复习前节内容
第三十章 影响自体活性物质药物
本章要点 掌握： 熟悉： 了解：
自体活性物质（antacoids） 或称局部激素（local hormones）: 具有明显生物活性的内源性物质，广泛存在于体内的许多组织，作用于局部或附近的多种靶器官，产生特定的生理效应或病理反应。 与激素、递质均不同 包括：PG、组胺、5－HT、LT、血管活性肽类、 NO、腺苷
第三节 组胺和抗组胺药
一.组胺(histamine) 广泛存在于生物体内：心肌、肥大细胞、皮 肤、胃肠道、肺脏含量高、CNS 病理介质 肥大细胞 组胺 刺激 释放 +R 肥大细胞 组胺 一系列生物效应
组胺的药理作用： → 1.促进腺体分泌→H2-R(+) 胃酸分泌 2.兴奋平滑肌→H1-R支气管痉挛，胃肠绞痛 3.扩张血管 H1-R 、H2-R Bp↓甚休克 →
Action of histamine H2 H1 H1 & H2 鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状 支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低 Positive inotropism 胃酸分泌增加 胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻 血管扩张:降压 心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快 皮肤: 三重反应 心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢 感觉神经末端: 痒, 疼痛
组胺(histamine) 小量: 三重反应 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克 毛细血管扩张—红斑 毛细血管透性—丘疹 轴索反射—红晕 麻风病人辅助诊断 大量注射：强而持久降压，甚至发生休克
组胺临床应用： 晨起空腹皮下注射 用于鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏 不良反应：颜面潮红、头痛、直立性低血压 支气管哮喘者禁用
H1-R激动药 培他司汀(betahistine,抗眩啶) 扩张血管 ↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血 管痉挛，减轻迷路积水 扩张血管 ↑脑干和迷路血循环,纠正内耳血 管痉挛，减轻迷路积水 抗血小板聚集，抗血栓形成 用于: 内耳眩晕病，慢性缺血性脑血管病，多种原因头痛.但溃疡,哮喘禁用
二.抗组胺药 （一）H1受体阻断药(抗过敏药) 具有与组胺分子类似的乙基叔胺结构 竞争结合组胺受体
苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 第一代: 苯海拉明(diphenhydramine，苯那君） 异丙嗪（promethazine，非那根） 曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁） 氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）
第一代特点 中枢作用强,有明显的镇静和抗胆碱作用 表现: “（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、（口鼻眼）干”的缺点。
第二代: 阿司咪唑（astemizole，息斯敏） 阿伐斯汀（acrivastine，新敏乐） 左卡巴斯汀（levocabastin，立复汀） 咪唑斯汀（mizolastine）
第二代特点: ①大多长效 ②无嗜睡作用 ③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞 效果较差
【药理作用】 1.抗外周组胺H1受体效应 2.中枢抑制作用 3.其他作用 抗晕 ,止吐 咪唑斯丁—鼻塞
【临床应用】 1.皮肤粘膜变态反应性疾病： 良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所致 皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘 无效：过敏性休克 2.防晕止吐：晕动病及呕吐 3.失眠
【不良反应】 1.中枢神经系统反应 2.消化道反应 3.其他反应： 偶粒C↓,溶血贫血
(二) H2受体阻断药 西咪替丁（cimetidine,甲氰咪胍） 雷尼替丁（ranitidine） 法莫替丁（famotidine） 尼扎替丁（nizatidine） 新型：乙溴替丁（evrotidine）
【药理作用】 H2-R阻断药 1.抑制胃酸分泌 停药易反跳 2.免疫功能的调节作用
【临床应用】 1.胃,十二指肠溃疡 2.其他胃酸分泌过多的疾病 如胃肠吻合术溃疡，反流性食道炎 急性胃炎引起的出血也可用 特点：作用强、疗程短、治愈率高 不良反应少
【不良反应】 1.一般表现：便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹、脱发等 2. CNS：焦虑、定向力障碍、幻觉 3.长期用西咪替丁抗雄激素样作用 4.西咪替丁肝药酶抑制剂
小 结
思考题 抗组胺药分类及分类依据是什么？ 抗组胺药的临床用途及不良反应是什么？
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