第七单元 解热镇痛抗炎药.

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解热镇痛抗炎药 药理学教研室 张 峰. 镇痛解热抗炎 药 (非甾体类抗炎药) nonsteroidal anti– inflammatory drugs, NSAIDs 肾上腺皮质激素 (甾体类抗炎药) 抗炎药.
维生素 B 维生素 B 族 维生素 B 族有十二种以上,被世界一致 公认的有九种,全是水溶性维生素,在 体内滞留的时间只有数小时,必须每天 补充。 维生素 B 族包括 B 1 、 B 2 、 B 3 (烟酸)、 B 5 (泛酸)、 B 6 、 B 11 (叶酸)、 B 12 (钴胺素)。
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以非甾体抗炎药示例 (BNF). 非甾体抗炎药 (non-steroid antiinflammatory drugs,NSAID) 一类具有解热、镇痛和抗炎效应的药物, 由于它具有类似甾体类(皮质激素)药物 的抗炎效应,故称为非甾体抗炎药 它们的共同效应为解热、镇痛和抗炎。 它们的共同的作用是抑制体内前列腺素的.
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第七单元 解热镇痛抗炎药

学习目标 1、知识目标 ①掌握常见解热镇痛抗炎药的名称、性状、常用制剂及 用法、用药注意 ②熟悉常见解热镇痛抗炎药品的特点 ③了解常见解热镇痛抗炎药品的商品信息 2、重点掌握品种 阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、 双氯芬酸钠、尼美舒利;秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒。

解热镇痛抗炎药:又称为非甾体抗炎药,是一类具有解热、 镇痛作用的药物,其中多数药物还兼有抗炎、抗风湿的作用。

分类: 1、解热镇痛药 ①作用于前列腺素的合成与释放,可使发热病人的体温降至 正常,而不影响正常人的体温。 ②镇痛作用主要是对头痛、牙痛、神经痛和关节痛等效果较 好,而对外伤性及内脏平滑肌疼痛无效。

2、抗炎抗风湿类药物 本类以抗炎为主,解热镇痛作用较弱,但对控制风湿性和 类风湿性关节炎症状均有一定的疗效。 3、预防血栓的抗血小板凝聚药 抗血小板凝聚(小剂量阿司匹林) 4、抗痛风药 秋水仙碱、丙磺舒等

第一节 解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药 水杨酸类:阿司匹林 苯胺类:对乙酰氨基酚 吡唑酮类:安乃近 芳基乙酸类:吲哚美辛、双氯芬酸钠 芳基丙酸类:布洛芬、萘普生 其他类:尼美舒利

阿司匹林(Aspirin)

人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。 1763年,有位叫斯通的学者提出用柳皮医治发烧。 1828年,法国药学家和意大利化学家从柳树皮分离出水杨酸(对胃刺激大) 1897年,德国拜尔公司化学家霍 夫曼发明乙酰水杨酸,研 究动力源于他父亲的抱怨。 1899年,阿司匹林发明 专利申请被通过。

【别名】乙酰水杨酸、醋柳酸 【性状】 ①白色结晶或结晶性粉末; ②无臭或微带醋酸臭,味微酸; ③遇湿气即缓缓水解。易溶于乙醇,溶于三氯甲烷或乙 醚,微溶于水或无水乙醚。在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液 中溶解,但同时分解。

【制剂及用法】 ①阿司匹林片:白色,口服,用于解热镇痛;抗风湿 ②阿司匹林肠溶片:除去包衣后显白色,整片吞服,用于发热 或疼痛持续不缓解;小剂量用于预防血栓形成。 ③阿司匹林咀嚼片:餐后咀嚼,用于解热镇痛 ④阿司匹林栓:乳白色或微黄色的栓剂,直肠给药,一次一粒 ⑤阿司匹林肠溶胶囊:内容物为白色颗粒。抗血栓

