Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs

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大连医科大学附属二院 张春玉.  糖尿病  冠心病  高血压  痛风  甲状腺结节  心理健康.
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 病因及发病机制  实验室及其他检查. 病因 上胃肠道疾病 门脉高压引起食管胃底静脉曲张破裂出血 上胃肠道邻近器官或组织的疾病 全身性疾病.
解热镇痛抗炎药 药理学教研室 张 峰. 镇痛解热抗炎 药 (非甾体类抗炎药) nonsteroidal anti– inflammatory drugs, NSAIDs 肾上腺皮质激素 (甾体类抗炎药) 抗炎药.
第十七章 中枢兴奋药. 第一节 大脑皮层兴奋药 咖啡因 (caffeine) [ 药理作用 ] 1. 中枢兴奋作用 消除瞌睡 减轻疲劳 改善思维 (对大脑皮层有选择性兴奋作用) 大剂量 : 呼吸加深加快 血压升高 (兴奋延脑呼吸中枢和血管运动中枢)
以非甾体抗炎药示例 (BNF). 非甾体抗炎药 (non-steroid antiinflammatory drugs,NSAID) 一类具有解热、镇痛和抗炎效应的药物, 由于它具有类似甾体类(皮质激素)药物 的抗炎效应,故称为非甾体抗炎药 它们的共同效应为解热、镇痛和抗炎。 它们的共同的作用是抑制体内前列腺素的.
发热是机体的一种防御反应,也是诊断 疾病的依据之一。因此,不宜见热就解。由 于 T 过高能消耗体力,并引起头痛、失眠、惊 厥等,解热对症疗法很有必要。对小儿、年 老体弱慎防虚脱。 解热镇痛抗炎药是一类化构不同,但都 可抑制体内前列腺素( PG )合成,具有解热 镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊.
第二十章 解热镇痛抗炎药 一、概念 二、作用机理 三、药物的分类及代表性药物.
解热镇痛抗炎药 非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs)
第二节 非甾体抗炎药 ( Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents) 炎症是机体的防御,表现为红肿与疼痛。甾体抗炎药抑制花生四烯酸的代谢是其抗炎、解热和镇痛的主要机制。除苯胺类以外,其他均有抗炎、抗风湿作用,可用于治疗风湿、类风湿性关节炎等胶原组织疾病。
第九章 非甾体抗炎药 (Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs)
错误的观念.
正确使用药物.
Chapter 6 Antipyretic Analgesics and NSAIDs
第四章 中枢神经系统药理.
別再讓似是而非的 醫療資訊 放大 你的不安 按鍵換頁 音樂:貝多芬<給愛麗絲>
镇痛药 Analgesic Drugs 汕头大学医学院药理教研室 张艳美.
Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
nonsteroid anti-inflammatory drugs, NSAIDs
非甾体类抗炎药 一.非选择性的非甾体类抗炎药分类以及代表药 1. 水杨酸类—阿司匹林 2. 吡咯酮类—保泰松 3. 芬那酸类—甲芬那酸
第35章 抗炎免疫药物的 临床应用 安徽医科大学药学院.
影响药物吸收的生理因素.
第三十五章 抗炎免疫药物的临床应用.
第二十章 解 热 镇 痛 抗 炎 药 antipyretic–analgesics and antiinflammatory drug
(antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs)
解热镇痛抗炎药 2017/3/1.
非甾体抗炎药(NSAIDs) (Non-Steroid Anti-Inflammatory Drugs) 研究进展
Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs
Antipyretic, analgesic, and anti-inflammatory drugs
情境3.3(4) 解热镇痛抗炎药的药疗护理.
第十三章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs
第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药.
第二十章 解热镇痛抗炎药.
第十三章 解热镇痛抗炎和痛风药 ⑴ 概述 ⑵ 常用解热镇痛抗炎药 (3)抗痛风药.
第二十章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs
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非甾类抗炎药 (Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs, NSAIDs)
解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic
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第十八章 解热镇痛抗炎药 antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs
第十八章 解热镇痛抗炎药 学习目标 1、掌握解热镇痛抗炎药和抗痛风药的药理作用、作用机制、体内过程、临床应用及不良反应。
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第16章 解热镇痛抗炎药.
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第二十章 解热镇痛抗炎药.
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Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs 第20章 解热镇痛抗炎药 Antipyretic-analgesic and Anti-inflammatory Drugs

Pain Treatment Analgesics:阿片受体——中枢镇痛,主要用于严重创伤、手术等剧痛和癌症疼痛,可产生成瘾性 Antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs:抑制PG合成,产生外周的镇痛作用,主要用于慢性钝痛。

抗炎药: 甾体抗炎药( steroid anti-inflammatory drugs,SAIDs,糖皮质激素类) 非甾体抗炎药(non-teroid anti-inflammatory drugs,NSAIDs),兼解热镇痛(乙酰水杨酸类) 机制:抑制环氧酶(cyclooxygenase, COX)—— 前列腺素(prostaglandin, PGS)的合成。

