第十二章 药物制剂的稳定性 【A1型题】

1．盐酸普鲁卡因的主要降解途径是 A、水解 B、光学异构化 C、氧化 D、脱羧 E、聚合

2．维生素C降解的主要途径是 A、脱羧 B、氧化 C、光学异构化 D、聚合 E、水解

3．既能影响易水解药物的稳定性，又与药物氧化反应有密切关系的是 A、pH B、广义的酸碱催化 C、溶剂 D、离子强度 E、空气

4．影响药物制剂稳定性的外界因素是 A、温度 B、溶剂 C、离子强度 D、pH E、广义酸碱

5．一级反应半衰期公式为 A．t1/2=0.1054／k B．t1/2=0.693／k C．t1/2=C0／2k D．t1/2=0.693k E．t1/2=1／C0k

6．下列关于药物稳定性加速试验的叙述中，正确的是 A、试验温度为(40±2)℃ B、进行加速试验的供试品要求三批，且为市售包装 C、试验时间为1、2、3、6个月 D、试验相对湿度为(75±5)％ E、上述均对

7．下列有关药物稳定性的叙述中，正确的是 A、制剂中应避免使用亚稳定型晶型 B、凡受给出质子或接受质子的物质催化的反应称为特殊酸碱催化反应 C、乳剂的分层是不可逆现象 D、乳剂破裂后，加以振摇，能重新分散、恢复成原来状态的乳剂 E、为增加混悬剂的稳定性，加入能降低Zeta电位、使粒子絮凝的电解质称絮凝剂

8．某一带正电荷的药物水解受OH—催化，介质的离子强度增加时，该药的水解速度常数 A、下降 B、不变 C、不规则变化 D、增大 E、A,B均可能

9．某药按一级反应速度降解，反应速度常数为k25℃=4.0×10－6(h－1)，该药的有效期为 A、2.5年 B、2年 C、1.5年 D、3年 E、1年

10、下列哪种药物可发生外消旋反应 A、肾上腺素 B、盐酸丁卡因 C、氢溴酸后马托品 D、氯霉素 E、抗坏血酸

11、强光照射实验一般在光加速实验橱中进行,光橱的照度及光照时间要求为 A、2000-4000LX,10天 B、2000-4000LX,15天 C、 4000-5000LX,10天 D、1000-3000LX,15天 E、 3000-4000LX,15天

12、药物稳定与否的根本原因在于自身的化学结构，外界因素则是引起变化的条件，影响药物制剂降解的外界因素主要有 A、pH值与温度 B、溶剂介电常数及电子强度 C、赋型剂或附加剂的影响 D、水分、氧、金属离子和光 E、以上都对

13、对于液体制剂，为了延缓药物降解可采用下述那种措施 A、调节pH值或改变溶剂组成 B、充入惰性气体 C、加入附加剂如抗氧剂、螯合剂、抗光解剂等 D、改变剂型 E、以上措施均可采用

14、对于固体制剂,延缓药物降解的措施有 A．加入干燥剂或(和)改善包装 B．改变生产工艺和直接压片、包衣等 C．改变剂型 D．制成稳定的衍生物 E．以上措施均可以

15、下列为一级反应的动力学方程的是

16、影响药物制剂稳定性的处方因素是 A、包装材料 B、光线 C、药液的pH D、金属离子 E、温度

17、已知醋酸可的松半衰期为100min，反应200min后残存率是 A、90％ B、80％ C、75％ D、50％ E、25％

18、下列是Arrhenius公式的是哪项

19、关于药物稳定性的正确叙述是 A、盐酸普鲁卡因溶液的稳定性受温度影响，与pH值无关。 B、药物的降解速度与离子强度无关。 C、固体制剂的赋型剂不影响药物稳定性。 D、药物的降解速度与溶剂无关。 E、零级反应的反应速度与反应浓度无关。

【A2型题】

20、下列关于药物稳定性的叙述中，错误的是 A、通常将反应物消耗一半所需的时间称为半衰期 B、大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理 C、若药物降解的反应是一级反应，则药物有效期与反应浓度有关 D、对于大多数反应来说，温度对反应速率的影响比浓度更为显著 E、若药物的降解反应是零级反应，则药物有效期与反应浓度有关

21．影响药物制剂稳定性的制剂因素不包括 A、溶剂 B、广义酸碱 C、离子强度 D、温度 E、pH

22．下列关于长期稳定性试验的叙述中，错误的是 A、符合实际情况 B、一般在25℃下进行 C、相对湿度为75％±5％ D、不能及时发现药物的变化及原因 E、在通常包装贮存条件下观察

23、药物降解反应活化能叙述不正确的是 A、活化能具有能量单位 B、活化能小的药物稳定性好 C、活化能大的药物稳定性好 D、由lgK对1/T作图直线斜率求活化能 E、在一定温度范围内活化能为一定值

24、不能提高易氧化药物注射剂稳定性的方法是 A、处方设计时选择适宜的pH值 B、避光保存 C、制备时充入NO2气 D、处方中加入适宜的抗氧剂 E、加入金属离子络合剂作辅助抗氧剂

25、下列各种药物中哪个不能发生水解反应 A、盐酸普鲁卡因 B、乙酰水杨酸 C、青霉素和头孢菌素等 D、巴比妥类 E、维生素C

26、下列不可作抗氧剂的是 A、硫脲 B、焦亚硫酸钠 C、蛋氨酸 D、亚硫酸氢钠 E 、酒石酸

【配伍选择】

[27－31] A、 氯霉素 B、吗啡 C 、维生素C D 、毛果芸香碱 E、 氨苄青霉素 27、分子中具烯醇基，可发生氧化反应 28、碱性条件下发生差向异构化 29、分子中具酚羟基，可发生氧化反应 30、分子中具β—内酰胺环，又可发生聚合反应 31、pH2以下或pH8以上时水解加速

[32－35]下列与稳定性有关的参数 A、E B、k C、pHm D、t1/2 E、t0.9 32．药物制剂的最稳定pH 33．药物的有效期 34．药物半衰期 35．药物降解的速度常数

[36－39] A、维生素C B、四环素 C、青霉素G钾盐 D、硝普钠 E、肾上腺素 36．易发生氧化降解的是 37．易发生水解降解的是 38．易发生差向异构化的是 39．易发生光化降解的是

是非题

40．烯醇类药物的主要降解途径是水解。 41．酯类药物降解主要途径是氧化。 42．许多酯类、酰胺类药物常受H＋或OH—催化水解，这种催化作用也叫专属酸碱催化 。

43、影响药物制剂降解的处方因素有pH值、溶剂、温度、离子强度、光线等。 44、防止药物氧化的措施有驱氧、制成液体制剂、加入抗氧剂等。 45、包装材料塑料容器存在的主要问题有透气性、透湿性、有吸附性。 46、稳定性影响因素试验包括高温试验、高湿度试验、强光照射试验、长期试验

47、对于零级反应，药物降解的半衰期与初浓度无关。 48、包装材料对药物制剂的稳定性没有影响。 49、光照可引发药物的氧化、水解、聚合等反应。

填空题

1、药物制剂稳定性一般包括 (50) 、 (51) 和 (52) 三个方面。 2、制剂中药物的化学降解途径有 (53) 、 (54) 、 (55) 、 (56) 、脱羧。

3、根据Van‘t Hoff规则，温度每升高10℃，反应速度约增加 (59) 倍。 4、稳定性试验包括 (60) 试验、 (61) 试验与 (62) 试验。

问答题 简述抗氧剂的分类及其与协同抗氧剂的区别。 简述稳定性试验的目的及基本要求。 简述经典恒温法的试验步骤。