【用药注意】 ①各种剂型的阿司匹林均可作为解热镇痛类的非处方药, 用于普通感冒及流行性感冒引起的发热,也可用于缓解轻 度至中度疼痛 ②胃与十二指肠溃疡患者慎用本品 ③抗酸药等可增加本品自尿中的排泄,使血药浓度下降, 不宜同服 ④其肠溶制剂口服用于解热镇痛,对胃肠刺激性小,适 用于长期服药者。

对乙酰氨基酚(Paracetamol)

【别名】扑热息痛,醋氨酚 【商品名】百服咛,必理通,泰诺林,施宁, 一滴清 【性状】 ①白色结晶或结晶性粉末 ②无臭、味微苦 ③易溶于热水或乙醇中,溶于丙酮,略溶于水

【制剂及用法】 ①对乙酰氨基酚片:白色片。口服 ②对乙酰氨基酚滴剂:有色的澄明液体。适合儿童使用, 口服,每四小时滴服一次,24小时内不超过5次。 ③对乙酰氨基酚注射液:无色或几乎无色的略带粘稠的澄 明液体。肌内注射

④对乙酰氨基酚栓:乳白色或微黄色栓剂。直肠给药。 ⑤复方对乙酰氨基酚片(散利痛):口服。 含对乙酰氨基酚,异丙安替比林,咖啡因

⑥去痛片:口服,含对乙酰氨基酚,氨基比林, 苯巴比妥,咖啡因 ⑦复方对乙酰氨基酚泡腾片:白色或淡黄色,片面可有 散在的小黄点。口服。含对乙酰氨基酚,维生素C

【用药注意】 ①对乙酰氨基的各种剂型可作为解热镇痛药非处方药。 ②本品不宜大量或长期服用,以免引起造血系统及肝肾 损害。乙醇中毒、肝炎或病毒性肝炎、肾功能不全的患者 慎用本品。 ③本品常为复方感冒制剂主要成分,用药时避免重复

安乃近 【性状】 ①白色(供注射用)或略带微黄色(口服用)的 结晶或结晶性粉末 ②无臭、味微苦 ③易溶于水,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶

【制剂及用法】 ①安乃近片:白色片。口服 ②安乃近注射液:无色至微黄色的澄明液体,深部肌内注 射 ③安乃近滴鼻液:无色至微黄色的澄明液体,一次1-2滴, 可适当加量

【用药注意】 ①对本品或氨基比林有过敏史者禁用 ②孕妇及哺乳期妇女禁用,老年人及体弱者慎用 ③本品一般不作为首选药,仅在急性高热、病情急重, 又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。 ④注射局部可产生红肿、疼痛,数天后可消退。 有的病人呈毒血症症状,皮下出血点, 或有紫黑色脓液,常需数月后痊愈

练一练 C ABCD 1、举两个常见的解热镇痛药( )( ) 2、阿司匹林的别名是( ) 3、下列哪个不是对乙酰氨基酚的商品名( ) 1、举两个常见的解热镇痛药( )( ) 2、阿司匹林的别名是( ) 3、下列哪个不是对乙酰氨基酚的商品名( ) A、百服咛 B、一滴清 C、扑热息痛 D、泰诺 4、下列属于对乙酰氨基酚的制剂的是( ) A、散利痛 B、对乙酰氨基酚注射液 C、对乙酰氨基酚栓 D、去痛片 C ABCD

布洛芬(Ibuprofen)

【别名】芬必得,倍的芬,安瑞克,Fenbid 【性状】 ①白色结晶性粉末 ②稍有特异臭味,几乎无味。 ③易溶于乙醇,丙酮,三氯甲烷或乙醚中,易溶于氢氧 化钠或碳酸钠溶液中,几乎不溶于水。

