第七节 眼用制剂 滴眼剂(英: Eye-drop)为直接用于眼部的外用液体制剂。以水溶液为主,包括少数水性混悬液,也有将药物做成片剂,临用时制成水溶液。 眼用液体药剂按用法可分为滴眼剂及洗眼剂。工业生产只有滴眼剂。
滴眼剂的质量要求 1. pH值 正常眼可耐受的pH为5.0~9.0。pH 6~8时无不舒适感觉,小于5.0和大于11.4有明显的感觉。 2. 渗透压 眼球能适应的渗透压范围相当于浓度为0.6%~1.5%的氯化钠溶液,超过2%就有明显的不适。
3. 无菌 眼部有无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限。 用于眼外伤的眼用制剂要求绝对无菌,包括手术后用药在内。 滴眼剂的抑菌剂要作用迅速,要在1~2小时内达到无菌。
4. 澄明度 滴眼剂的澄明度要求比注射剂要低些。 混悬液滴眼剂应进行药物颗粒细度检查,含15m以下的颗粒不得少于90%,50m的颗粒不得超过10%。 不应有玻璃,颗粒应易摇匀,不得结块。
5. 粘度 滴眼剂的粘度适当增大可使药物在眼内停留时间延长,从而增强药物的作用,同时粘度增加后减少刺激作用,也能增加疗效。 合适的粘度在4.0~5.0cPas之间。 6. 稳定性 眼用溶液类似注射剂,也要注意稳定性问题,很多眼用药物是不稳定的,例如毒扁豆碱,
(二)影响吸收的因素 1. 药物从眼睑缝隙的损失 2. 药物外周血管消除 3. pH与pKa 4. 刺激性 5. 表面张力 6. 粘度
三、滴眼剂的生产工艺
滴眼剂的处方设计与附加剂选用 (一)pH值的调整 (二)渗透压的调整 (三)无菌度的保持 (四) 粘度的调整 (五) 稳定剂、增溶剂、助溶剂等的添加