1. 炎症 损伤因子 细胞因子IL-1 /IL-6/IL-8/TNF COX2 PGs

二、镇痛作用 :中等强度的镇痛作用,无成瘾性 。主要作用部位是在外周。

2.疼痛 损伤或炎症等→释放致痛物质(缓激肽、组胺、5-HT、PG等) PG: 致痛作用弱,增敏缓激肽致痛强。 解热镇痛药:主要作用外周,抑制PG合成, 缓解炎症疼痛效果好。

正常体温:370C —下丘脑体温调节中枢(产、散热) 3. 发热:感染、损伤、炎症等 → 细胞因子 IL-1,6、干 扰素、 TNF等生成,进入中枢→使下丘脑PG 合成、释放↑ →产热↑,体温调定点上升→发 热。 药物解热:对脑内直接注入PG引起发热无效,通过抑 制PG合成,解热。 益处:提高机体防御机能,热型有助诊断。 害处:不适,消耗体力,致惊厥。 解热药:降低发热体温,须结合对因治疗。

[共同药理作用] 一、解热作用:可降低发热者的体温,使病人的体温恢复正常。而对正常人的体温则没有影响。

感染原和细菌内毒素等外源性致热源 体温调节中枢 机体 内热原(细胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等) 中枢PG的合成增加 解热镇痛药 体温升高(发热) (—)

二、镇痛作用 :中等强度的镇痛作用,无成瘾性 。主要作用部位是在外周。

组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 (PGE1、PGE2、PGF2α) 致痛 感觉神经末梢 痛觉增敏 (—)

三、抗炎作用:具有消炎、抗风湿作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定的疗效。

不是病因性治疗药 解热镇痛抗炎药临床药理学特点 起效快;缓解疼痛;减轻炎症和肿胀;改善功能等 不能根治原发病;不能防止疾病发展;停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等 不是病因性治疗药

第一节  非选择性环氧酶抑制药 一、水杨酸类 水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。水杨酸钠因刺激性太大,仅供外用。 阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸, acetylsalicylic acid)

[体内过程 ] 口服吸收迅速。弱有机酸。 吸收后被水解为乙酸和水杨酸 肝脏代谢: 小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力学消除 4. 以代谢产物的形式从肾脏排出,碱化尿液,促进排泄

[药理作用与临床用途] 1.解热、镇痛及抗炎(抑制环氧酶,PG↓) 解热: 降发烧体温,不降正常体温,用于感冒发热、 风湿热等,口服0.3-0.6g,持续5-6h. 镇痛: 疗效可靠(不及镇痛药),适于慢性钝痛。 用于头、牙、神经、肌肉及痛经等。 抗炎、抗风湿:作用显著,症状缓解明显 ① 风湿热、风湿性关节炎(3-5g/日),疗效显 著,可用于鉴别诊断。 ② 类风湿关节炎: 缓解症状,为首选药。

血小板磷脂 →花生四烯酸 → 环内过氧化物(PGG2、 PGH2)→TXA2→释放ADP→血小板聚集→血栓形成 。 2.影响血小板功能 阿司匹林(一) PG合成酶 血小板磷脂 →花生四烯酸 → 环内过氧化物(PGG2、 PGH2)→TXA2→释放ADP→血小板聚集→血栓形成 。

小剂量: 抑制血小板环氧酶(不可逆性抑制), 血栓素 (TXA2)↓,抗血栓形成。 大剂量: 抑制环氧酶(血管内皮),前列环素 (PGI2)↓,扩血管及抗血小板能力↓。 治疗: 50-100mg/d,防止血栓形成。 ⑴ 用于缺血性心脏病(心绞痛、心梗) ⑵ 用于脑缺血疾病,防止脑血栓形成。

[不良反应] 1、胃肠道反应:恶心、呕吐、不易发现的胃出血(无 痛性出血,抑制COX-1,胃粘膜PGE2 合成), 禁用于胃溃疡。 预防:饭后嚼服,用缓释片,合用米索前列醇。 2、凝血障碍:加重出血、凝血时间延长(抗血小板) 大剂量:降低凝血酶原生成(VK对抗) 手术前一周禁用;出血倾向疾病禁用。 3、水杨酸反应:>5g/d,恶心、呕吐、头痛、耳 鸣、精神错乱等。

4、过敏反应:皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克, 诱发“阿司匹林哮喘”。 治疗哮喘:抗组胺药、激素, Adr 无效。 5、瑞夷综合征:儿童病毒感染流感(麻疹、水痘等) 阿司匹林退热,偶致急性脂肪肝变性-脑病 综合征,预后很差,死亡率高。 儿童病毒感染:宜用对乙酰氨基酚(对外周环氧 酶不明显),不用阿司匹林退热。

对乙酰氨基酚(acetaminophen,扑热息痛) 二、苯胺类 对乙酰氨基酚(acetaminophen,扑热息痛) 1. 为非那西汀体内代谢物。 2. 解热较强(中枢抑制PG合成酶较强) 镇痛较弱 无抗炎抗风湿作用(外周作用弱) 3. 主要用于退热和镇痛 4. 过量中毒也可引起肝损害