【制剂及用法】 ①布洛芬片:糖衣片或薄膜衣片,除去包衣后显白色。口 服 ②布洛芬缓释胶囊:内容物为白色球形小丸。口服。 ③布洛芬滴剂:粉红色混悬液,味香甜。

【用药注意】 ①布洛芬的各种剂型可作为解热镇痛药非处方药。 ②对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用本品,孕 妇及哺乳期妇女禁用本品。 ③支气管哮喘、心肾功能不全、高血压、血友病和有消 化道溃疡史者慎用本品。 ④本品与阿司匹林、皮质激素、促肾上腺皮质激素合用, 可增加胃肠道溃疡或出血的危险。 ⑤本品可增加肝素及口服抗凝血药的出血危险性。

萘普生(Naproxen)

【别名】迈而,澳普利,倍利 【性状】 ①白色或类白色结晶性粉末 ②无臭或几乎无臭。 ③在甲醇、乙醇或三氯甲烷中溶解,在乙醚中略溶,在 水中几乎不溶。

【制剂及用法】 ①萘普生片:白色或类白色。口服 ②萘普生胶囊:口服。

③萘普生缓释片:口服,于晚间睡前半小时服用,整片 服用,不能咀嚼。 ④萘普生栓:乳白色或微黄色栓。直肠给药。

【用药注意】 ①对萘普生及阿司匹林过敏者禁用。 ②严重活动性消化道溃疡并出血者禁用本品。 ③哮喘、新功能不全、高血压、肾功能不全者慎用本品。 ④孕妇和哺乳期妇女慎用本品。 ⑤本品与双香豆素等口服抗凝血药合用时,可增强后者的 抗凝血作用,引起胃肠出血。 ⑥本品与口服降血糖药合用时,可增强其疗效,有致低血 糖危险。 ⑦与丙磺舒合用时,可增加本品的血药水平及明显延长本 品的血药半衰期。

吲哚美辛(Indometacin)

【别名】消炎痛 【性状】 ①类白色至微黄色结晶性粉末 ②几乎无臭,无味。 ③在甲醇、乙醇或三氯甲烷或乙醚中略溶,在奔中微溶, 在水中几乎不溶。

【制剂及用法】 ①吲哚美辛肠溶片:肠溶包衣片,除去包衣后显白色。口 服 ②吲哚美辛缓释片:口服。

③吲哚美辛搽剂:黄色微有黏性的澄明液体。涂敷患处。 ④吲哚美辛栓:本品为脂肪性基质制成的白色至淡黄色 栓。直肠给药。

【用药注意】 ①吲哚美辛的各种剂型可作为解热镇痛药非处方药。 ②对本品或阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者,血管神 经性水肿或支气管哮喘者,孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 ③本品宜于饭后服用或与食物或制酸药同服。 ④本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,须 调整降糖药物的剂量。

双氯芬酸钠(Diclofenac)

【别名】双氯灭痛 【商品名】扶他林,奥尔芬 【性状】 ①白色或类白色结晶性粉末,有刺鼻感与引湿性 ②在乙醇中易溶,在水中略溶,在三氯甲烷中不溶。

【制剂及用法】 ①双氯芬酸钠肠溶胶囊:口服 ②双氯芬酸钠片肠溶片:除去包衣后显白色或类白色。 ③双氯芬酸钠凝胶(奥尔芬):外用,涂敷患处,并轻加 摩擦。

【用药注意】 ①双氯芬酸钠凝(乳)胶剂、乳膏剂可作为解热镇痛药非 处方药。 ②对本品过敏者禁用,对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过 敏者禁用。 ③肝肾功能不全者、孕妇慎用本品。 ④双氯芬酸钠与其他非甾体抗炎药合用可增加胃肠道副作 用。 ⑤双氯芬酸钠与肝素、双香豆素等抗凝血药及血小板聚集 抑制药同用有增加出血的危险。

尼美舒利(Nimesulide)

