复 习 β受体阻断药的分类及代表药的特点？
第十四章 局部麻醉药 local anesthetics
本章要求 掌握 ：局麻作用及作用机制 熟悉：常用局麻药的特点 了解：局麻药的概念及分类
局麻药 是一类以适当的浓度局部应用于神经末梢或神经干周围，能暂时、完全、可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下使局部痛觉等感觉暂时消失，而对各类组织无损伤性影响的药物
表1 常用局麻药化学结构图
[局麻作用] ↑阈电位,↓AP去极化速度,ERP延长----神经丧失兴奋性、传导性. （1）Nf末梢，N节及CNS的突触最敏感 （2）无髓鞘＞有髓鞘
*麻醉顺序 痛觉 ＞ 冷觉 ＞ 温觉 ＞ 触觉 ＞ 压觉 ＞中枢抑制性N元 ＞中枢兴奋性N元 ＞植物N ＞运动N ＞心血管系统 ＞平滑肌 痛觉 ＞ 冷觉 ＞ 温觉 ＞ 触觉 ＞ 压觉 ＞中枢抑制性N元 ＞中枢兴奋性N元 ＞植物N ＞运动N ＞心血管系统 ＞平滑肌 ＞骨骼肌
〔局麻药的作用机制〕 ↓ ↗Na+内流 →去极化 膜通透性改变 刺激N.→ ↓ ↘K+ 外流 抑 制 (受阻 ) ↓ 药 物 局麻作用
[作用机制] 与神经CM上钠通道内侧的受体结合→改变钠通道蛋白构象→使钠通道的失活态闸门关闭→阻滞Na+内流
[局部麻醉方法] 1.表面麻醉（surface anaesthesia） 2.浸润麻醉 （infiltration anaesthesia） 3.传导麻醉 （conduction anasethesia） 4.蛛网膜下腔麻醉 （subarachnoidal anaesthesia） 5. 硬膜外麻醉 （epidural anaesthesia）
硬膜外麻醉 传导麻醉 蛛网膜下腔麻醉 （腰麻） 表面麻醉 浸润 麻醉
腰麻与硬膜外麻醉方法比较 腰麻 硬膜外麻醉 药量 1 5～10 起效 快 慢（15 ’ ～20’） 术后头痛 ＋ _ 麻痹呼吸 应用范围 下肢，下腹部 更广 血压下降 易发生 少 注意 药液比重，体位 误入蛛网膜下腔
普鲁卡因（procaine） 不适于表面麻醉。 特点： 1.短效酯类，毒性小，穿透力弱， 2.被酯酶水解，为PABA和二乙氨基乙醇 3. 皮肤过敏试验
利多卡因（lidocaine） 特点： 1. 快、强 2. 全能局麻药,抗心律失常 3.酰胺类，被肝微粒体酶水解。持续时间1～2h，快速耐受性
丁卡因（tetracaine） 2.穿透力强，常表面麻醉 特点： 1.酯类局麻药。麻醉强度比普鲁卡因强10倍，毒性大10～12倍。 3.毒性大，不浸润麻醉
布比卡因（Bupivacaine） 特点： 1.酰胺类。局麻作用比利多卡因强45倍。作用持续时间长，可达5～10h 2.主要用于浸润，传导和硬膜外麻醉 3. 严重的心脏毒性
表3 常用局麻药比较表 分类 脂溶性 穿透力 相对作用强度 相对毒性强度 作用T （ h） 普鲁卡因 低 弱 1 丁卡因 高 强 10 表3 常用局麻药比较表 分类 脂溶性 穿透力 相对作用强度 相对毒性强度 作用T （ h） 普鲁卡因 低 弱 1 丁卡因 高 强 10 2～3 利多卡因 中等 2 1～1.5 布比卡因 6.5 ＞4 5~10
〔吸收作用和不良反应〕 1.吸收作用 （1）CNS--先兴奋后抑制 （2）心血管系统--膜稳定作用 收缩力↓，血压↓－－休克 收缩力↓，血压↓－－休克 2.变态反应--酯类局麻药多见
〔影响局麻药作用的因素〕 2.药液浓度 局麻药属于一级动力学消除 1.血管收缩药－－延长作用时间 如AD,末梢(手指、脚趾等)部位禁用 3.神经干或神经纤维的粗细
〔影响局麻药作用的因素〕 4.体液ｐH值 非解离型是透入N的必要条件 若ｐH值增高，非解离增多， 作用增强 若ｐH值降低，非解离减少， 作用减弱
小 结 1、普鲁卡因（procaine ） 毒性小，常用； 2、利多卡因（lidocaine）“全能”； 3、丁卡因（tetracaine） 小 结 1、普鲁卡因（procaine ） 毒性小，常用； 2、利多卡因（lidocaine）“全能”； 3、丁卡因（tetracaine） 穿透力强，毒大； 4、布比卡因（bupivacaine） 强，时间长 5、罗哌卡因（ropivacaine） 收缩血管，产科麻醉
A型题 1.局麻药的作用机制是（ ） A.阻止钙离子内流 B.阻止钠离子内流 C.阻止钾离子外流 D.阻止氯离子内流 E.降低静息膜电位 B
A型题 2.普鲁卡因不可用于哪种局麻方法（ ） A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉 C
A型题 3.延长局麻药作用时间的常用方法是（ ） A.增加局麻药浓度 B.加入少量AD C.注射麻黄碱 D.增加局麻药溶液的用量 E.调整药液pH至微碱性 B