阻断药 治疗消化性溃疡药物 常用药； 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁。
【药理作用】 抑制组胺引起的胃酸分泌 （竞争性拮抗H2受体） 能明显抑制基础胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。 抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁的30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等。
2.乙溴替丁为新一代H2受体阻断药， 抑制胃酸分泌作用为西咪替丁10倍。 促进溃疡愈合，增加和改善胃粘液分 泌及质量， 与抗幽门螺杆菌药有协同作用。
【临床应用】 用于十二指肠溃疡，胃溃疡， 应用4-8周，愈合率较高， 延长用药可减少复发。
【不良反应】 1. 男性青年可引起勃起障碍、性欲消失及乳房发育。 2.西咪替丁可抑制细胞色素P450肝药酶活性．抑制华法林、苯妥因钠、茶碱、苯巴比妥等代谢。