【别名】怡美力,欣克洛,瑞芝雪,诺正 【性状】 ①淡黄色无定形粉末,无臭无味。 ②易溶于三氯甲烷、二氯甲烷或氢氧化钠水溶液,在水 中几乎不溶。

【制剂及用法】 ①尼美舒利片:微黄色片。口服,餐后服用 ②尼美舒利分散片:淡黄色片。口服,餐后服用。

③尼美舒利颗粒:淡黄色颗粒,口服。餐后服用 ④尼美舒利干混悬剂:淡黄色颗粒状细粉,味甜。口服, 餐后服用

【用药注意】 ①对本品过敏者禁用 ②胃肠道出血或消化性溃疡活动期患者禁用。 ③严重肝肾功能不全者禁用。 ④慎用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者和哺 乳期妇女。 ⑤本品降低口服呋塞米的生物利用度及血药浓度。 ⑥本品干扰茶碱、降糖药及抗凝药的肝代谢。

实战演练 1、举三个常见的抗炎抗风湿类药 2、芬必得是( )的商品名 3、吲哚美辛的别名是( ) 4、萘普生的常用制剂 2、芬必得是( )的商品名 3、吲哚美辛的别名是( ) 4、萘普生的常用制剂 5、尼美舒利是( )颜色无定形粉末 1、布洛芬,萘普生,吲哚美辛,双氯芬酸钠等 2、布洛芬 3、消炎痛 4、片、胶囊、缓释片、栓 5、淡黄色

第二节 抗痛风药 痛风:是由体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病,主要表 现为高尿酸血症,尿酸在关节、肾脏及结缔组织中析出结 晶,可引起关节局部炎症及粒细胞浸润。

痛风药: ①镇痛消炎类药物:秋水仙碱、吲哚美辛、布洛芬类、 肾上腺皮质激素等 ②抑制尿酸合成药物:别嘌醇 ③促进肾脏排泄尿酸的药物:丙磺舒

秋水仙碱(Colchicine)

【性状】 ①淡黄色结晶性粉末,无臭,遇光颜色逐渐变深。 ②易溶于乙醇或三氯甲烷中,溶于水,微溶于乙醚。 【制剂及用法】 ①秋水仙碱片:白色片。口服

【用药注意】 ①孕妇及哺乳期妇女禁用本品 ②心、肝、肾功能不全者慎用本品。 ③本品局部刺激较大,静注时药液不得漏于血管外,否则 可能引起局部组织坏死。 ④本品可导致可逆性维生素B12吸收不良。 ⑤本品可致中枢神经系统抑制药增效,拟交感神经药的反 应性加强。

别嘌醇(Allopurinol)

【别名】别嘌呤醇、痛风宁 【商品名】赛来力,塞洛克 【性状】 ①白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。 ②易溶于氢氧化钠等碱性溶液中,极微溶于水和乙醇, 不溶于乙醚和三氯甲烷。

【制剂及用法】 ①别嘌醇片:白色片。口服

【用药注意】 ①对别嘌醇过敏者禁用本品 ②孕妇及哺乳期妇女慎用本品。 ③肝肾功能不全者慎用。 ④口服用药期间,应大量饮水,并维持尿液呈中性或微碱 性,以利于尿酸的排泄。

丙磺舒(Probenecid)

【性状】 ①白色结晶性粉末;无臭,味微苦。 ②可溶于丙酮,略溶于乙醇、三氯甲烷,几乎不溶于水。 【制剂及用法】 ①丙磺舒片:白色片。口服

【用药注意】 ①对丙磺舒类过敏者禁用本品 ②孕妇及哺乳期妇女忌用本品。 ③肝肾功能不全者慎用。 ④本品不宜与阿司匹林、依他尼酸、氢氯噻嗪、保泰松、 吲哚美辛及降糖药等同服。

练一练 C 1、列举三个抗痛风药 2、下列哪个药不是白色粉末( ) A、丙磺舒 B、别嘌醇 C、秋水仙碱 D、双氯芬酸钠 2、下列哪个药不是白色粉末( ) A、丙磺舒 B、别嘌醇 C、秋水仙碱 D、双氯芬酸钠 3、别嘌醇的别名是( )( ) C