三、吲哚基和茚基乙酸类 吲哚美辛(idomethacin,消炎痛) 抑制PG合成最强药物之一,口服吸收迅速完全。 1.解热、抗炎、镇痛显著,对非炎症疼痛无效。 2.毒性大,非一线药,用于其他药无效,不长期用。 应用于 (1)风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎等    (2)顽固性发热(其他药无效)

[不良反应] 较多,高达30%-50%,20%停药。 1.胃肠反应:诱发或加重溃疡,胃出血等。 2.中枢症状:有头痛、幻觉、精神症状。 3.造血系统: 各种血细胞减少,再生障碍贫血。 4.过敏反应: 皮疹,哮喘,多见儿童,甚至死亡。 禁忌:孕妇、儿童、精神异常、溃疡、癫痫及肾病者。

体内转化为黄基代谢产物——解热、镇痛、抗炎作用 2. 效能<吲哚美辛,> aspirin,适应症同吲哚美辛 舒林酸(sulindac) 体内转化为黄基代谢产物——解热、镇痛、抗炎作用 2. 效能<吲哚美辛,> aspirin,适应症同吲哚美辛

四、芳基丙酸类 布洛芬(ibuprofen) 1. 解热镇痛抗炎,疗效相似阿司匹林 2. 胃肠刺激小 1. 解热镇痛抗炎,疗效相似阿司匹林 2. 胃肠刺激小 3. 用于类风湿性关节炎,骨关节炎(主要), 也用于一般解热镇痛。 萘普生、非诺洛芬、酮洛芬、氟比洛芬、恶丙嗪

五. 芳基乙酸类 双氯酚酸(diclofenac) 解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛 2. 常用于类风湿性关节炎,风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等 3. 不良反应同aspirin 4. 首过消除明显,F为50%

六、烯醇类 吡罗昔康(proxicam,炎痛喜康) 1. 解热镇痛抗炎强(类似吲哚美辛),作用持久,t1/2 36-45h,(1次/天)。 2. 应用:风湿、类风湿性关节炎,镇痛效果好。

保泰松(phenylbutazone,布他酮) 七、吡唑酮类 保泰松(phenylbutazone,布他酮) 羟基保泰松 作用持久(t1/2 50-65h,血浆蛋白结合率 90%),滑膜腔浓度高(50%血药浓度, 持续三周) 2. 抗炎抗风湿强,解热镇痛较弱。 3. 风湿、类风湿性关节炎、强直性脊 柱炎,不良反应多,已少用。

烷酮类 萘丁美酮(nabumetone) 用于治疗类风湿性关节炎取得较好的疗效,不良 反应较轻。

第二节   选择性环氧酶-2抑制药 非选择性药物: 抑制COX-2, 解热、镇痛和抗炎。 抑制COX-1, 引起胃粘膜损害、出血,损害肾 功——不良反应。

塞来昔布(celecoxib) 解热、镇痛和抗炎作用. 2. 选择性抑制COX-2(强COX-1 数百倍), 治疗量 3. 应用:风湿、类风湿性关节炎,骨关节炎;术后 镇痛、 牙痛、痛经等。 4. 不良反应:较非选择性药物轻,但仍有损害。

罗非昔布 选择性抑制COX2,主要用于骨关节炎 尼美舒利(nimesulide) 1. 新型NSAID,较高的选择性抑制COX2。 2. 抗炎作用强、不良反应小; 3. 主要用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙痛、痛经治疗。

[解热镇痛药的复方配伍] 1. 常与中枢抑制药、抗过敏药(抑制卡他症状)、 咖啡因(缩脑血管)等配伍,缓解头痛和感冒等 症状。 2. 复方常含有非那西丁、氨基比林等,对肾脏和血 细胞有毒性,要提高警惕。

附:抗痛风药 痛风:嘌呤代谢紊乱,血尿酸↑,尿酸沉积在 肾、关节、结缔组织→炎症。 治疗:急性发作(关节炎疼痛)——非甾体抗 炎药慢性疾病——降低血尿酸。

秋水仙碱 对一般性疼痛,其他关节炎无效。 急性痛风性关节炎—抗炎(抑制粒细胞浸润)缓解症状。 2. 不良反应较少,胃肠反应较常见;毒性可 见血便、肾毒性、骨髓抑制等。

别嘌醇 1. 抑制尿酸生成,主要治疗慢性痛风   次黄嘌呤 —— 黄嘌呤 —— 尿酸 (一) (一) 黄嘌呤氧化酶 别嘌呤抑制黄嘌呤氧化酶,抑制尿酸生成。 2. 偶见过敏,白细胞↓,转氨酶↑。

丙磺舒 1. 在近曲小管与尿酸竞争重吸收,促尿酸排泄,无抗炎镇痛作用。 2 丙磺舒 1. 在近曲小管与尿酸竞争重吸收,促尿酸排泄,无抗炎镇痛作用。 2. 应用: ⑴ 促尿酸排泄,降低血尿酸,治疗痛风。 ⑵ 合用青霉素,提高青霉素血药浓度。

Thank You 2006.10.8